词条 | β2受体激动剂 |
释义 | β受体激动剂包括非选择性的β受体激动剂如异丙肾上腺素及选择性心脏β1受体激动剂如多巴酚丁胺,选择性β2受体激动剂如沙丁胺醇、叔丁、喘宁等。β2受体激动剂其通过兴奋气道平滑肌和肥大细胞膜表面的β2受体,舒张气道平滑肌、减少肥大细胞和嗜碱性粒细胞脱颗粒及其介质的释放、降低微血管的通透性、增加气道上皮纤毛的摆动等缓解哮喘症状。此类药物较多,可分为短效(作用维持4~6小时)和长效(维持12h)β2受体激动剂。后者又可分为速效(数分钟起效)和缓慢起效(半小时起效)两种。 简介近年来推荐联合吸入糖皮质激素和长效β2受体激动剂治疗哮喘。这两者具有协同的抗炎和平喘作用,可获得相当于(或优于)应用加倍剂量吸入型糖皮质激素时的疗效,并可增加患者的依从性、减少较大剂量糖皮质激素引起的不良反应,尤其适合于中、重度持续哮喘患者的长期治疗。目前在我国上市的有舒利迭(氟地卡松/沙美特罗:100~250/50μg)和信必可(布地奈德/福莫特罗:160/4.5μg)。 给药方式1.短效β2受体激动剂常用的药物如沙丁胺醇(Salbutamol)和特布他林(Terbutalin)等。 吸入:可供吸入的短效β2受体激动剂包括气雾剂、干粉剂和溶液等。这类药物松弛气道平滑肌作用强,通常在数分钟内起效,疗效可维持数小时,是缓解轻、中度急性哮喘症状的首选药物,也可用于运动性哮喘的预防。如沙丁胺醇每次吸入100~200μg或特布他林250~500μg,必要时每20min重复1次。1h后疗效不满意者,应去医院就诊。这类药物应按需间歇使用,不宜长期、单一使用,也不宜过量应用,否则可引起骨骼肌震颤、低血钾、心律紊乱等不良反应。压力型定量手控气雾剂(Pmdi)和干粉吸入装置吸入短效β2受体激动剂不适用于重度哮喘发作。其溶液(如沙丁胺醇、特布他林、非诺特罗及其复方制剂)经雾化泵吸入适用于轻、重度哮喘发作。 口服:如沙丁胺醇、特布他林、丙卡特罗片等,通常在服药后15~30min起效,疗效维持4~6h。沙丁胺醇2~4mg,特布他林1.25~2.5mg,每天3次;丙卡特罗25~50μg,每天2次。使用虽较方便,但心悸、骨骼肌震颤等不良反应比吸入给药时明显。缓释剂型和控释剂型的平喘作用维持时间可达8~12h,特布他林的前体药——班布特罗的作用可维持24h,这些药可减少用药次数,适用于夜间哮喘患者的预防和治疗。长期、单一应用β2受体激动剂可造成细胞膜β2受体的向下调节,表现为临床耐药现象,故应予避免。 2.长效β2受体激动剂这类β2受体激动剂的分子结构中具有较长的侧链,因此具有较强的脂溶性和对β2受体较高的选择性。其舒张支气管平滑肌的作用可维持12h以上。目前在我国上市的吸入型长效β2受体激动剂有两种:①沙美特罗(salmeterol):经气雾剂或碟剂装置给药,给药后30min起效,平喘作用可维持12h以上。推荐剂量50μg,每天2次吸入。②福莫特罗(formoterol):经都保装置给药,给药后3~5min起效,平喘作用维持8~12h以上。平喘作用具有一定的剂量依赖性,推荐剂量4.5~9μg,每天2次吸入。吸入长效β2受体激动剂适用于哮喘(尤其是夜间哮喘和运动诱发哮喘)的预防和持续期的治疗。福莫特罗因起效迅速,可按需用于哮喘急性发作时的治疗。 药物疗效从科学的角度上讲,任何哮喘病的药物都有针对性,不可能会针对所有病因。亚中国际哮喘联盟附属北京国济中医院呼吸疾病诊疗基地王立祥教授说,建议不要盲目求医用药、一定要去专业的医院检查、再一个是病因及分型不明确。没有采取一个针对性的治疗,不仅达不到预期的治疗效果,反而促使病情加重恶化。 哮喘是一种常见病、多发病,发病诱因由于主要是大气污染、吸烟、人口老龄化及其他因素。 治疗关键在于:与其他系统疾病一样,周密详细的病史和体格检查是诊断哮喘病的基础,X线胸部检查对肺部病变具有特殊的的重要作用。由于哮喘常为全身性疾病的一种表现,还应结合常规化验及其他特殊检查结果,进行全面综合分析,力求作出病因、解剖、病理和功能的诊断。进而针对性制定最适合患者的疗法,从根源入手实施治疗。建议及时到国家正规呼吸内科接受科学系统化、规范化、多元化诊疗。 |
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