特布地林为支气管扩张药。用于支气管哮喘，慢性支气管炎，肺气肿和其他肺部疾病引起的支气管痉挛。特布地林为肾上腺素能激动药。可选择性激动β2受体，舒张支气管平滑肌、抑制内源性致痉挛物质的释放及内源性介质引起的水肿，提高支气管黏膜纤毛上皮廓清能力。也可舒张子宫平滑肌。

药动学

用法用量

不良反应

注意事项

药物相互作用

剂型规格

药动学

口服生物利用度为15％±6％，皮下注射生物利用度为95％。口服约30min出现平喘作用，2～4h作用达高峰，持续4～7h。有效血药浓度为3μg/ml，血浆蛋白结合率为25％。皮下注射Tmax15～30min;喷入口内，5min起效，Tmax为1h。(约10％从气道吸收)，90％咽下经肠壁和肝脏代谢；代谢物及原形药从尿排泄。t1/2为3～4h。

用法用量

(1)口服。成人开始1～2周，一次1.25mg，一日2～3次，以后可加至2.5mg，一日3次。小儿一日O.065mg／kg，分3次服。

(2)喷雾吸入。一次1～2喷，一日3～4次，严重患者每次可增至6喷，最大剂量24h不超过24喷。操作步骤如下：取下保护盖，充分振摇，使其混匀；将接口端平放入双唇间，通过接口端平静呼气；在吸气开始的同时，按压气雾剂顶部使之喷药，经口缓慢和深深吸入；尽可能长地屏住呼吸，最好10s，然后再呼气。

(3)皮注。一次O．25mg，如经15～30min无明显临床改善，可重复注射，但4h的总量不超过O．5mg。

不良反应

偶见震颤、强直性痉挛和心悸，不良反应的程度取决于剂量和给药途径。从小剂量逐渐加至治疗量能减少不良反应。若出现不良反应，大多数在开始用药1～2周内自然消失。少数患者有手指震颤、头痛、心悸及胃肠障碍。口服5mg时，手指震颤发生率可达20％～33％。

注意事项

(1)对本品及其他肾上腺素受体激动药过敏者禁用。

(2)甲状腺功能亢进、冠心病、高血压、糖尿病患者慎用。

(3)大剂量应用可使有癫痫病史的患者发生酮症酸中毒。长期应用可形成耐药，疗效降低。

(4)不可与非选择性β阻滞药合用。对肾上腺素受体激动药敏感者，应从小剂量开始，若使用一般剂量无效时须研究病情。

(5)气雾剂系密封的耐压容器，不能损坏阀门，避免阳光直接照射和40°C以上高温。气雾剂塑料壳应定期在温水中清洗，待完全干燥后再将气雾剂铝瓶放入。

(6)可舒张子宫平滑肌，可抑制孕妇的子宫活动能力及分娩，孕妇及哺乳期妇女应慎用。老年患者用药应慎用，从小剂量开始。

药物相互作用

同时并用其他肾上腺素受体激动药和茶碱类药可使疗效增加，但不良反应也加重。非选择性β阻滞药可部分或全部抑制该药的作用。避免与单胺氧化酶抑制药及抗抑郁药同时应用。

剂型规格

硫酸特布他林片2．5mg；

硫酸特布他林气雾剂①2．5ml：25mg，②5ml：50mg，③10ml：100mg。

硫酸特布他林注射液①1ml：0．25mg，②2ml：O．5mg。