| 词条 | 沙丁胺醇气雾剂 |
| 释义 | 沙丁胺醇为选择性较强的β2受体激动剂，吸入时对心脏的兴奋作用比异丙肾上腺素小，异丙肾上腺素达到一定剂量后，代表支气管扩张程度的第一秒钟最大呼吸量不再增加，而心率仍随着剂量增加而继续上升。沙丁胺醇扩张支气管作用，第一秒钟最大呼吸量和心率增加作用随剂量平行上升，但前者加速度较后者快，其扩张支气管作用约为心率作用的八倍。 基本信息正式名称：沙丁胺醇气雾剂药物商品名称：万托林 拼音名：Shading’anchun Qiwuji 拉丁名：AEROSOLUM SALBUTAMOLI 英文名：Salbutamol Aerosol 性状：溶液型为含有乙醇的无色或微黄色的澄清液体；混悬型为白色混悬液。 是处方或非处方：是 类别：β2 肾上腺素受体激动药。 规格：溶液型 每瓶14g ，含沙丁胺醇28mg，药液浓度为0.2 %(g/g) ，每揿沙丁胺醇0.14mg；混悬型 每瓶14g ，含沙丁胺醇20mg，药液浓度为0.14%(g/g) ，每揿沙丁胺醇0.10mg；混悬型 每瓶20.4g ，含沙丁胺醇24.0mg，药液浓度为0.1176%(g/g) ，每揿沙丁胺醇0.10mg。 剂型：气雾剂 用途分类：呼吸系统类/哮喘 有效期：暂定三年。 规格：18g（内含沙丁胺醇20mg） 贮藏：遮光，密闭,在阴凉处保存。 药物分析方法名称： 沙丁胺醇气雾剂—沙丁胺醇的测定—重量法与紫外分光光度法 应用范围： 本方法采用重量法与紫外分光光度法测定沙丁胺醇气雾剂中沙丁胺醇的含量。 本方法适用于沙丁胺醇气雾剂。 方法原理： 供试品内容物用0.1mol/L盐酸溶液稀释，照紫外-可见分光光度法计算出每瓶中含沙丁胺醇的量，将供试品空瓶连同阀门铝盖烘干，称定重量，与原来重量之差，即药液的重量。瓶内含沙丁胺醇的量与药液的重量相比，即可求得沙丁胺醇的浓度。 试剂： 1. 盐酸溶液（0.1mol/L） 2. 乙醇 仪器设备： 紫外可见分光光度计 试样制备： 1. 盐酸溶液（0.1mol/L） 取盐酸9mL，加水适量使成1000mL，摇匀。 操作步骤： 取供试品1瓶，除去罩帽，精密称定，于铝盖上插入连有干燥橡皮管的注射针头（勿与液面接触），橡皮管的另一端通入盛有乙醇5mL的50mL量瓶中，待气体放尽后，除去铝盖阀门，内容物移入上述量瓶中，铝盖、阀门及容器用乙醇洗涤数次，合并洗液，置小烧杯中，于水浴上除尽乙醇后，用0.1mol/L盐酸溶液洗涤烧杯并移入上述50mL量瓶中，用0.1mol/L盐酸溶液稀释至刻度，摇匀，滤过，精密量取续滤液适量，用0.1mol/L盐酸溶液稀释制成每1mL中约含沙丁胺醇56µg（混悬型40µg）的溶液，作为供试品溶液，另精密称取沙丁胺醇对照品约28mg（混悬型20mg），置50mL量瓶中，用上述盐酸溶液稀释至刻度，摇匀，精密量取5mL，置50mL量瓶中，用上述盐酸溶液稀释至刻度，摇匀，作为对照品溶液，照紫外-可见分光光度法，在276nm测定吸光度，计算出每瓶中含沙丁胺醇的量。将本品容器、铝盖与阀门洗净烘干，精密称定，与原来重量之差，即药液的重量。瓶内含沙丁胺醇的量与药液的重量相比，即可求得药液的浓度。 注：分光光度法应以配制供试品的同批溶剂为对照，采用1cm的石英吸收池。以吸收度最大的波长作为测定波长，一般供试品的吸收度读数，以在0.3-0.7之间的误差较小。仪器的狭缝波带宽度应小于供试品吸收带的半宽度，否则测得的吸收度偏低。狭缝宽度的选择，应以减少狭缝宽度时供试品的吸收度不再增加为准。由于吸收池和溶剂本身可能有空白吸收，因此测定供试品的吸收度后应减去空白读数，再计算含量。 参考文献： 中华人民共和国药典，国家药典委员会编，化学工业出版社，2000年版，一部，p.273。 药理毒理本品为选择性β2受体激动剂，能选择性激动支气管平滑肌的β2受体，有较强的支气管扩张作用。气雾吸入时对心脏的兴奋作用比异丙肾上腺素小。 药代动力学吸入本品200μg，血药浓度峰值为2.95和3.57mmol/L，吸入400μg则为1.41和5.69mmol/L。峰浓度出现于吸入后的3~4小时，平均半衰期为4.6小时，48小时从尿排出77.5~96.8%，代谢物和原形物各半。 主要成分沙丁胺醇吸收、分布、消除：吸入沙丁胺醇0.2mg，血药浓度峰值为2.95和3.57mmol/L，吸入0.4mg则为1.41和5.69mmol/L。峰浓度出现于吸入后的3～4小时，平均半衰期为1.6小时，48小时从尿排出77.5～96.8%，代谢物和原型药各半。 适应症治疗及预防支气管哮喘，治疗伴有可逆性气道阻塞，可用于慢性支气管炎的维持治疗，缓解急性支气管炎痉挛和预防运动诱发哮喘。 用法与用量缓解急性支气管痉挛：成人：一日3～4次，一次2喷。 儿童：一日3～4次，一次1喷。 长期维持及预防疗法：成人：一日3～4次，一次2喷。 儿童：一日3～4次，一次1喷。 预防运动诱发哮喘：成人：运动前使用2喷。 儿童：运动前使用1喷。 禁忌症禁用于对本制剂过敏的病人。 鉴别检查【鉴别】 取该品1 瓶，用注射针头通过铝盖钻一小孔，待气放完后除去铝盖，取该品适量（约相当于沙丁胺醇5mg ），加2%硼砂溶液10ml、3%4-氨基安替比林溶液1ml 与 2%铁氰化钾溶液2ml ，溶液即显橙红色，再加氯仿5ml ，振摇后，放置，氯仿层显橙红色。 【检查】 除每揿主药剂量为标示量的80%～120%外，其他应符合气(粉)雾剂项下 有关的各项规定（附录Ⅰ L）。 【含量测定】 取该品1 瓶，除去罩帽或塑料保护膜，精密称定，于铝盖上插入连有干燥橡皮管的注射针头（勿与液面接触），橡皮管的另一端通入盛有乙醇5ml 的50ml量瓶中，待气体放尽后，除去铝盖阀门，内容物移入上述量瓶中，铝盖，阀门及容器用乙醇洗涤数次，合并洗液，置小烧杯中，于水浴上除尽乙醇后，用0.1mol/L盐酸溶液洗涤烧杯并移入上述50ml量瓶中，用0.1mol/L盐酸溶液稀释至刻度，摇匀，滤过，精密量取续滤液溶液适量，用0.1mol/L盐酸溶液稀释制成每1ml中含56μg（混悬型40μg）的溶液，作供试品溶液；另取经80℃干燥至恒重的沙丁胺醇对照品约28mg （混悬型20mg），精密称定，置50ml量瓶中，用上述盐酸溶液稀释至刻度，摇匀，精密量取5ml,置50ml量瓶中，用上述盐酸溶液稀释至刻度，摇匀，作为对照品溶液。取上述两种溶液，照分光光度法（附录Ⅳ A），在276nm 的波长处分别测定吸收度，计算，即得。 将该品的容器、铝盖与阀门洗净烘干，精密称定，与原来的重量之差即为药液重量，与每瓶含沙丁胺醇的量相比，即可求得药液的浓度。 如上述测定结果有一项不符合规定，应另取2 瓶进行复试，均应符合规定。 注意事项下列状况慎用： 1.同时使用非选择性β-阻断剂。 2.甲状腺机能亢进症患者。 3.孕妇慎用。 4、同时应用其他肾上腺素受体激动剂者，其作用可增加，不良反应也可能加重。 5、并用茶碱类药时，可增加松弛支气管平滑肌的作用，也可能增加不良反应。 含量测定取1 瓶，除去罩帽或塑料保护膜，精密称定，于铝盖上插入连有干燥橡皮管的注射针头（勿与液面接触），橡皮管的另一端通入盛有乙醇5ml 的50ml量瓶中，待气体放尽后，除去铝盖阀门，内容物移入上述量瓶中，铝盖，阀门及容器用乙醇洗涤数次，合并洗液，置小烧杯中，于水浴上除尽乙醇后，用0.1mol/L盐酸溶液洗涤烧杯并移入上述50ml量瓶中，用0.1mol/L盐酸溶液稀释至刻度，摇匀，滤过，精密量取续滤液溶液适量，用0.1mol/L盐酸溶液稀释制成每1ml中含56μg（混悬型40μg）的溶液，作供试品溶液；另取经80℃干燥至恒重的沙丁胺醇对照品约28mg （混悬型20mg），精密称定，置50ml量瓶中，用上述盐酸溶液稀释至刻度，摇匀，精密量取5ml，置50ml量瓶中，用上述盐酸溶液稀释至刻度，摇匀，作为对照品溶液。取上述两种溶液，照分光光度法，在276nm的波长处分别测定吸收度，计算，即得。将本品的容器、铝盖与阀门洗净烘干，精密称定，与原来的重量之差即为药液重量，与每瓶含沙丁胺醇的量相比，即可求得药液的浓度。如上述测定结果有一项不符合规定，应另取2 瓶进行复试，均应符合规定。 沙丁胺醇气雾剂说明书沙丁胺醇气雾剂 【药品名称】 通用名：沙丁胺醇气雾剂 英文名：Salbutamol Aerosol 汉语拼音：Shading’anchun Qiwuji 本品主要成分及其化学名称为：主要成分为沙丁胺醇，化学名称为1-（4-羟基-3-羟甲基苯基）-2-（叔丁氨基）乙醇。 其结构式为： 分子式：C13H21NO3 分子量：239.31 【性状】 本品在耐压容器中的药液为无色或微黄色的澄清液体（由厂家根据具体剂型决定），倒置，揿压阀门，药液即呈雾粒喷出。 【药理作用】 本品为选择性β2受体激动剂，能选择性激动支气管平滑肌的β2受体，有较强的支气管扩张作用。气雾吸入时对心脏的兴奋作用比异丙肾上腺素小。 【药代动力学】 吸入本品200μg，血药浓度峰值为2.95和3.57mmol/L，吸入400μg则为1.41和5.69mmol/L。峰浓度出现于吸入后的3~4小时，平均半衰期为4.6小时，48小时从尿排出77.5~96.8%，代谢物和原形物各半。 【适应症】 用于预防和治疗支气管哮喘或喘息型支气管炎等伴有支气管痉挛（喘鸣）的呼吸道疾病。 【用法用量】 一般作为临时用药，有哮喘发作预兆或哮喘发作时，喷雾吸入。每次吸入100~200μg，即1~2喷，必要时可每隔4-8小时吸入一次，但24小时内最多不宜超过8喷。 【不良反应】 少数病例可见肌肉震颤，外周血管舒张及代偿性心率加速，头痛，不安，过敏反应。 【禁忌症】 对其他B2激动剂、酒精和氟里昂过敏者禁用。 【注意事项】 1. 高血压、冠心病、糖尿病、甲状腺机能亢进等患者应慎用。 2. 长期使用可形成耐药性，不仅疗效降低，且有加重哮喘的危险，因此对经常使用本品者，应同时使用吸入或全身皮质类固醇治疗。若病人症状较重，需要每天多次吸入本品者，应同时监测最大呼气流速，并应到医院就诊，请专业医师指导治疗和用药。 【孕妇及哺乳期妇女用药】 孕妇及哺乳期妇女，应在医生指导下使用。 【儿童用药】 在医生指导下使用。 【老年患者用药】 【药物相互作用】 1. 同时应用其他肾上腺素受体激动剂者，其作用可增加，不良反应也可能加重。 2. 并用茶碱类药时，可增加松弛支气管平滑肌的作用，也可能增加不良反应。 【药物过量】 逾量中毒的早期表现：胸痛，头晕，持续、严重的头痛，严重高血压，持续恶心、呕吐，持续心悸，情绪烦躁不安等。 反复过量使用偶可引起支气管痉挛，如有发生，应立即停用并在医生指导下调整治疗方案。 【规格】 每瓶总重量14g，内含沙丁胺醇28mg。 【贮藏】 在凉暗处保存。 |
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