概述

药理作用和应用

酮内酯类将震荡大环内酯市场

概述

泰利霉素是半合成大环内酯一林可酞胺一链阳菌素B (MLSB)家族中的第一个抗菌药物，属酮内酯类抗生素，具有广谱抗菌活性、较低的选择性耐药性和与其他酮类抗生素的交叉耐药性。在目前社区获得性呼吸道致病菌对β-内酰胺类、大多数大环内酯类抗生素耐药性日益增多的情况下，泰利霉素的应用开辟了一个新的、重要的治疗途径。

药理作用和应用

泰利霉素作用机制与大环内酯类抗生素相似，主要是通过直接与细菌核糖体的50S亚基结合，抑制蛋白质的合成，并阻抑其翻译和装配。泰利霉素与大环内醋类抗生素均可与23s核糖体RNA的Ⅱ和V结构区的核苷酸结合，但最大区别在于泰利霉素对野生型核糖休的结合力较红霉素和克拉霉素分别强约10倍和6倍。临床主要用于治疗呼吸道感染，包括社区获得性肺炎(CAP),慢性支气管炎急性加剧(AECB),急性上颌窦炎(AMS) ,咽炎和扁桃体炎等

酮内酯类将震荡大环内酯市场

据业内专家预言：下一个世纪将是大环内酯类抗生素的时代。而酮内酯类作为一类全新的药物，其结构属大环内酯类抗生素衍生而来，在３位引入酮基，代替中性糖基，提高了弱酸环境的稳定性。由于结构的改变使得该类药物的抗菌作用增强，尤其对呼吸道感染病原菌耐药者的抗菌活性明显增高。酮内酯类对肺炎链球菌、Ａ组／Ｂ组溶血性链球菌、草绿色链球菌均具高度抗菌活性，包括上述细菌对红霉素耐药者，青霉素不敏感肺炎链球菌仍对该类药物呈现高度敏感，优于所有大环内酯类、克林霉素和青霉素类药物。

世界上第一个也是目前惟一一个上市的酮内酯类药物为泰利霉素，它由赛诺菲－安万特公司研制开发，2001年10月15首次在德国上市。如今已在美国、英国、比利时、巴西、法国、爱尔兰、意大利、墨西哥、西班牙、加拿大和日本等国家上市，主要用于以下４种适应证：社区获得性肺炎（CAP）、急性细菌性鼻窦炎（ABS）、18岁以上慢性支气管炎患者的急性细菌感染性恶化（ABECB）以及12岁以上患者的扁桃腺炎／咽炎。它曾作为酮内酯类药物的典范被证明比其他药物更能有效对抗细菌感染，且被用作治疗社区获得性肺炎的一线药物。该产品在美国一上市，就以强劲的增长势头创造了良好的市场业绩，2005年的销售额相对于前一年的6400万美元翻了3倍，高达1.93亿美元。

由于酮内酯类抗生素一致为业界所看好，因此其很有希望将潜移默化地影响整个大环内酯类药物的市场份额。但不可回避的是，对于酮内酯类药物来说，尽管当前越来越多出现的耐药菌使得其治疗地位和重要性日益凸显，但其他已拥有成熟市场地位的大环内酯类药物、美国辉瑞公司的阿齐霉素和价格低廉的通用名药物的竞争均在一定程度上限制了此类药物的市场拓展。