思吉宁 片剂

Si Ji Ning

制造商

德国通益/麦克乐

药理作用

本药是一种选择性单胺氧化酶-B抑制剂，抑制多巴胺的再摄取及突触前受体。这些作用促进脑内多巴胺的功能。在早期帕金森病治疗中，双盲临床验证显示，单用本药不加左旋多巴病人，比安慰剂组病人显著维持较长时间，而且单用组病人能维持高水平的工作能力。当加入左旋多巴后，本药能增加及延长左旋多巴的效果，所以可减少左旋多巴的剂量。与左旋多巴并用时，本药特别能减少帕金森病的波动。与传统的非选择性单胺氧化酶抑制剂不同，本品不会增加酪胺类物质的高血压（芝士效应）反应。

药代动力学

本药迅速被胃肠道吸收，口服半小时后达血药浓度的高峰。生物利用度低，仅平均10%的原型药物在循环系统内（个体差异大）。本药是亲脂性，略带碱性，可迅速渗入各组织，包括脑，并迅速分布于人身体各部分。静注10毫克后，其分布体积约500公升。在治疗剂量下，本品约有75-85%与血浆蛋白结合。主要通过肝代谢为去甲基司来吉兰，左旋甲基苯丙胺及左旋苯丙胺。人类一次及多次用药后，可在血浆及尿液探测到这三种代谢物。平均清除半衰期为1.6小时。总清除率约每小时240公斤。代谢物主要通过尿液排泄，15%经粪便排泄。由于本品不可逆转地抑制MAO-B受体，临床作用时间不取决于本品清除率，所以每日一次剂量已足够。

临床前安全资料 ：常规检查未发现有致癌或诱畸变迹象。

适应症

早期帕金森病。与左旋多巴，或与左旋多巴及外周多巴脱羧酶抑制剂合用。与左旋多巴合用特别适用于治疗运动波动的病例，如由于大剂量左旋多巴治疗引起的剂未波动。

用法用量

单独服用适用于治疗早期帕金森病，或与左旋多巴/外周多巴脱羧酶抑制剂合用。两者开始剂量为5毫克，早晨服用，本药剂量可增至10毫克/日（早晨一次或分开2次服用）。若病人在合用左旋多巴制剂时出现类似左旋多巴的副反应，左旋多巴的剂量应减低。