特非那丁颗粒剂，英文名为TerfenadineGranules。它的主要成分为特非那丁，呈白色、类白色或微黄混悬颗粒，味甜。主要活性成分：a－（对-特丁苯基）-4-羟基-二苯甲基）-1-哌啶丁醇，按干燥品计量。含C32H41NO2不得少于85%。主要用于治疗季节性过敏性鼻炎、常年过敏性性鼻炎；急、慢性荨麻疹等。口服本品胃肠吸收良好。吸收后主要分布在肺和肝脏、肾、肾上腺、唾液腺和脾脏浓度较高，脑、血及胃肠道浓度较低，半衰期为20.25小时。60%随粪便排泄，40%随尿液排出。

基本信息

药理作用

药代动力学

用法用量

不良反应

禁忌症

注意事项

用药参考

药物相互作用

药品鉴别

含量测定

药品检查

基本信息

药物名称　特非那丁颗粒剂

英文名　TERFENADINEGRANULES

拼音名　TEFEINADINGKELIJI

药品类别　抗变态反应用药

性状　白色、类白色或微黄混悬颗粒，味甜。

药理毒理　特异H1受体阻断剂。在抗组胺有效剂量下，本品及其代谢产物均不易透过血脑屏障，故极少有中枢抑制作用。

药代动力学　口服本品胃肠吸收良好。口服60mg，1～2小时开始呈现抗组胺作用，3～4小时达到高峰，可维持12小时以上。吸收后主要分布在肺和肝脏、肾、肾上腺、唾液腺和脾脏浓度较高，脑、血及胃肠道浓度较低，半衰期20.25小时，60%随粪便排泄，40%随尿液排出。

适应症　1.季节性过敏性鼻炎、常年性过敏性鼻炎。
2.急、慢性荨麻疹等。

用法用量　口服：成人及12岁以下者，一次60mg，一日2次；6～12岁儿童，一次30mg，一日2次，或遵医嘱。

不良反应　1.心血管系统，极少出现严重的不良反应：如室性快速心律不齐，低血压，晕厥、心脏QT间期延长乃至心跳停止、死亡。根据国外文献报导罕见有下列不良反应发生。如：室性心律不齐、尖端扭转性室速（Torsadedepoints）、室性心动过速、心室颤动、心跳骤停、低血压、心房扑动、晕厥、眩晕、QTc期间延长等，以上反应多数由于药物相互作用引起。
2.中枢神经系统：如嗜睡、头痛、疲劳、头晕、神经质、虚弱等。
3.胃肠系统：如胃部不适，恶心、呕吐、食欲增加、大便习惯改变。
4.其它：如口干、鼻干、咽干、咽痛、咳嗽、皮肤潮红、瘙痒、皮疹等。

禁忌症　1.对本品过敏者禁用。
2.禁忌与三唑类抗真菌药(如酮康唑、伊曲康唑等)、与某些大环内酯类抗生素如(克拉霉素、红霉素、竹桃霉素等)以及严重损伤肝脏功能的其它药物合用。
3.有明显肝功能损害者禁用。
4.有器质性心脏病的病人禁用，尤其是有房室传导阻滞、先天性QT间期延长综合征
5.禁忌超量服用。

药理作用

特非那丁为特异H1受体阻断剂。在抗组胺有效剂量下，本品及其代谢产物均不易透过血脑屏障，故极少有中枢抑制作用。口服60mg，1-2小时开始呈现抗组胺作用，3-4小时达到高峰，可维持12小时以上。

药代动力学

口服特非那丁颗粒剂胃肠吸收良好。吸收后主要分布在肺和肝脏、肾、肾上腺、唾液腺和脾脏浓度较高，脑、血及胃肠道浓度较低，半衰期为20.25小时。60%随粪便排泄，40%随尿液排出。

用法用量

口服：成人及12岁以下者，一次60mg，一日2次；6～12岁儿童，一次30mg，一日2次，或遵医嘱。

不良反应

1.心血管系统：极少出现严重的不良反应：如室性快速心律不齐，低血压，晕厥、心脏QT间期延长乃至心跳停止、死亡。根据国外文献报导罕见有下列不良反应发生。如：室性心律不齐、尖端扭转性室速（Torsadedepoints）、室性心动过速、心室颤动、心跳骤停、低血压、心房扑动、晕厥、眩晕、QTc期间延长等，以上反应多数由于药物相互作用引起。

2.中枢神经系统：如嗜睡、头痛、疲劳、头晕、神经质、虚弱等。

3.胃肠系统：如胃部不适，恶心、呕吐、食欲增加、大便习惯改变。

4.其它：如口干、鼻干、咽干、咽痛、咳嗽、皮肤潮红、瘙痒、皮疹等。

禁忌症

1、对本品过敏者禁用。

2、禁忌与某些唑类抗真菌药（如酮康唑、伊曲康唑等）、与某些大环内酯类抗生素（如红霉素、克拉霉素、竹桃霉素等）以及严重损伤肝脏功能的其他药物合用。

3、有明显肝功能损害者禁用。

4、有器质性心脏病的病人禁用，尤其是有房室传导阻滞、先天性QTc间期延长综合征。

5、禁忌超量服用。

注意事项

1、必须在医生处方下方可使用，当与其他药物合用时必须征得医生同意。

2、孕妇及哺乳期的妇女慎用。

3、有心脏病及电解质异常（如低钙、低钾、低镁）及甲状腺功能低下的病人慎用。

4、服用某些抗心律失常药及精神类药物的病人慎用。

用药参考

孕妇及哺乳期妇女用药：孕妇及哺乳期妇女慎用。

儿童用药：

老年患者用药：

药物相互作用

抑制肝药物代谢酶功能的药物可使本品代谢减慢，如伊曲康唑、酮康唑。

药品鉴别

取特非那丁颗粒剂适量（约相当于特非那丁60mg），研细，加丙酮6ml，搅拌使特非那丁溶解，滤过，滤液置水浴上蒸干，残渣两份，照下述方法试验；（1）取一份加新制的枸橼酸的饱和醋酐溶液2-3滴，置水浴上加热2-3分钟，即显红色。（2）取另一份置试管中，加硫的二硫化碳溶液（2→100）2滴，加热，即发生硫化氢气体，有刺激性特臭；并能使醋酸铅试液湿润的滤纸变成黑色。（3）在含量测定项下记录的色谱图中，供试品主峰的保留时间应与对照品峰的保留时间一致。

含量测定

照高效液相色谱法（中国药典1995年版二部附录ⅤD）测定。色谱条件与系统适用性试验用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；甲醇-水-乙胺（75∶25∶0.3）、用磷酸调节pH值为4.0为流动相，检测波长为226nm，理论板数按特非那丁峰计算应不低2000。测定法精密称取经105℃干燥至恒重的特非那丁对照品30mg，置100ml量瓶中，用90%甲醇溶解并稀释至刻度，摇匀，作为对照品溶液；另精密称取供试品适量（约相当于特非那丁30mg），置100ml量瓶中，用90%甲醇溶解并稀释至刻度，摇匀，滤过，取续滤液作为供试品溶液。分别精密量取对照品溶液和供试品溶液各10μl，注入液相色谱仪，记录色谱图，按外标法以峰面积计算，即得。

药品检查

取特非那丁颗粒剂，加甲醇制成每1ml中含10mg的溶液，作为供试品溶液，精密量取适量，加甲醇稀释成每1ml中含0.05mg的溶液，作为对照溶液。照簿层层析法（中国药典1985年版二部附录26页）试验，吸取上述两种溶液各5μl，分别点于同一析法（中国药典1985年版二部附录26页）试验，吸取上述两种溶液各5μl，分别点于同一硅胶G薄层板上，以氯仿-甲醇(9∶1）为展开剂，展开后，晾干，在碘蒸气中显色。供试品溶液如显杂质斑点，与对照溶液的主斑点比较，不得深。干燥失重取特非那丁颗粒剂，在105℃干燥至恒重，减失重量不得过0.5%（中国药典1985年版二部附录40页）。炽灼残渣取本品1g，依法检查（中国药典1985年版二部附录42页）遗留残渣不得过0.2%。重金属取炽灼残渣项下遗留的残渣，依法检查（中国药典1985年版二部附录38页第二法）含重金属不得过百分之二十。