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词条 乳酸左氟沙星片
释义

乳酸左氟沙星片主要成份为左氧氟沙星,本品是第三代氟喹诺酮类抗生素,系氧氟沙星的左旋异构体,其抗菌活性约为氧氟沙星的2倍。可用于治疗支气管感染、肺部感染、下尿路感染等病症。

【药品名称】

通用名:乳酸左氟沙星片

商品名:

英文名:Levofloxacin Lactate Tablets

汉语拼音:Rusuan Zuofushaxing Pian

本品主要成分为乳酸左氟沙星。其化学名为(S)-(-)-9-氟-2,3-二氢-3-甲基-10-(4-甲基-1-哌嗪基)-7-氧代-7H –吡啶并[1,2,3-de]-[1,4]苯并?嗪-6-羧酸乳酸盐半水合物。其化学结构式为:

分子式:C18H20FN3O4·C3H6O3·1/2H2O

分子量:460.41

【性状】

本品为薄膜衣片,除去薄膜衣后显类白色或微黄绿色。

【药理毒理】

本品具有广谱抗菌作用,抗菌作用强,对多数肠杆菌科细菌,如大肠埃希菌、克雷伯菌属、变形杆菌属、沙门菌属、志贺菌属和流感嗜血杆菌、嗜肺军团菌、淋病奈瑟菌等革兰阴性菌有较强的抗菌活性。对金黄色葡萄球菌、肺炎链球菌、化脓性链球菌等革兰阳性菌和肺炎支原体、肺炎衣原体也有抗菌作用,但对厌氧菌和肠球菌的作用较差。本品为氧氟沙星的左旋体,其体外抗菌活性约为氧氟沙星的两倍。其作用机制是通过抑制细菌DNA旋转酶的活性,阻止细菌DNA的合成和复制而导致细菌死亡。

【药代动力学】

口服后吸收完全,单剂量口服0.2g后,血药峰浓度(Cmax)约为1.6mg/L,达峰时间(Tmax)约为1小时。血消除半衰期(t1/2β)约为6小时。蛋白结合率约为30%~40%。本品吸收后广泛分布至各组织、体液,在扁桃体、前列腺组织、痰液、泪液、妇女生殖道组织、皮肤和唾液等组织和体液中的浓度与血药浓度之比约在1.1~2.1之间。本品主要以原形自肾排泄,在体内代谢甚少。口服48小时内尿中排出量约为给药量的80%~90%。本品以原形自粪便中排出少量,给药后72小时内累积排出量少于给药量的4%。

【适应症】

适用于敏感菌引起的:1.泌尿生殖系统感染,包括单纯性、复杂性尿路感染、细菌性前列腺炎、淋病奈瑟菌尿道炎或宫颈炎(包括产酶株所致者)。

2.呼吸道感染,包括敏感革兰阴性杆菌所致支气管感染急性发作及肺部感染。

3.胃肠道感染,由志贺菌属、沙门菌属、产肠毒素大肠杆菌、亲水气单胞菌、副溶血弧菌等所致。

4.伤寒。

5.骨和关节感染。

6.皮肤软组织感染。

7.败血症等全身感染。

【用法用量】

口服。 成人常用量:1.支气管感染、肺部感染:一次0.2g,一日2次,或一次0.1g,一日3次,疗程7~14日。

2.急性单纯性下尿路感染:一次0.1g,一日2次,疗程5~7日;复杂性尿路感染:一次0.2g,一日2次,或一次0.1g,一日3次,疗程10~14日。

3.细菌性前列腺炎:一次0.2g,一日2次,疗程6周。

成人常用量为一日0.3~0.4g,分2~3次服用,如感染较重或感染病原体敏感性较差者,如铜绿假单胞菌等假单胞菌属细菌感染的治疗剂量也可增至一日0.6g,分3次服。

【不良反应】

1.胃肠道反应:腹部不适或疼痛、腹泻、恶心或呕吐。

2.中枢神经系统反应可有头昏、头痛、嗜睡或失眠。

3.过敏反应: 皮疹、皮肤瘙痒,偶可发生渗出性多形性红斑 及血管神经性水肿。光敏反应较少见。

4.偶可发生:(1)癫痫发作、精神异常、烦躁不安、意识混乱、幻觉、震颤。

(2)血尿、发热、皮疹等间质性肾炎表现。

(3)静脉炎。

(4)结晶尿,多见于高剂量应用时。

(5)关节疼痛。

5.少数患者可发生血清氨基转移酶升高、血尿素氮增高及周围血象白细胞降低,多属轻度,并呈一过性。

【禁忌症】

对本品及氟喹诺酮类药过敏的患者禁用。

【注意事项】

1. 由于目前大肠埃希菌对氟喹诺酮类药物耐药者多见,应在给药前留取尿培养标本,参考细菌药敏结果调整用药。

2. 本品大剂量应用或尿pH值在7以上时可发生结晶尿。为避免结晶尿的发生,宜多饮水,保持24小时排尿量在1200ml以上。

3.肾功能减退者,需根据肾功能调整给药剂量。

4.应用本品时应避免过度暴露于阳光,如发生光敏反应或其他过敏症状需停药。

5.肝功能减退时,如属重度(肝硬化腹水)可减少药物清除,血药浓度增高,肝、肾功能均减退者尤为明显,均需权衡利弊后应用,并调整剂量。

6.原有中枢神经系统疾患者,例如癫痫及癫痫病史者均应避免应用,有指征时需仔细权衡利弊后应用。 7.偶有用药后跟踺炎或跟踺断裂的报告,如有上述症状发生,须立即停药,直至症状消失。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

动物实验未证实喹诺酮类药物有致畸作用,但对孕妇用药进行的研究尚无明确结论。鉴于本药可引起未成年动物关节病变,故孕妇禁用,哺乳期妇女应用本品时应暂停哺乳。

【儿童用药】

本品在婴幼儿及18岁以下青少年的安全性尚未确定。但本品用于数种幼龄动物时,可致关节病变。因此不宜用于18岁以下的小儿及青少年。

【老年患者用药】

老年患者常有肾功能减退,因本品部分经肾排出,需减量应用。

【药物相互作用】

1.尿碱化剂可减低本品在尿中的溶解度,导致结晶尿和肾毒性。

2.喹诺酮类抗菌药与茶碱类合用时可能由于与细胞色素P450结合部位的竞争性抑制,导致茶碱类的肝消除明显减少,血消除半衰期(t1/2β)延长,血药浓度升高,出现茶碱中毒症状,如恶心、呕吐、震颤、不安、激动、抽搐、心悸等。本品对茶碱的代谢虽影响较小,但合用时仍应测定茶碱类血药浓度和调整剂量。

3.本品与环孢素合用,可使环孢素的血药浓度升高,必须监测环孢素血浓度,并调整剂量。

4.本品与抗凝药华法林合用时虽对后者的抗凝作用增强较小,但合用时也应严密监测患者的凝血酶原时间。

5.丙磺舒可减少本品自肾小管分泌约50%,合用时可因本品血浓度增高而产生毒性。

6.本品可干扰咖啡因的代谢,从而导致咖啡因消除减少,血消除半衰期(t1/2β)延长,并可能产生中枢神经系统毒性。

7.含铝、镁的制酸药、铁剂均可减少本品的口服吸收,不宜合用。

8.本品与非甾体类抗炎药芬布芬合用时,偶有抽搐发生,因此不宜与芬布芬合用。

9.本品与口服降血糖药合用可能引起血糖失调,因此用药过程中应注意监测血糖浓度,一旦发生低血糖时应立即停用本品,并给予适当处理。

【药物过量】

【规格】

0.1g(以左氟沙星计)

【贮藏】

遮光,密封,在阴凉干燥处保存。

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更新时间:2024/12/23 21:30:17