| 词条 | 其仙 |
| 释义 | 其仙是一味药，它的主要成分为乳糖酸阿奇霉素，其化学名为（2R，3S，4R，5R，8R，10R，11R，12S，13S，14R）-13-（2，6-二脱氧-3-C-甲基-3-O-甲基-(-L-核-已吡喃糖基)氧）-2-乙基-3，4，10-三羟基-3，5，6，8，10，12，14-七甲基-11-3，4，6-三脱氧-3-（二甲氨基）-β-D-木-已吡喃糖基氧-1-氧杂-6-氮杂环十五烷-15酮乳糖酸盐。 药品名称【通用名】注射用乳糖酸阿奇霉素 【商品名】其仙 【英文名】Azithromycin Lactobionate for Injection 【汉语拼音】Zhusheyong Rutangsuan Aqimeisu 其化学结构式： 【分子式】C38H72N2O12 ·2C12H22 O12 【分子量】1465.59 【性状】本品为白色疏松块状物或粉末。 【规格】按阿奇霉素计0.25g(25万单位) 药理作用阿奇霉素系通过阻碍细菌转肽过程，从而抑制细菌蛋白质合成。体外试验证明阿奇霉素对临床上多种常见致病菌有抗菌作用，包括： 革兰阳性需氧菌：金黄色葡萄球菌、酿脓链球菌（A组β溶血性链球菌）、肺炎（链）球菌、ａ-溶血性链球菌（草绿色链球菌）和其他链球菌、白喉（棒状）杆菌。本品对于耐红霉素的革兰阳性细菌，包括粪链球菌（肠球菌）以及耐甲氧西林的多种葡萄球菌菌株呈现交叉耐药性。 革兰阴性需氧菌：流感（嗜血）杆菌、副流感（嗜血）杆菌、卡他（摩拉）菌、不动杆菌属、耶尔森菌属、嗜肺军团菌、百日咳杆菌、副百日咳杆菌、志贺菌属、巴斯德菌属、霍乱弧菌、副溶血性杆菌、类志贺吡邻单胞菌。 本品对下列革兰阴性菌的活性视菌株而定，并需作敏感性测定：大肠埃希菌、伤寒（沙门）菌、肠肝菌属、亲水性单胞菌、克雷白菌属。 厌氧菌：脆弱类杆菌、类杆菌属、产气荚膜杆菌、消化链球菌属、坏死梭杆菌、痤疮丙酸杆菌。 性传播疾病微生物：梅毒螺旋体、淋球菌、杜克（嗜血）杆菌。 其他微生物：包括特南包柔螺旋体（Lyme病原体）（Lyme disease agent）、肺炎支原体、人型支原体、脲素分解脲素原体、沙眼衣原体、卡氏肺孢子虫、鸟分枝杆菌属、弯曲菌属、单核细胞增多性李斯德杆菌。 下列革兰阴性菌通常是耐药的：变形杆菌属、沙雷菌属、摩根杆菌、绿脓（假单胞）杆菌。 药代动力学每日静脉滴注阿奇霉素0.5g，连续2～5日，平均血浆峰浓度（Cmax）为3.63±1.60μg/ml，平均血浆谷浓度（Cmin）为0.20±0.15μg/ml，AUC24为9.60±4.80μg﹒h/ml。单次静脉滴注阿奇霉素1～4g，滴注时间大于2小时，其清除率（CLt）和表观分布体积（Vd）分别为10.18ml/min/kg和33.3L/kg。阿奇霉素在体内分布广泛，在各组织内浓度可达同期血浓度的10～100倍，在巨噬细胞及纤维母细胞内浓度高，前者能将阿奇霉素转运至炎症部位。每日静滴阿奇霉素0.5g，连续5日，第1次给药后的24小时内约11%的给药量以原形从尿液中排出，第5次给药后排到尿液中的阿奇霉素约为14%。此外，阿奇霉素可经胆道以原形（胆汁内可见高浓度的阿奇霉素）及10种代谢物排出。阿奇霉素的血清蛋白结合率随血药浓度的增加而减低，当血药浓度为0.02μg/ml时，血清蛋白结合率为15%；当血药浓度为2μg/ml时，血清蛋白结合率为7%。阿奇霉素单剂给药后的血消除半衰期（t1/2β）为35～48小时。 适应症本品适用于敏感致病菌株所引起的下列感染： 1.由肺炎衣原体、流感嗜血杆菌、嗜肺军团菌、卡他摩拉菌、肺炎支原体、金黄色葡萄球菌或肺炎链球菌引起的需要首先采取静脉滴注治疗的社区获得性肺炎。 2.由沙眼衣原体、淋病奈瑟菌、人型支原体引起的需要首先采取静脉滴注治疗的盆腔炎。若怀疑合并厌氧菌感染，应合用抗厌氧菌的抗菌素。 用法用量将本品用适量注射用水充分溶解，配制成1ml含0.1g溶液，再加入至250ml或500ml 的9％氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液中，最终阿奇霉素浓度为1.0～2.0mg/ml静脉滴注。滴注时间： 1.0mg/ml，滴注3小时； 2.0mg/ml，滴注1小时。 治疗社区获得性肺炎，成人用量每次0.5g，每天1次，至少连续用药2日，继之换用阿奇霉素口服制剂一日0.5g，以7天为一个疗程。转为口服治疗时间应由医师根据临床治疗反应确定。 治疗盆腔炎，成人用量每次0.5g，每天一次，用药1天或2天后，改用阿奇霉素口服制剂一日0.25g，7天为一个疗程。转为口服治疗时间应由医师根据临床治疗反应确定。若怀疑合并厌氧菌感染，应合用抗厌氧菌的抗菌素。 不良反应1．本品常见不良反应有： (1)胃肠道反应：腹泻、恶心、腹痛、稀便、呕吐等。 (2)局部反应：注射部位疼痛、局部炎症等。 (3)皮肤反应：皮疹、瘙痒。 (4)其它反应：如畏食、头晕或呼吸困难等。 2．本品也可引起下列反应： (1)消化系统：消化不良、胃肠胀气、口腔念株菌病、胃炎等。 (2)神经系统：头痛、嗜睡等。 (3)过敏反应：支气管痉挛等。 (4)其它反应：味觉异常等。 (5)实验室检查：血清ALT、AST、肌酐、LDS、胆红素及碱性磷酸酶升高，白细胞、中性粒细胞及血小板计数减少。 禁忌对阿奇霉素、红霉素或其他任何一种大环内酯类药物过敏者禁用。 注意事项1.肝功能不全者慎用. 2.用药期间如果发生过敏反应（如血管神经性水肿、皮肤反应、Steveus-Johnson综合征及毒性表皮坏死等），应立 即停药，并采取适当措施。 3.治疗期间，若患者出现腹泻症状，应考虑伪膜性肠炎发生。如果诊断确立，应采取相应治疗措施，包括维持水、电解质平衡、补充蛋白质等。 4.本品每次滴注时间不得少于60分钟，滴注液浓度不得高于2.0mg/ml。 贮藏遮光，密闭，在干燥处保存。 相互作用1．与茶碱合用时能提高后者在血浆中的浓度，应注意检测血浆茶碱水平。 2．与华法林合用时应注意检查凝血酶原时间。 3．与下列药物同时使用时，建议密切观察患者：地高辛-使地高辛水平升高。麦角胺或二氢麦角胺-急性麦角毒性，症状是严重的末梢血管痉挛和感觉迟钝（触物感痛）。三唑仑-通过减少三唑仑的降解，而使三唑仑的药理作用增强。细胞色素P450系统代谢药-提高血清中卡马西平、特非那定、环孢素、环已巴比妥、苯妥英的水平。 4．与利福布汀合用会增加后者的毒性。 孕妇及哺乳动物实验显示本品对胎儿无影响，但在人类孕妇中应用尚缺乏经验，故在孕妇中应用须充分权衡利弊。尚无资料显示本品是否可分泌至母乳中，故哺乳期妇女应用须谨慎考虑。 运动员慎用否 儿童用药儿童或18岁以下患者使用本品的安全性尚不清楚。 剂型注射剂(冻干) |
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