| 词条 | 特茉芬 |
| 释义 | 药品名，通用名为枸橼酸他莫昔芬片。是一种非甾体药物，在人体内主要通过拮抗雌激素发挥作用。主要用于治疗乳腺癌，和不排卵性不育症。 基本信息药品名称：通用名：枸橼酸他莫昔芬片 商品名：特茉芬英文名：Tamoxifen citrate tablets 贮 藏：室外温（+15度-+25度）干燥处保存。请将药物置于儿童不能触及处。 批准文号：国药准字J20020025 生产企业：芬兰利拉斯公司生产（南京先灵药业有限公司包装） 性状白色或类白色片 药理与作用治疗分类：内分泌治疗 主要成份：枸橼酸他莫昔芬 药效学物性：他莫昔芬是一种非甾体药物，在人体内主要通过拮抗雌激素发挥作用。他莫昔芬很可能是通过与雌激素受体结合而抑制内源性雌激素的作用，此外同，他莫昔芬对人体几个系统还表现出雌激素作用，这包括子宫内膜、骨骼和血脂。 临订前安全性资料： 在大鼠、兔子和猴子进行的生殖毒理学研究中，他莫昔芬未表现出致畸的可能性，一系列体外和体内致突变实验未发现他莫昔芬有致突变性。他莫昔芬一些体外实验和啮齿类动物体内遗传毒性实验中表现出了遗传毒性。曾有报告，在长期实验中，接受他莫昔芬的小鼠发生了性腺肿瘤、大鼠发生了肝肿瘤，但是，迄今尚未确定这些研究结果的临订意义。 药代动力学：口服给药后，他莫昔芬被快速吸收，于4-7小时内达到血清峰浓度，他莫昔芬大约在给药4周后达至稳态浓度。他莫昔芬的血清白蛋白结合率很高（>99%）。他莫昔芬通过羟基化、去甲基化和结合代谢而产生了几个代谢产物，它们的药理学特性与母体化合物相似，因此也有助于治疗效果，他莫昔芬的清除半衰期约为7天，其主要代谢产物。N-去甲基他莫昔芬的清除半衰期为14天，他莫昔芬主要通过粪便清除。 适应症与用法用量他莫昔芬用于治疗乳腺癌，和不排卵性不育症。 用法用量：日剂量可单次服用，也可分成两个相等剂量服用。 乳腺癌：他莫昔芬治疗乳腺癌的常规日剂量为20mg；有时有必要使用较高剂量，但每日的最大剂量不应超过40mg。 不排卵性不育症：在开始任何疗程前，无论是初次或是后续治疗都必须排除妊娠的可能性。对于有月经但无排卵周期的妇女，第一个疗程为在月经周期的第二、三、四、五天每日给予他莫昔芬20mg。如果第 一个疗程不成功，可在随后的几个月经周期做进一步治疗，将每日剂量增至40mg，然后再增至80mg。 对于月经不规律的妇女第一个疗程可从任何一天开始。如未表现出排卵迹象，则可在45天后开始第二个疗程，并按上述方法增加剂量。如果患者反应为行经，则在月经周期的第二天开始下一个疗程。 不良反应他莫昔芬通常耐受良好。发生的大多数不良反应与药物的抗雌激素作用有关。最常报告的不良反应是热潮红、有10-20%的患者发生这是由于药品的抗雌激素作用。 非常常见（>1/10） 内分泌：潮热 常见（<1/10、>1/100） 血液：血小板减少症（通常轻度） 代谢：高钙血症（通常在有骨转移的患者初始治疗时） 生殖系统反应：阴道出血、月经抑制（在绝经前的妇女） 胃肠道反应：恶心、呕吐、 全身：体液潴留 少见：（<1/100、>1/1000） 肿瘤（良性或恶性）：子宫内膜改变，包括增生，息肉和癌变 血液：白细胞减少 血管：血栓栓塞性合并症（与他莫昔芬治疗的因果关系不明确） 生殖系统：外阴瘙痒，阴道分泌物 皮肤：皮疹 全身：肿瘤疼痛或肿瘤突然恶化，疲乏，眩晕，头轻，头痛 罕见（<1/1000） 肿瘤（良性和恶性）：绝经前妇女囊性卵巢的肿大（通常为可逆日），子宫纤维瘤。 眼睛：视觉障碍，包括白内障，视网膜和角膜改变。 肝胆：肝酶数值的改变或脂肪肝，胆汗淤积和肝炎。 皮肤：毛发变细，脱发， 过敏反应：包括血管性水肿， 皮肤反应9多形性红斑，Stevens-johnson综合症，大疱性类开疱疮）贫血，中性白细胞减少症，血清甘油三脂水平升高，在一些病例中，胰腺炎可能和他莫昔芬的使用有关。 禁忌对他莫昔芬过敏者禁用。在妊娠或哺乳期间不应使用他莫昔芬，在孕妇中曾经有关于自发流产，出生缺陷和胎儿死亡的少量服告，但是尚未确定因果关系。 注意事项：白细胞减少或血小板减少的患者应慎用他莫昔芬，曾有报告与他莫昔芬治疗有关的子宫内膜改变的发生率增加，包括增生，息肉和癌症，任何接受他莫昔芬的患者如果报告出现异常的阴道出血，应该立即进行检查，当他莫昔芬用于绝经前的妇女乳腺癌的治疗时，其中一定百分比的患者月经受到抑制，在临试验中，曾经服告患者接受他莫昔芬治疗乳腺癌之后，在除外子宫内膜和双侧乳房的其它部位发生一定数目的原发性肿瘤，期因果关系和临床意义尚未确定，因为骨转移的患者在他莫昔芬治疗的初期可能发生高钙血症，所以开始治疗时应该密切监测这些患者，尤其在合并使用降低肾脏钙排泄的药物，如噻嗪类利尿剂（请参见：药物相互作用“）应该密切监测有血栓栓塞性事件高风险的妇女。 孕妇及哺乳期妇女用药：在妊娠或哺乳期间不应使用他莫昔芬，在孕妇中曾经有关于自发流产，出生缺陷和胎儿死亡的少量服告，但是尚未确定因果关系。 在啮齿类胎儿生殖管道发育的模型中，他莫昔芬所造成的改变和雌二醇，克罗米酚以及乙烯雌酚（DES）相似，虽然对这些改变的临床意义尚不清楚，但是一些这样的改变，尤其是阴道腺病，与子宫暴露于DES的年轻妇女所见到的改变相似，这些妇女阴道或子宫颈发生透明细胞腺癌的风险为1：10000 仅仅有少数的年轻妇女子宫暴露于他莫昔芬，并且未曾有阴道腺病或者阴道宫颈透明细胞腺癌的报告。、 绝经前的妇女在接受他莫昔芬治疗之前必湎经过仔细检查，以除外妊娠，对于性活跃的妇女，应该建议她们在服用他莫昔芬期间避免怀孕，并且采取非激素的避孕方法，此外，还应该警告妇女，在服用他莫昔芬期音或终止治疗后两个月之内情孕，会对胎儿有潜在的风险 哺乳：尚不清楚他莫昔芬是否在乳汗中分泌，因此，在哺乳期间不应该 服用他莫昔芬，权衡治疗对于母亲的重要性来决定是停止哺乳，还是停止他莫昔芬治疗。 药物相互作用当他莫昔芬与华法林或任何其它芳香豆素类抗凝药联合应用时，可以发生抗凝作用的显著升高，当开始这样的联合用药时，建议密切监测患者，当他莫昔芬和细胞毒药物联合应用时，血栓栓塞的风险增加，骨转移的患者使用他莫昔芬治疗初期，那些能够降低肾脏钙排泄的药物，例如噻嗪类利尿剂，可能增加高钙血症的风险（请参见注意事项） 药物过量药物过量预期会造成抗雌激素副作用的增加。无特效的他莫昔芬解毒剂，过量时应采取对症治疗， |
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