| 词条 | 特非那丁片 |
| 释义 | 本品为H1拮抗剂，具有特异的外周H1拮抗作用，有抗5-羟色胺、抗胆碱和抗肾上腺素的作用，有轻度的支气管扩张作用，用药后1～2小时开始作用、3～4小时达最大效应、并维持作用12小时以上。本品及其代谢物不能通过血脑屏障，因而基本上无中枢神经系统的副作用。 成份性状英文名：Terfenadine Tablets 主要成份：特非那丁 成份：特非那丁其化学名称为-[4-(1，1-二甲基乙基)苯基]-4-(羟基-二苯甲基)-1-哌啶丁醇 性状：本品为白色片。 药理毒理特异H1受体阻断剂。在抗组胺有效剂量下，本品及其代谢产物均不易透过血脑屏障，故极少有中枢抑制作用。 适应症用于季节性和非季节性过敏性鼻炎、荨麻疹及枯草热的治疗。 用法和用量口服：成人及12岁以上者，一次60mg，一日2次；6～12岁儿童，一次30mg，一日2次，或遵医嘱。 吸收 据报道，口服特非那丁片胃肠吸收良好，吸收后主要分布在肺和肝脏、肾、肾上腺、唾液腺和脾脏浓度较高，脑、血及胃肠道浓度较低，半衰期20.25小时，60%随粪便排泄，40%随尿液排出。 药代动力学本品在消化道吸收良好（约70%吸收），有明显的道过效应，约99%药物生成羧酸代谢物和无活性的去烃基物。基羧酸代谢物具有抗组胺活性，口服后半小时内即在血浆中出现，2.5小时血药浓度达峰值平均263ng/ml，有效浓度可持续12小时以上。本品主要以代谢物形式（60%）经胆汁随粪便排泄，尚有40%代谢物由尿排泄。肝功能不足者代谢受阻。老年人的清除率可降低25%。 鉴别鉴别：取细粉适量（约相当于特非那丁60mg），照特非那丁项下的鉴别法（1）、（2）项试验，显相同的反应。 检查：应符合片剂项有关的各项规定（中国药典1990版二部附录3页）。 含量测定：取20片，精密称定，研细，精密称出适量（约相当于特非那丁0.3g）置具塞锥型瓶中加无水草酸0.4g，醋酐30ml，摇匀，用小火加热至微沸，放冷，加结晶紫指示滴1滴，用高氯酸液（0.1mol/L）滴定至近终点时，强力振摇2分钟，继续滴定至溶液显蓝色，并将滴定的结果用空白试验校正，即得。每1ml的高氯酸液（0.1mol/L）相当于47.17mg的C32H41NO2。 不良反应（1）心血管系统，极少出现严重的不良反应：如室性快速心律失常，低血压，晕厥、心脏QT间期延长乃至心跳停止、死亡。根据国外文献报导罕见有下列不良反应发生。如：室性心律不齐、尖端扭转性室速（Torsadedepoints）、室性心动过速、心室颤动、心跳骤停、低血压、心房扑动、晕厥、眩晕、QTC间期延长等，以上反应多数由于药物相互作用引起。 （2）胃肠系统：如胃部不适，恶心、呕吐、食欲增加、大便习惯改变。 （3）其他：如口干、鼻干、咽干、咽痛、咳嗽、皮肤潮红、瘙痒、皮疹等。 （4）其他：如：口干鼻干咽干皮疹等。 WHO药物不良反应协作中心在1986～1996年期间收到17个国家的976例有关抗组胺药的不良反应报告，其中绝大多数（99%）为第二代非镇静类抗组胺药，其中以特非那丁诱发的心脏毒性最多，其次是阿司咪唑、氯雷他定、酮替酚和西替利嗪，其他第二代抗组胺药的副作用尚未见报告，在上述药物中心脏毒性较强的是特非那丁和阿司咪唑，虽然诱发心脏毒副作用的发生率很低，约在0.25/百万，但后果严重，主要可导致各种心律失常，其中最严重的是尖端扭转型室性心动过速，心室颤动甚至心脏骤停和死亡，因此又称致死性心律失常。由于第二代抗组胺药物的心脏毒副作用，美国FDA于1992年通知各生产厂家，在特非那丁等药物的说明书中必须注明心血管方面的不良反应。迄今，特非那丁所引起的心源性猝死98例，阿斯咪唑25例，氯雷他定13例，西替利嗪2例。目前特非那丁已在许多国家停止使用和生产，或将特非那丁由非处方药重新改为处方药，患者应在医师指导下方可使用，阿司咪唑也已禁止在美国市场上使用。 而在1999年Janssen公司自愿在全球撤销特非那丁的销售。（我不甚郁闷，那我现在吃的是什么啊） 禁忌（1）对本品过敏者禁用。 （2）禁忌与某些唑类抗真菌药（如：酮康唑伊曲康唑等）与某些大环内酯类抗生素（如红霉素克拉霉素竹桃霉素等）以及严重损伤肝脏功能的其他药物合用。 （3）有明显肝功能损害者禁用。（4）有器质性心脏病的病人禁用尤其是有房室传导阻滞先天性QTc间期延长综合症（Romano-WardSyndrome）的病人禁用。 （5）禁忌超量服用。 注意事项 （1）有心脏病及电解质异常（如低钙、低钾、低镁）及甲状腺功能低下的病人慎用。 （2）服用某些抗心律失常药及精神类药物的病人慎用。 （3）司机及机器操作者慎用。 （4）本品必须在医生处方下方可使用，当与其他药物合用时必须征得医生同意。 （ 5）孕妇及哺乳期妇女慎用。 （6）严禁与柚子同食。服用抗过敏药特非那丁期间，食用柚子或饮用柚子汁，可致心律失常，严重时可引起心宣纤维颤动，甚至猝死。 药物相互作用禁忌与三唑类抗真菌药（如酮康唑、伊曲康唑等）、与某些大环内酯类抗生素如（克拉霉素、红霉素、竹桃霉素等）以及严重损伤肝脏功能的其他药物合用。 病例患者女，52岁。因使用洗发液后眼睛流泪及鼻粘膜刺痒，遂去眼科诊治。予特非那丁片(江苏联环药业集团扬州制药厂，批号：980203)60mg，bid，po。首次用药5h后，自觉腹痛、腹泻。自服654-2片10mg，腹痛及腹泻均止，此时并未意识到是敏迪的作用，隔日早晨又服特非那丁60mg，约5h后又出现上述症状，遂考虑到是否是药物的不良反应，找临床药师询问，临床药师首先排除了洗发液过敏导致消化道症状的可能，根据敏迪的作用机理及二次用药验证，确诊为消化道症状是敏迪导致的不良反应。 敏迪的药物说明书上注有可引起轻度胃肠不适的副作用，根据从《中国生物医学光盘数据库》中检索得知，自1992年扬州制药厂生产敏迪以来，国内尚未有敏迪引起腹痛、腹泻的报道，并且其导致腹痛、腹泻的不良反应可被M-R阻滞剂654-2所阻断。由于美国FDA的干予，1998年2月特非那丁在美国市场上自动撤消，但中国还在广泛使用，此文提示广大医务工作者应广泛注意特非那丁所致的各种不良反应，为人民的安全用药做出客观评价。 |
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