十一酸睾酮介绍(基本介绍 药品说明)

药物分析(原理介绍 试剂制作)

十一酸睾酮介绍

基本介绍

拼音名：Shiyisuan Gaotong

英文名：Testosterone Undecanoate

书页号：2000年版二部－24

C30H48O3 456.71

本品为17β－羟基雄甾-4-烯-3-酮十一烷酸酯。按干燥品计算，含C30H48O3应为

97.0%～103.0 %。

药品说明

【性状】 本品为白色结晶或结晶性粉末；无臭。

本品在氯仿或苯中极易溶解，在乙醇中溶解，在植物油中略溶，在水中不溶。

熔点 本品的熔点（附录Ⅵ C）为60～63℃。

比旋度 取本品，精密称定，加二氧六环溶解并定量稀释制成每1ml 中含14mg的溶

液，依法测定（附录Ⅵ E），比旋度为+68°至+72°。

【鉴别】 (1) 取本品约5mg,加硫酸－乙醇(2:1)1ml使溶解，即显黄色并带有黄绿

色荧光。

(2) 取含量测定项下的溶液，照分光光度法（附录Ⅳ A）测定，在240nm 的波长处

有最大吸收。

(3) 本品的红外光吸收图谱应与对照品的图谱（光谱集584图）一致。

【检查】 其他甾体 照高效液相色谱法（附录Ⅴ D）测定。

色谱条件与系统适用性试验 用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；乙腈－异丙醇

－水（40:40:20）为流动相；检测波长为240nm。理论板数按十一酸睾酮峰计算应不低于

2000。

测定法 取本品，加流动相分别制成每1ml中含2mg的供试品溶液和每1ml中含0.04mg

的对照溶液。照上述色谱条件进行试验，取对照溶液20μl注入液相色谱仪，调节检测灵

敏度，使主成分色谱峰的峰高约为记录仪满量程的20%；再取上述两种溶液各20μl分别

进样，记录色谱图至主成分峰保留时间的2倍，供试品溶液的色谱图中如显杂质峰，量取

各杂质峰面积的和，不得大于对照溶液主成分峰面积（2.0%）。

干燥失重 取本品，以五氧化二磷为干燥剂，减压干燥至恒重，减失重量不得过

0.5 %（附录Ⅷ L）。

【含量测定】 取本品适量，精密称定，加无水乙醇溶解并定量稀释制成每1ml 中

约含10μg 的溶液，照分光光度法（附录Ⅳ A），在240nm 的波长处测定吸收度，另取

十一酸睾酮对照品适量，同法测定，计算，即得。

【类别】 雄性激素类药。

【贮藏】 遮光，密封保存。

【制剂】 十一酸睾酮注射液

[药品名]十一酸睾酮

[英文名]Testosterone Undecanoate

[别名]安雄，Pantestone，TU

[性状]为白色结晶或结晶性粉末；无臭。在氯仿或苯中极易溶解，在乙醇中溶解，在植物油中略溶，在水中不溶，熔点60℃-63℃。

[作用与用途]作用同睾酮，为肌注长效雄激素，作用维持约70天。口服吸收迅速，经4—5小时血浓度达峰值，但经肠壁及肝脏大部分被首过代谢，生物利用度较低；肌注则可避免首过消除。临床适用于男子性功能减低、再生障碍性贫血等。

本品与丙酸睾酮、戊酸睾酮组成“复方睾酮酯(丁riolandren)具有协同作用，肌注作用可维持约4周。临床用于男性雄激素缺乏症：睾丸切除术后、性功能低下、生殖器功能不足、更年期；女子进行性乳腺癌及再生障碍性贫血。

[用法与用量]口服：1次40mg，每日3次。

肌注；用于男子性功能减低，每月1次250mg，连续4个月。用于再生障碍性贫血，首次1g，以后每次500mg，一个月2次。

复方睾酮酯(Triolandren)用于睾丸切除术后及更年期，肌注1次50—100mg，每2—4周1次，连续6—8周。对性功能低下，1次肌注100mg，1周后再注50mg，1个月2次。

[注意事项]可有粉刺、男子乳房发育、水肿、精子发生减少等。前列腺癌、肾功能不全、孕妇及哺乳妇忌用。

[制剂]胶囊剂：每胶囊40mg。注射液：每支250mg(2ml)。

复方睾酮酯注射液：1ml，含十一酸睾酮150mg、丙酸睾酮20mg、戊酸皋酮80mg。

药物分析

原理介绍

方法名称： 十一酸睾酮原料药—十一酸睾酮的测定—分光光度法

应用范围： 本方法采用分光光度法测定十一酸睾酮原料药中十一酸睾酮的含量。

本方法适用于十一酸睾酮原料药。

方法原理： 供试品加无水乙醇制成供试液，置紫外可见分光光度计，于240nm波长处测定吸收度，计算出其含量。

试剂制作

试剂： 无水乙醇

仪器设备： 紫外可见分光光度计

试样制备： 1.对照品溶液的制备

精密称取十一酸睾酮对照品适量，加无水乙醇溶解并定量稀释制成每1mL中约含10µg的溶液，即得对照品溶液。

2. 供试品溶液的制备

精密称取十一酸睾酮供试品适量，加无水乙醇溶解并定量稀释制成每1mL中约含10µg的溶液，即得供试品溶液。

注：“精密称取”系指称取重量应准确至称取重量的千分之一。“精密量取”系指量取体积的准确度应符合国家标准中对该体积移液管的精度要求。

操作步骤： 取对照品溶液与供试品溶液照紫外分光光度法，于波长240nm处测定吸收度。

注：分光光度法应以配制供试品的同批溶剂为对照，采用1cm的石英吸收池。以吸收度最大的波长作为测定波长，一般供试品的吸收度读数，以在0.3-0.7之间的误差较小。仪器的狭缝波带宽度应小于供试品吸收带的半宽度，否则测得的吸收度偏低。狭缝宽度的选择，应以减少狭缝宽度时供试品的吸收度不再增加为准。由于吸收池和溶剂本身可能有空白吸收，因此测定供试品的吸收度后应减去空白读数，再计算含量。

参考文献： 中华人民共和国药典，国家药典委员会编，化学工业出版社，2005年版，一部，p.18。