药名，可用于治疗骨关节炎和类风湿关节炎。

基本信息

用法用量

药代动力学

药理毒理

禁忌

不良反应

药物过量

注意事项

药物相互作用

基本信息

商品名称： 瑞力芬

规　格： 500mg*10片

单　位： 盒

批准文号： 国药准字H10983069号（(1998)卫药准字XF-0184号）

成分：萘丁美酮片

性状：

本品为白色椭圆形薄膜包衣片

适应症：

适应于骨关节炎和类风湿性关节炎

老年患者用药 ：

老年人用本品应该维持最低的有效剂量。

儿童禁用

用法用量

成人常用量：口服，每次1．Og{2片)，每日一次，睡前服。对严重或持续症状．或急性加重期，可另外增加片剂O．5g-1．0g，清晨给药。一日最大剂量为2g，分二次服用。体重不足50kg的成人可以每日0．5g(1片)起始。逐渐上调至有效剂量。儿童用量尚未建立。萘丁美酮片应完整吞咽，不应咀嚼

药代动力学

本品口服后在十二指肠被吸收，经肝脏转化为主要活性代谢物6-甲氧基-2-萘乙酸（6-MNA），口服萘丁美酮1g后，约3.5%转化6-MNA，50%转化为其它代谢物随后从尿中排泄。6-MNA的血浆蛋白结合率约为99%，表观分布容积约为7.5L，6-MNA体内分布广泛，主要分布在肝、肺、心和肠道，易于扩散在滑膜组织、滑液、纤维囊组织和各种炎性渗出物中，它可进入乳汁和胎盘。6-MNA的消除半衰期在青年人约为24小时，在老年人约为30小时。6-MNA经肝脏转化为非活性产物，80%从尿中排泄，10%从粪便中排泄。

药理毒理

本品为非酸性非甾体抗炎药，在肝脏内被迅速代谢为6-甲氧基-2-萘乙酸（6-MNA）而起解热、镇痛、抗炎作用。

（1）抗炎镇痛解热的作用与蔡丁美酮的活性代谢产物抑制了炎症组织中的前列腺素合成有关。

（2）胃粘膜影响小：本品是一种非酸性、非离子性前体药物，在吸收过程中对胃黏膜无明显的局部直接影响；同时本品对胃粘膜生理性环氧合酶的抑制作用较小。因此本品引起的胃肠粘膜糜烂和出血的发生率较低。

（3）对出血和凝血无影响：本品对健康志愿者的血标本，在体外进行诱导的血小板聚集作用无影响。对出血时间、凝血试验均无显著改变。

禁忌

活动性消化性溃疡或出血、严重肝功能异常、对萘丁美酮及其他非甾体抗炎药过敏者禁用

不良反应

（1）胃肠道：恶心、呕吐、消化不良、腹泻、腹痛和便秘约1%～3%。上消化道出血约0.7%。用本品的病例中，溃疡发生率在短疗程（6周～6个月）组和在长疗程（8年）组分别为0.1%和0.95%。每日口服萘丁美酮2g的腹泻发生率增加。

（2）神经系统：表现有头痛、头晕、耳鸣、多汗、失眠、嗜睡、紧张和多梦，发生率小于1.5%。

（3）皮肤：皮疹和瘙痒约2.1%，水肿约1.1%。

（4）少见或偶见的不良反应有黄疸、肝功能异常、焦虑、抑郁、感觉异常、震颤、眩晕、大疱性皮疹、荨麻疹、呼吸困难、哮喘、过敏性肺炎、蛋白尿、血尿及血管神经性水肿等。

药物过量

当过量出现中毒症状时，及时洗胃或催吐，给予60g以上活性炭口服，以吸附消化道内残存药物，并给予适当的对症和支持疗法。

注意事项

(1)已确定为阿司匹林过敏的患者用萘丁美酮可能有相似反应。(2)肝功能一些参数的变化，尤其是碱性磷酸酯酶，在慢性炎症障碍的患者中经常能见到。没有萘丁美酮增强这些变化的证据。(3)具有消化性溃疡史的病人服用本品时，应对其症状的复发情况进行定期检查。(4)萘丁美酮的代谢．尿是主要的代谢途径。在肾功能损伤的病人中(肌酸酐清除少于30ml／分钟)，应考虑减少剂量或禁用。(5)有心力衰竭、水肿或有高血压者应慎用本品。(6)用餐中服用本品的吸收率可增加，应在餐后或晚间服药。(7)本品每日服用量超过2g时腹泻发生率增加。(8)本品常用剂量为每日1g．对于症状严重或持续存在或急性加重的患者可酌情加量。并可将总量分为2次服用 [孕妇及哺乳期妇女用药] 妊娠和哺乳期使用：动物实验研究表明无潜在的致畸性。同其他化合物一样，足够高剂量给予动物可见母系毒性，记录胚胎指征(家兔研究中剂量为300mg／kg)。大鼠高剂量研究(320mg／k9)可推迟分娩，这被认为是由于抑制前列腺素合成的作用。萘丁美酮活性代谢物在哺乳动物的乳汁中可发现。用于孕妇的安全性没有被确定。萘丁美酮片不推荐孕妇及哺乳期妇女使用 [儿童用药] 萘丁美酮用于儿童，没有推荐使用的临床资料．应禁用 [老年患者用药] 在老年病人中通常对很多药物血药浓度较高。老年人使用本品应该维持最低的有效剂量。在这个年龄组推荐剂量每日不超过1g．一些患者服用o．5g会得到令人满意的效果

药物相互作用

(1)萘丁美酮的主要循环代谢物有很高的蛋白结合力．患者在同时接受口服抗凝血剂、乙内酰脲类抗惊厥药或磺酰脲类降血糖药物治疗时应检查这些药物过量的征兆。如果需要，可调整剂量。(2)自愿患者研究表明，氢氧化铝凝胶、对乙酰氨基酚、阿司匹林对萘丁美酮的生物利用度无影响。但通常不主张同时用二种或多种非甾体抗炎药。(3)在健康志愿者中本品与抗凝剂华法林之间无相互作用。但尚无在病人中合并使用这两种药物的资料