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词条 双氯芬酸钠栓
释义

双氯芬酸是一种新型强效消炎镇痛药,是前列腺素合成酶强有力的抑制剂,通过抑制前列腺素合成酶的作用,减少体内前列腺素的合成与释放,从而使疼痛得以缓解和消失。目前临床使用的剂型有栓剂、肠溶片、缓释胶囊、缓释片、凝胶、乳膏、滴眼液,本文介绍的剂型为栓剂,不良反应少。

基本信息

通用名 双氯芬酸钠栓

曾用名 双氯芬酸钠栓

英文名 DICLOFENAC SODIUM SUPPOSITORIES

拼音名 SHUANGLUFENSUANNA SHUAN

药品类别 解热镇痛及非甾体抗炎镇痛药

性状 本品为类白色或淡黄色的栓剂。

药理毒理

本品为异丁芬酸类的衍生物,其镇痛、抗炎及解热作用比吲哚美辛强2~2.5 倍,比阿司匹林强26~50倍。本品的镇痛、抗炎作用是通过除对环氧酶有抑制而减少前列腺素外尚有一定抑制脂氧酯而减少白三烯、缓激肽等产物的作用。

药代动力学 直肠给药吸收快、完全。0.5~2小时可达峰值。药物半衰期约2小时。血浆蛋白结合率为99%。在乳汁中药浓度极低而可忽略,在关节滑液中,用药4小时,其水平高于当时血清水平并可维持12小时。大约50%在肝脏代谢,40%~65% 从肾排出,35%从胆汁、粪便排出,长期应用无蓄积作用。

适应症 消炎镇痛类药。用于类风湿性关节炎,手术后疼痛及各种原因所致的发热。

用法用量

用时将栓剂取出,以少量温水湿润后,轻轻塞入肛门2cm处,成人一次50mg,一日50mg~100mg,或遵医嘱。

不良反应

(1)胃肠反应:主要为肛门刺激症状、胃不适、烧灼感、反酸、纳差、恶心等,停药或对症处理即可消失。其中少数可出现溃疡、出血、穿孔;

(2) 神经系统表现有头痛、眩晕、嗜睡、兴奋等;

(3)肾脏引起浮肿、少尿、电解质紊乱等严重肾不良反应;

(4)其他少见的有肝酶一过性升高,极个别出现黄疸、皮疹、心律不齐、粒细胞减少、血小板减少等均呈可逆性。

禁忌症

对患者有严重肝、肾功能不全及高过敏体质者禁用,儿童慎用。对阿司匹林或其他非甾体消炎药过敏者对本品可有交叉过敏反应;对阿司匹林过敏的哮喘患者,本品也可引起支气管痉挛,对这类患者禁用;有肛门炎症者禁用。

临床研究

【功效主治】 消炎镇痛类药。用于类风湿性关节炎,手术后疼痛及各种原因所致的发热。

【化学成分】 主要成分为双氯芬酸钠化学名称为2-[(2,6-二氯苯基)氨基]苯乙酸钠

【药理作用】 本品为异丁芬酸类的衍生物,其镇痛、抗炎及解热作用比吲哚美辛强2~2.5 倍,比阿司匹林强26~50倍。本品的镇痛、抗炎作用是通过除对环氧酶有抑制而减少前列腺素外尚有一定抑制脂氧酯而减少白三烯、缓激肽等产物的作用。

【药物相互作用】 (1)饮酒或与其他非甾体类消炎药同用时增加胃肠道副作用,并有致溃疡的危险。长期与对乙酰氨基酚同用时可增加对肾脏的毒副作用。(2)与阿司匹林或其他水杨酸类药物同用时,药效不增强,而胃肠道不良反应及出血倾向发生率增高。(3)与肝素、双香豆素等抗凝药及血小板聚集抑制药同用时有增加出血的危险。(4)与呋塞米同用时,后者的排钠和降压作用减弱。(5)与维拉帕米、硝苯啶同用时,本品的血药浓度增高。(6)本品可增高地高辛的血浓度,同用时须注意调整地高辛的剂量。(7)本品与抗高血压药同用时可影响后者的降压效果。(8)丙磺舒可降低本品的排泄,增加血药浓度,从而增加毒性,故同用时宜减少本品剂量。(9)本品可降低甲氨蝶呤的排泄,增高其血浓度,甚至可达中毒水平,故本品不应与中或大剂量甲氨蝶呤同用。

【不良反应】 (1)胃肠反应:主要为肛门刺激症状、胃不适、烧灼感、反酸、纳差、恶心等,停药或对症处理即可消失。其中少数可出现溃疡、出血、穿孔;(2) 神经系统表现有头痛、眩晕、嗜睡、兴奋等;(3)肾脏引起浮肿、少尿、电解质紊乱等严重肾不良反应;(4)其他少见的有肝酶一过性升高,极个别出现黄疸、皮疹、心律不齐、粒细胞减少、血小板减少等均呈可逆性。

【禁忌症】 对患者有严重肝、肾功能不全及高过敏体质者禁用,儿童慎用。对阿司匹林或其他非甾体消炎药过敏者对本品可有交叉过敏反应;对阿司匹林过敏的哮喘患者,本品也可引起支气管痉挛,对这类患者禁用;有肛门炎症者禁用。

注意事项

(1)有肝、肾功能损害或溃疡病史者慎用,尤其是老年人。用药期间应常规随访检查肝肾功能。

(2)本品因含钠,对限制钠摄入量的病人应慎用。

(3)对诊断的干扰:本品可致血清肝酶一过性升高,血清尿酸含量下降,尿尿酸含量升高(因肾清除功能增高)。

孕妇及哺乳期妇女用药 本品可通过胎盘,动物试验对胎鼠有毒性,但不致畸,孕妇慎用。

儿童用药

老年患者用药 用药期间应常规随访检查肝肾功能。

药物相互作用

(1)饮酒或与其他非甾体类消炎药同用时增加胃肠道副作用,并有致溃疡的危险。长期与对乙酰氨基酚同用时可增加对肾脏的毒副作用。

(2)与阿司匹林或其他水杨酸类药物同用时,药效不增强,而胃肠道不良反应及出血倾向发生率增高。

(3)与肝素、双香豆素等抗凝药及血小板聚集抑制药同用时有增加出血的危险。

(4)与呋塞米同用时,后者的排钠和降压作用减弱。

(5)与维拉帕米、硝苯啶同用时,本品的血药浓度增高。

(6)本品可增高地高辛的血浓度,同用时须注意调整地高辛的剂量。

(7)本品与抗高血压药同用时可影响后者的降压效果。

(8)丙磺舒可降低本品的排泄,增加血药浓度,从而增加毒性,故同用时宜减少本品剂量。

(9)本品可降低甲氨蝶呤的排泄,增高其血浓度,甚至可达中毒水平,故本品不应与中或大剂量甲氨蝶呤同用。

药物过量

贮藏: 遮光,密闭,在30℃以下保存。

通用名: 双氯芬酸钠

化学名: 2-[(2,6-二氯苯基)氨基]苯乙酸钠

拼音名: shuang lu fen suan na

英文名: DICLOFENAC SODIUM

CAS: No. 15307-79-6

结构式

分子式: C14H10CI2NNaO2

分子量: 318.13

规 格: 每粒50mg,每板5粒,每盒2板.

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更新时间:2024/11/16 17:35:17