秋水仙碱片（Colchicin Tablets），本品为白色片。常用量，口服，首次剂量1mg，以后每隔2小时服0.5mg，至剧痛缓解。极量，口服，一日3mg。如发生呕吐、腹泻等反应，应即停药。类别属于抗痛风药、抗肿瘤药。生产企业有昆明制药集团股份有限公司、云南植物药厂、北京红惠生物制药股份有限公司等。

药品简介

主要成分

药物分析

药理毒理

药代动力学

临床研究

适应症

用法用量

不良反应

禁忌症

注意事项

用药

药物相互作用

药物过量

药品简介

通用名：秋水仙碱片

英文名：COLCHICINE TABLETS

拼音名：QIUSHUIXIANJIAN PIAN药品类别：解热镇痛及非甾体抗炎镇痛药

性状：本品为白色片。

贮藏：遮光，密封保存。

主要成分

通用名：秋水仙碱

中文别名：秋水仙素

化学名：N-(5，6，7，9-四氢-1，2，3，10-四甲氧基-9-氧-苯并α庚间三烯并庚间三烯-7-基）乙酰胺

英文名：COLCEMIDE

英文别名：Acetamide,N-(5,6,7,9-tetrahydro-1,2,3,10-tetramethoxy-9-oxobenzo[a]heptalen-7-yl)-, (S)-;Colchicine (8CI); Benzo[a]heptalene, acetamide deriv.; (-)-Colchicine;(S)-N-(5,6,7,9-Tetrahydro-1,2,3,10-tetramethoxy-9-oxobenzo[a]heptalen-7-yl)acetamide;Colchineos; Colchisol; Colcin; Colsaloid; Condylon; NSC 757

CAS No.：477-30-5

分子式：C21H25NO5

分子量：371.43

分子结构式：

规格：0.5mg

药物分析

方法名称：

秋水仙碱片—秋水仙碱的测定—分光光度法

应用范围：

本方法采用分光光度法测定秋水仙碱片中秋水仙碱的含量。

本方法适用于秋水仙碱片。

方法原理：

取本品适量，研细，加水使秋水仙碱溶解，并用水定量稀释，摇匀，照紫外-可见分光光度法，在350nm波长处，测定吸光度，按C22H25NO6的吸收系数（E1m）为425计算，即得。

试剂：

水

仪器设备：

可见分光光度计

试样制备：

1. 供试品溶液的制备

取本品20片，精密称定，研细，精密称取适量（约相当于秋水仙碱1mg），置100mL容量瓶中，加水适量，振摇1小时使溶解，并加水稀释至刻度，摇匀，滤过，作为供试品溶液。

注：“精密称取”系指称取重量应准确至所称取重量的千分之一。“精密量取”系指量取体积的准确度应符合国家标准中对该体积移液管的精度要求

操作步骤：

精密量取上述供试品溶液，照紫外-可见分光光度法，在350nm波长处，依法测定吸光度，C22H25NO6的吸收系数（E1m）为425计算，即得。

参考文献：

中华人民共和国药典，国家药典委员会编，化学工业出版社，2005年版，二部，p.412。

药理毒理

秋水仙碱通过：①和中性粒细胞微管蛋白的亚单位结合而改变细胞膜功能，包括抑制中性白细胞的趋化、粘附和吞噬作用；②抑制磷脂酶A2，减少单核细胞和中性白细胞释放前列腺素和白三烯；③抑制局部细胞产生白介素-6等，从而达到控制关节局部的疼痛、肿胀及炎症反应。秋水仙碱不影响尿酸盐的生成、溶解及排泄，因而无降血尿酸作用。急性痛风性关节炎于口服后12～24小时起效，90%的患者在服药24小时至48小时疼痛消失。急性毒性试验结果：大鼠静脉注射LD50为1.6mg/kg；小鼠静脉注射LD50为4.13mg/kg。

药代动力学

口服后在胃肠道迅速吸收，血浆蛋白结合率低，仅为10%～34%，服药后0.5～2小时血药浓度达峰值。口服2mg的血药峰值为2.2ng/ml。在分离出的中性粒细胞内的药物浓度高于血浆浓度并可维持10天之久。本品在肝内代谢，从胆汁及肾脏（10%～20%）排出。肝病患者从肾脏排泄增加。停药后药物排泄持续约10天。

临床研究

【功效主治】 治疗痛风性关节炎的急性发作，预防复发性痛风性关节炎的急性发作。

【化学成分】 本品主要成份为：秋水仙碱，为一种生物碱。

【药理作用】 秋水仙碱通过： 1 和中性粒细胞微管蛋白的亚单位结合而改变细胞膜功能，包括抑制中性白细胞的趋化、粘附和吞噬作用；2 抑制磷脂酶A2，减少单核细胞和中性白细胞释放前列腺素和白三烯；3 抑制局部细胞产生白介素-6等，从而达到控制关节局部的疼痛、肿胀及炎症反应。秋水仙碱不影响尿酸盐的生成、溶解及排泄，因而无降血尿酸作用。急性痛风性关节炎于口服后12～24小时起效，90%的患者在服药24小时至48小时疼痛消失。急性毒性试验结果：大鼠静脉注射LD50为1.6mg/kg；小鼠静脉注射LD50为4.13mg/kg。

【药物相互作用】 1 本品可导致可逆性的维生素B12吸收不良。 2 本品可使中枢神经系统抑制药增效，拟交感神经药的反应性加强。

【不良反应】 与剂量大小有明显相关性，口服较静脉注射安全性高。 1 胃肠道症状：腹痛、腹泻、呕吐及食欲不振为常见的早期不良反应，发生率可达80%，严重者可造成脱水及电解质紊乱等表现。长期服用者可出现严重的出血性胃肠炎或吸收不良综合征。 2 肌肉、周围神经病变：有近端肌无力和（或）血清肌酸磷酸激酶增高。在肌细胞受损同时可出现周围神经轴突性多神经病变，表现为麻木、刺痛和无力。肌神经病变并不多见，往往在预防痛风而长期服用者和有轻度肾功能不全者出现。3 骨髓抑制：出现血小板减少，中性细胞下降，甚至再生障碍性贫血，有时可危及生命。 4 休克：表现为少尿、血尿、抽搐及意识障碍。死亡率高，多见于老年人。 5 致畸：文献报道两例Down综合征婴儿的父亲均为因家族性地中海热而有长期服用秋水仙碱史者。6 其他：脱发、皮疹、发热及肝损害等。

【禁忌症】 对骨髓增生低下，及肾和肝功能不全者禁用。

适应症

治疗痛风性关节炎的急性发作，预防复发性痛风性关节炎的急性发作。

用法用量

口服。急性期：成人常用量为每1～2小时服0.5～1mg，直至关节症状缓解，或出现腹泻或呕吐，达到治疗量一般为3～5mg，24小时内不宜超过6mg，停服72小时后一日量为0.5～1.5mg，分次服用，共7天。 预防：一日0.5～1.0mg，分次服用，但疗程酌定，如出现不良反应应随时停药。

不良反应

与剂量大小有明显相关性，口服较静脉注射安全性高。

（1）胃肠道症状：腹痛、腹泻、呕吐及食欲不振为常见的早期不良反应，发生率可达80%，严重者可造成脱水及电解质紊乱等表现。长期服用者可出现严重的出血性胃肠炎或吸收不良综合征。

（2）肌肉、周围神经病变：有近端肌无力和（或）血清肌酸磷酸激酶增高。在肌细胞受损同时可出现周围神经轴突性多神经病变，表现为麻木、刺痛和无力。肌神经病变并不多见，往往在预防痛风而长期服用者和有轻度肾功能不全者出现。

（3）骨髓抑制：出现血小板减少，中性细胞下降，甚至再生障碍性贫血，有时可危及生命。

（4）休克：表现为少尿、血尿、抽搐及意识障碍。死亡率高，多见于老年人。

（5）致畸：文献报道2例Down综合征婴儿的父亲均为因家族性地中海热而有长期服用秋水仙碱史者。

（6）其他：脱发、皮疹、发热及肝损害等。

禁忌症

对骨髓增生低下，及肾和肝功能不全者禁用。

注意事项

（1）如发生呕吐、腹泻等反应，应减小用量，严重者应立即停药。

（2）骨髓造血功能不全，严重心脏病、肾功能不全及胃肠道疾患者慎用。

（3）用药期间应定期检查血象及肝、肾功能。

（4）另女性患者在服药期间及停药以后数周内不得妊娠。

用药

孕妇及哺乳期妇女用药：本品可致畸胎，孕妇及哺乳期妇女禁用。老年患者用药：对老年人应减少剂量。因为本品的中毒量常与其体内蓄积剂量有关，当肾排泄功能下降时容易造成积蓄中毒。本品又需经肠肝循环解毒，肝功能不良时解毒能力下降，亦易促使毒性加重。

药物相互作用

（1）本品可导致可逆性的维生素B12吸收不良。

（2）本品可使中枢神经系统抑制药增效，拟交感神经药的反应性加强。

药物过量

本品是细胞有丝分裂毒素，毒性大，一旦过量缺乏解救措施，须格外注意药物过量。