普伐他汀钠片为 调节血脂药，适用于饮食限制仍不能控制的原发性高胆固醇血症或合并有高甘油三酯三酰甘油血症患者（IIa和IIb型），本品为白色或类白色片，本品主要成份为：普伐他汀钠。

基本信息

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临床研究

注意事项

其他相关

基本信息

通用名： 普伐他汀钠片

商品名：普拉固

化学名称为：{1S-[1a（bs*, ds*）, 2a, 6a, 8b（R*）, 8aa]}-1,2,6,7,8,8a-六氢-b,d,6-三羟-2-甲基-8-（2-甲基-1-氧丁氧基）-1-萘庚酸单钠盐

英文名： PRAVASTATIN SODIUM TABLETS

拼音名： PUFATATINGNA PIAN?

详细介绍

药理毒理： 本品为3-羟基3-甲基戊二酰辅酶A还原酶（HMG-CoA还原 酶）的竞争性抑制剂， HMG-CoA还原酶是胆固醇生物合成初期阶段的 限速酶，本品可逆性地抑制HMG- CoA还原酶，从而抑制胆固醇的生物 合成。本品从二方面发挥其降脂作用，第一是通过可逆性抑制HMG-CoA 还原酶的活性使细胞内胆固醇的量有一定程度的降低，导致细胞表面低密度脂蛋白（LDL）受体数的增加，从而加强了由受体介导的LDL-C的分 解代谢及血液中LDL-C的清除；第二，是通过抑制LDL-C的前体-极低密度脂蛋白（VLDL-C）在 肝脏中的合成从而抑制LDL-C的生成。

药代动力学： 本品口服后迅速吸收。本品经首过效应到达肝脏，肝脏是胆固醇合成、LDL-C清除的主要器官。也是本品发挥作用的主要部位，血中药物约50%与血浆蛋白结合，本品通过肝、肾两条途径进行清除，所以肝或肾功能不全患者可通过代偿性改变排泄途径而清除，本品的血浆清除半衰期为1.5~2小时。

用法用量： 成人开始剂量为10mg~20mg，一日1次，临睡前服用，一日最高剂量为40mg。

不良反应： 可见轻度氨基转氨酶升高，皮疹，肌痛，头痛，胸痛，恶心，呕吐，腹泻，疲乏等。

禁忌症： 对本品过敏者，活动性肝炎或肝功能试验持续升高者， 以及妊娠及哺乳期的妇女禁用。

临床研究

【功效主治】高脂血症、家族性高胆固醇血症。

【化学成分】 普伐他汀钠 pravastatin Na（妊娠分级: X） 分子式为C23H35NaO7分子量为446.52

【药理作用】 本品为3-羟基3-甲基戊二酰辅酶A还原酶（HMG-CoA还原酶）的竞争性抑制剂，HMG-CoA还原酶是胆固醇生物合成初期阶段的限速酶，本品可逆性地抑制HMG-CoA还原酶，从而抑制胆固醇的生物合成。本品从二方面发挥其降脂作用，第一是通过可逆性抑制HMG-CoA还原酶的活性使细胞内胆固醇的量有一定程度的降低，导致细胞表面低密度脂蛋白（LDL）受体数的增加，从而加强了由受体介导的LDL-C的分解代谢及血液中LDL-C的清除；第二，是通过抑制LDL-C的前体-极低密度脂蛋白（VLDL-C）在肝脏中的合成从而抑制LDL-C的生成。

【药物相互作用】 经体内和体外实验证实，本品不经细胞色素P4503A4代谢，因此不会与其他由细胞色素P450系统代谢的药物（如苯妥英钠、奎尼丁等）产生明显的相互作用，也不会与细胞色素P4503A4抑制剂（如地尔硫卓、伊曲康唑、酮康唑、红霉素等）产生明显的相互作用。华法令：华法令与普伐他汀钠40 mg同时服用对凝血酶原时间不会产生影响。西米替丁：普伐他汀钠单用或与西米替丁合用时的普伐他汀0-l2小时的AUC之间没有区别。单用普伐他汀钠或普伐他汀钠与西米替汀合用的AUC与普伐他汀钠与抗酸药合用时的AUC具显著差异。 地高辛：0.2 mg地高辛与20mg普伐他汀钠合用9天，地高辛的生物利用度未发生改变；普伐他汀的AUC有增高趋势，但普伐他汀与其代谢产物合并生物利用度没有发生改变。环孢霉素：至今为止，已有一些环孢霉素与普伐他汀钠（剂量高至20 mg）合用的临床资料，这些资料没有显示环孢霉素的浓度会受到普伐他汀的影响。吉非贝齐：临床试验发现，普伐他汀钠与吉非贝齐合用，CPK水平升高和因骨骼肌肉症状而停药的发生率，与安慰剂对照组、单用吉非贝齐组、单用普伐他汀钠组相比，有升高的趋势，普伐他汀的尿排泄量及其蛋白结合均减少。建议普伐他汀钠不要和吉非贝齐联合使用。其他：与阿斯匹林、抗酸剂（服用本品1小时后）、西米替丁、烟酸合用药代动力学无明显差异。与利尿剂、抗高血压药、洋地黄、血管紧张素转换酶抑制剂、钙通道阻断剂、β-受体阻断剂及硝酸甘油合用无明显药物相互作用。

【不良反应】 总病例11,224例中，329例（2.93%，本项包括不能计算发生率的副作用）出现副作用（包括临床检验值异常），主要有皮疹（0.11%）、腹泻（0.08%）、胃部不适感（0.07%）等。1 重大不良反应（发生率不详） ： 1）横纹肌溶解症：出现肌肉痛、乏力感、CPK上升、血中及尿中肌红蛋白上升为特征的横纹肌溶解症，随之引起急性肾功能衰竭等严重肾损害，若出现此类症状应立即停药。2）肝功能不全 ：可能出现伴有黄疸、显著AST及ALT上升等肝功能障碍，故应注意观察，此种情况应立即停药并给予适当处理。3）血小板减少 ：可能出现血小板减少，故应注意观察，并采取适当的处理准备。（有伴有紫癜和皮下出血症状的血小板减少报告）。4）肌病 ：有出现肌病的报告。5）周围神经障碍：有出现周围神经障碍的报告。6）过敏症状：有出现狼疮样综合征、血管炎等过敏症状的报告。2 其他不良反应：1）皮肤：发生率不详：红斑、脱发、光线过敏；发生率0.1-1% ：皮疹；发生率<0.1% ：湿疹、荨麻疹、瘙痒。发现上述反应时应停药。2）消化系统：发生率<0.1% ：恶心、呕吐、便秘、腹泻、腹痛、胃部不适感、口内炎、消化不良、腹部胀满感、食欲不振、舌炎。3）肝脏 ：发生率0.1-1% ：AST上升、ALT上升、AL-P上升、LDH上升、γ-GTP上升等肝功能异常；发生率<0.1% ：胆红素上升。4）肾脏：发生率<0.1% ：BUN上升、血清肌酐上升。5）肌肉：发生率不详：肌无力；发生率0.1-1%：CPK上升 ；发生率<0.1% ：肌肉痛。有可能为横纹肌溶解症的前驱症状，因此应注意观察，必要时停药。6）精神神经系统 ：发生率不详：眩晕；发生率<0.1% ：头痛、失眠。7）血液系统：发生率不详：血小板减少；发生率<0.1% ：白细胞减少。发现上述反应时应停药。8）其他：发生率不详：耳鸣、关节痛、味觉异常；发生率0.1-1% ：血尿酸值上升；发生率<0.1% ：尿潜血阳性、乏力感、浮肿、麻木、颜面潮红。

注意事项

注意事项： 1. 对纯合子家族性高胆固醇血症疗效差。 2. 治疗期间，应定期检查肝功能，如SGPT和SGOT增高等于或超过正常上限三倍且为持续性的，应停止治疗。 3. 有肝脏疾病史或饮酒史的病人应慎用本品。 4. 使用HMG-CoA还原酶抑制剂类降血脂药偶可引起CPK升高，如升高 值为正常上限的10倍应停止使用。使用过程中，病人如出现不明原 因的肌痛、触痛、无力，特别是伴有不适和发热者，应立即报告医 生。 5. 其它HMG-CoA还原酶抑制剂类降血脂药与环胞霉素，纤维酸衍生 物，烟酸等同时服用，可增加肌炎和肌病的发生率，但本品与上述药物同时使用，临床试验表明并不增加肌炎和肌病的发生率。

孕妇及哺乳期妇女用药： 禁用。

儿童用药：

老年患者用药：

药物相互作用： 在服用考来烯胺前一小时或后四小时给予本品或在服用考来替泊和标准膳食前一小时给予本品，其生物利用度和治疗作用在临床上都没有明显的下降，若同时服用上述二药中任一个品种，则本品生物利用度下降40%～ 50%。与安替比林联合应用时，并不影响细胞色素P450系统对安替比林的清除，由于本品无诱导肝脏药物代谢酶作用，所以不会与其它由细胞色素P450系统代谢的药物（如苯妥英钠，奎尼丁） 产生明显的相互作用。与华法令合用，本品稳态时的生物利用度参数不改变，本品不改变华法令与血浆蛋白的结合，较长期服用该二药，对华法令的抗凝作用不产生任何改变。与阿司匹林、制酸剂（在服用本品前一小时给予）、西米替丁、吉非贝齐、烟酸或丙丁酚相互作用的研究中，本品的生物利用度未见显著差异，服用制酸剂及西米替丁后可改变本品的血药浓度，但并不影响疗效。与利尿剂、抗高血压药、洋地黄、转换酶抑制剂、钙通道阻滞剂、-阻滞剂或硝酸甘油等药物合用未见明显的相互作用。

药物过量：

其他相关

有效期：暂定2年。

规格： 10mg。

包装　铝箔包装，5mg每盒14片；10mg每盒7片或 28片。

贮藏： 遮光、密封保存。