药品简介

主要成分

用法用量

适应症

临床研究

注意事项

药物相互作用

药理毒理

药品禁忌

不良反应

药品简介

通用名称：双氯芬酸钠缓释片

别名：芬迪宁 （成分与“英太青”相同）

英文名称：Diclofenac Sodium Sustained Release Tablets

拉丁名：TABELLAE NATRII DICLOFENACI LENTE LIBERANTES

本品主要成份为：双氯芬酸钠。其化学名称为：[邻-(2,6-二氯苯胺)]苯乙酸钠。

代理销售：兴事 堂药店

结构式：（参见双氯芬酸钠肠溶片）

分子式：C14H10Cl2NNaO2

分子量：318.13

性状：类白色或微黄色片。

有效期：暂定2年。

规格： 0.1g。

贮藏：密封，在干燥处保存。

主要成分

双氯芬酸钠。　吸收、分布、消除：健康青年男性，单剂量口服0.1g后，达峰时间3小时，峰浓度为419ng/ml。

用法用量

口服：（整粒吞服），一次1片（0.1g），一日1次。或遵医嘱。晚餐后用温开水送服，需整片吞服，不要弄碎或咀嚼。

孕妇及哺乳期妇女用药：在妊娠期间，一般不宜使用，尤其是妊娠后3个月。哺乳期妇女不宜服用。

儿童用药：16岁以下的儿童不宜服用。

老年用药：慎用。

适应症

1.急慢性风湿性、急慢性关节炎、急慢性强直性脊椎炎、骨关节炎。

2.肩周炎、滑囊炎、肌腱炎及腱鞘炎。

3.腰背痛、扭伤、劳损及其他软组织损伤。

4.急性痛风。

5.痛经或附件炎、牙痛和术后疼痛。

6.创伤后的疼痛与炎症，如扭伤、肌肉拉伤等。

7.耳鼻喉严重的感染性疼痛和炎症（如扁桃体炎、耳炎、鼻窦炎等），应同时使用抗感染药物。

临床研究

【功效主治】 1．急慢性风湿性、急慢性关节炎、急慢性强直性脊椎炎、骨关节炎。

2．肩周炎、滑囊炎、肌腱炎。3．腰背痛、扭伤、劳损及其他软组织损伤。4．急性痛风。5．痛经或附件炎、牙痛和术后疼痛。 6．创伤后的疼痛与炎症，如扭伤、肌肉拉伤等；7．耳鼻喉严重的感染性疼痛和炎症（如扁桃体炎、耳炎、鼻窦炎等），应同时使用抗感染药物。

【化学成分】 主要成分为双氯芬酸钠：[邻-（2,6一二氯苯胺）]苯乙酸钠

【药理作用】 双氯芬酸钠是一种衍生于苯乙酸类的非甾体消炎镇痛药,其作用机理为抑制环氧化酶活性,从而阻断花生四烯酸向前列腺素的转化.同时,它也能促进花生四烯酸与甘油三脂结合,降低细胞内游离的花生四烯酸浓度,而间接抑制白三烯的合成。双氯芬酸钠是非甾体消炎药中作用较强的一种,它对前列腺素合成的抑制作用强于阿司匹林和消炎痛等。非临床毒理研究:给大鼠口服双氯芬酸钠达每日2mg/kg,长期观察,没有发现肿瘤发生率增加.一项对小鼠二年的研究中,每日用药2mg/kg,也未见到任何肿瘤易发倾向.各种突变研究没有发现双氯芬酸钠诱发基因突变.给大鼠用药每日4mg/kg,雌雄均未发生不育。急性毒性试验结果:大鼠经口LD50为150mg/kg；小鼠经口390mg/kg。

【药物相互作用】 双氯芬酸可增加地高辛与含锂制剂的血浆浓度，减少肾对氨甲喋呤的排泄.因此，与这些药合用时应特别谨慎。

【不良反应】 1 可引起头痛及腹痛、便秘、腹泻、胃烧灼感、恶心、消化不良等胃肠道反应； 2 偶见头痛、头晕、眩晕.血清谷氨酸草酰乙酸转氨酶(GOT),血清谷氨酸丙酮酸转氨酶(SGPT)升高； 3 少见的有肾功能下降,可导致水钠潴留,表现尿量少、面部水肿、体重骤增等.极少数可引起心律不齐、耳鸣等； 4 罕见:皮疹、胃肠道出血、消化性溃疡、呕血、黑便、胃肠道溃疡、穿孔、出血性腹泻、困睡、过敏反应如哮喘、肝炎、水肿；5 有导致骨髓抑制或使之加重的可能。

【禁忌症】 1 对本品及阿司匹林或其他非甾体抗炎药过敏反应、哮喘、荨麻疹或其他变态反应的患者禁用；2 消化道溃疡禁用；3已知对本品过敏的患者。

注意事项

1 避免与其它非甾体抗炎药，包括选择性COX-2抑制剂合并用药。

2.根据控制症状的需要，在最短治疗时间内使用最低有效剂量，可以使不良反应降到最低。

3.在使用所有非甾体抗炎药治疗过程中的任何时候，都可能出现胃肠道出血、溃疡和穿孔的不良反应，其风险可能是致命的。这些不良反应可能伴有或不伴有警示症状，也无论患者是否有胃肠道不良反应或严重的胃肠事件病史。既往有胃肠道病史（溃疡性大肠炎，克隆氏病）的患者应谨慎使用非甾体抗炎药，以免使病情恶化。当患者服用该药发生胃肠道出血或溃疡时，应停药。老年患者使用非甾体抗炎药出现不良反应的频率增加，尤其是胃肠道出血和穿孔，其风险可能是致命的。

4.针对多种COX-2选择性或非选择性NSAIDs药物持续时间达3年的临床试验显示，本品可能引起严重心血管血栓性不良事件、心肌梗塞和中风的风险增加，其风险可能是致命的。所有的NSAIDs，包括COX-2选择性或非选择性药物，可能有相似的风险。有心血管疾病或心血管疾病危险因素的患者，其风险更大。即使既往没有心血管症状，医生和患者也应对此类事件的发生保持警惕。应告知患者严重心血管安全性的症状和/或体征以及如果发生应采取的步骤。

患者应该警惕诸如胸痛、气短、无力、言语含糊等症状和体征，而且当有任何上述症状或体征发生后应该马上寻求医生帮助。

5.和所有非甾体抗炎药（NSAIDs）一样，本品可导致新发高血压或使已有的高血压症状加重，其中的任何一种都可导致心血管事件的发生率增加。服用噻嗪类或髓袢利尿剂的患者服用非甾体抗炎药（NSAIDs）时，可能会影响这些药物的疗效。高血压病患者应慎用非甾体抗炎药（NSAIDs），包括本品。在开始本品治疗和整个治疗过程中应密切监测血压。

6.有高血压和/或心力衰竭（如液体潴留和水肿）病史的患者应慎用。

7.NSAIDs，包括本品可能引起致命的、严重的皮肤不良反应，例如剥脱性皮炎、SJS和中毒性表皮坏死溶解症。这些严重事件可在没有征兆的情况下出现。应告知患者严重皮肤反应的症状和体征，在第一次出现皮肤皮疹或过敏反应的其他征象时，应停用本品。

药物相互作用

1) 丙磺舒可使本药排泄减少、血药浓度升高、毒性增加，故何用时以减少本药剂量。

2) 与维拉帕米或硝苯地平合用时，本药血药浓度升高。

3) 本药可使地高辛的血药浓度升高。而两者合用，应调节地高辛的用量并监测其血药浓度，以避免中毒。

4) 本药可增强抗糖尿病药的作用，但可降低胰岛素的作用，使血糖升高。本药与降糖药合用，个别患者可能出现低血糖或高血糖反应。

5) 本药可使甲氨蝶呤排泄减少，血药浓度升高，可能达到中毒水平。

6) 本药可抑制苯妥英钠降解。

7) 本药与保钾利尿药合用时可引起高钾血症。可减少呋塞米的排钠和降压作用。

8) 与阿司匹林或其他水杨酸类药物合用时，药效不增强，而胃肠道不良反应及出血倾向却可增加。阿司匹林还可降低本药生物利用度。

9) 与其他NSAIDs合用，可增加胃肠道不良反应，并有致溃疡风险，与对乙酰氨基酚长期合用，还可增加肾脏不良反应，应避免与NSAIDs合用。

10) 抗凝药、血小板聚集抑制药、己酮可可碱合用，可增加出血危险。

11) 与齐多夫定合用有致贫血的危险。

12) 与糖皮质激素和用可使不良反应发生率增加。

13) 本药可影响抗高血压药的降压效果。

14) 有报道本药与氨苯蝶啶合用时出现急性肾衰竭，在停药并治疗后可恢复。

15) 食物可降低本药的吸收率。 饮酒可增加本药胃肠道不良反应，并有治溃疡的危险。

来自国家基本药物处方集2009， 北京， 人民卫生出版社

药理毒理

药理作用：双氯芬酸钠是一种衍生于苯乙酸类的非甾体消炎镇痛药，其作用机理为抑制环氧化酶活性，从而阻断花生四烯酸向前列腺素的转化。同时，它也能促进花生四烯酸与甘油三酯结合，降低细胞内游离的花生四烯酸浓度，而间接抑制白三烯的合成。

双氯芬酸钠是非甾体消炎药中作用较强的一种，它对前列腺素合成的抑制作用强于阿司匹林和消炎痛等。

非临床毒理研究：给大鼠口服双氯芬酸钠达每日2mg/kg，长期观察，没有发现肿瘤发生率增加。一项对小鼠二年的研究中，每日用药2mg/kg，也未见到任何肿瘤易发倾向。各种突变研究没有发现双氯芬酸钠诱发基因突变。给大鼠用药每日4mg/kg，雌雄均未发生不育。

急性毒性试验结果：大鼠经口LD50为150mg/kg；小鼠经口390mg/kg。

药品禁忌

1.已知对本品过敏的患者。

2.服用阿司匹林或其他非甾体抗炎药可引起哮喘、荨麻疹或过敏反应的患者。

3.禁用于冠状动脉搭桥手术（CABG）围手术期疼痛的治疗。

4.有应用非甾体抗炎药后发生胃肠道出血或穿孔病史的患者。

5.有活动性消化道溃疡/出血，或者既往曾复发溃疡/出血的患者。

6.重度心力衰竭患者。

不良反应

1. 可引起头痛及腹痛、便秘、腹泻、胃烧灼感、恶心、消化不良等胃肠道反应。过敏性皮疹不常见。

2. 少见的有肾功能下降，可导致水钠潴留，表现尿量少、面部水肿、体重骤增等。极少数可引起心律不齐、耳鸣等。

3. 本品有导致骨髓抑制或使之加重的可能。

4.偶见头痛、头晕、眩晕。血清谷氨酸草酰乙酸转氨酶（GOT）， 血清谷氨酸丙酮酸转氨酶（SGPT）升高。

5.罕见：皮疹、胃肠道出血、消化性溃疡、呕血、黑便、胃肠道溃疡、穿孔、出血性腹泻、困睡、过敏反应如哮喘、肝炎、水肿。