词条 | 去甲斑蝥素片 |
释义 | 去甲斑蝥素片,主要成分去甲蝥素,化学名称为:外-1:2-顺-3:6-氧桥-六氢化邻苯二甲酸酐。性状:本品为糖衣片,除去包衣后显白色。适应症:适用于肝癌、食管癌、胃和贲门癌等及白细胞低下症、肝炎、肝硬化、乙型肝炎病毒携带着。 去甲斑蝥素片-简介药品名称:去甲斑蝥素片汉语拼音:Qujiabanmaosupian 去甲斑蝥素片(艾力尤)是根据中药斑蝥体的主要抗癌成分--斑蝥素的化学结构,去1,2位甲基后人工合成的一种新型抗癌药物。NCTD的作用机理在于促进肿瘤细胞及感染的细胞死亡 ,特异性阻抑肿瘤于G2+M期抑制肿瘤细胞增殖的机制;抑制癌细胞DNA的合成;干扰细胞分裂,阻断于M期;破坏癌细胞骨架及其超微结构;提高癌细胞呼吸控制率,调节机体免疫力,抗癌作用的同时,减少不良反应,同时具有升高白细胞的功能。目前临床上用于原发性肝癌、消化道肿瘤也适用于白细胞低下症、肝炎、肝硬化、乙型肝炎病毒携带者。 去甲斑蝥素片- 临床应用一、治疗消化道肿瘤及升白细胞效应。去甲斑蝥素片治疗的肝癌患者不仅生存期延长,而且甲胎蛋白(AFP)下降,瘤体及肿大的肝脏回缩及质地变软,减轻肝区疼痛及腹胀;消化道肿瘤患者癌灶稳定或缩小、疼痛及梗阻缓解、还可以改善患者的进食;病理标准中可见肝癌、食管癌、胃癌及贲门癌细胞发生不同程度的退变及坏死,亦可见癌巢内淋巴细胞侵润等。提高患者的免疫力,不产生骨髓抑制,治疗后患者的白细胞有升高的趋势。未出现明显副反应及泌尿刺激症状。 二、去甲斑蝥素片联合化疗效果好。去甲斑蝥素片与含阿霉素的化疗方案联合治疗,起到协同作用,并且毒副作用轻,有利于晚期肝癌的疗效。 去甲斑蝥素片-说明【成份】去甲斑蝥素。化学名称:外-1:2-顺-3:6-氧桥-六氢化邻苯二甲酸酐。 【性状】本品为糖衣片,除去包衣后显白色。 【作用类别】 【药理毒理】1.药理:本品动物体外试验,对肝癌BEL-7402、食管癌CaEs-17、喉癌SMMC-7721、宫颈癌Hela等细胞株的形态或增殖有破坏或抑制作用。体内试验,对小鼠艾氏腹水癌、肉瘤180及肝癌实体型有一定的抑制效力,可提高腹水肝癌H22小鼠瘤细胞微粒体的呼吸控制率及溶酶体酶活性,抑制癌细胞DNA合成,破坏癌细胞骨架及超微结构。干扰癌细胞分裂,阻断于M期,并影响其周期运行速度,使癌细胞骨架破坏(微丝、微管)影响癌细胞超微结构导致线粒体、微绒毛及质膜损伤等,阻断细胞分裂周期的M期干扰癌细胞分裂。2.毒理:小鼠灌胃细胞的LD50为43.3mg/Kg。对小鼠的研究显示去甲斑蝥素对免疫功无明显抑制。用药后可见的细胞有一定程度升高。并有改善肝功能及抑制乙型肝炎病毒复制作用,与其它化疗药物合用能提高疗效,降低副作用。 【药代动力学】以3H-去甲斑蝥素给小鼠灌胃研究显示,本品吸收后较快分布于各组织,在动物的肝、肾、胃、肠、心、肺、唾液腺、甲状腺及瘤体中具有较高的药物浓度。给药后15分钟在肝脏,癌组织达高峰浓度,6小时后浓度显著下降,24小时内大部分经肾排泄,体内较少积蓄。 【适应症】抗肿瘤药。用于肝癌、食管癌、胃和贲门癌等及白细胞低下症、肝炎、肝硬化、乙型肝炎病毒携带者,亦可作为术前用药或用于联合化疗中。 【用法和用量】口服。一次5~15mg,一日3次。由小剂量开始逐渐增量,晚期患者可用较高剂量,儿童酌减。疗程为一个月,一般可维持3个疗程。本品可与去甲斑蝥酸纳注射液交替使用。但不宜同时联合用药。 【不良反应】部分病人可出现恶心、呕吐、头晕等症状,停药减量或对症处理可自行消失。 【禁忌】 【注意事项】 【孕妇及哺乳期妇女用药】尚不明确。 【儿童用药】 【老年患者用药】 【药物相互作用】 尚不明确。 【药物过量】 【规格】 【贮藏】密封保存。 【包装】 【有效期】暂定24个月 【执行标准】WS-10001-(HD-0036)-2002 【批准文号】国药准字H35021299 【生产企业】 厦门星鲨制药有限公司 |
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