| 词条 | 尿激酶 |
| 释义 | 本品为从健康人尿中分离的，或从人肾组织培养中获得的一种酶蛋白。由分子量分别为33000 （LMW-tcu-PA）和54000（HMW-tcu-PA）两部分组成。本品直接作用于内源性纤维蛋白溶解系统，能催化裂解纤溶酶原成纤溶酶，后者不仅能降解纤维蛋白凝块，亦能降解血循环中的纤维蛋白原、凝血因子Ⅴ和凝血因子Ⅷ等，从而发挥溶栓作用。本品对新形成的血栓起效快、效果好。本品还能提高血管ADP酶活性，抑制ADP诱导的血小板聚集，预防血栓形成。本品在静脉滴注后，患者体内纤溶酶活性明显提高；停药几小时后，纤溶酶活性恢复原水平。 药物介绍药品名称：尿激酶英文名称：Urokinase 药物别名：雅激酶、尿活素、人纤溶酶、人纤维蛋白溶酶 分子式：C21H25BrN2O3 分子量：433.35 药品性状：该品为白色状粉末。 药效学论该品直接作用于内源性纤维蛋白溶解系统能催化裂解纤溶酶原成纤溶酶，后者不仅能降解纤维蛋白凝块，亦能降解血循环中的纤维蛋白原、凝血因子Ⅴ和凝血因子Ⅷ等，从而发挥溶栓作用。该品对新形成的血栓起效快、效果好。该品还能提高血管ADP酶活性、抑制ADP诱导的血小板聚集、预防血栓形成。该品在静脉滴注后，患者体内纤溶酶活性明显提高；停药几小时后，纤溶酶活性恢复原水平，但血浆纤维蛋白或纤维蛋白原水平的降低，以及它们的降解产物的增加可持续12-24小时。该品显示溶栓效应与药物剂量，给药的时间窗明显的相关性。该品毒性很低，小鼠静脉注射半数致死量大于100万国际单位/公斤体重。亦无明显抗原性、致畸性、致癌性和致突变性。临床应用罕有过敏反应报道；但是，鉴于该品增加纤溶酶活性，降低血循环中的未结合型纤溶酶原和与纤维蛋白结合的纤溶酶原，可能出现严重的出血危险。 适应症状该品主要用于血栓栓塞性疾病的溶栓治疗。包括急性广泛性肺栓塞、胸痛6—12小时内的冠状动脉栓塞和心肌梗死、症状短于3—6小时的急性期脑血管栓塞、视网膜动脉栓塞和其他外周动脉栓塞症状严重的骼-股静脉血栓形成者。也用于人工心瓣手术后预防血栓形成，保持血管插管和胸腔及心包腔引流管的通畅等。溶栓的疗效均需后继的肝素抗凝加以维持。 该品为酶类溶血栓药，能激活体内纤溶酶原转为纤溶酶，从而水解纤维蛋白使新鲜形成的血栓溶解。用于急性心肌梗塞、急性脑血栓形成和脑血管栓塞、肢体周围动静脉血栓、中央视网膜动静脉血栓及其他新鲜血栓闭塞性疾病。该品对陈旧性血栓无明显疗效。亦适用于治疗脑血栓形成、周围血管栓塞、中央视网膜血管栓塞、急性心肌梗死等新鲜血栓栓塞性疾病，以及肾移植、整形外科手术等出现的血栓形成，均有较好的疗效。 制剂规格注射用尿激酶（1）500单位（2）1000单位（3）5000单位（4）1万单位（5）2万单位（6）5万单位（7）10万单位（8）20万单位（9）25万单位静滴，负荷量2000-4000单位/30分，维持量，每小时2000-4000单位，连续12小时，成人总量156-312万单位。静注，头2-3日每日3-4万单位，分2次用，其后每日1-2万单位，维持7-10日。眼科应用，其剂量按病情作全身静脉滴注或推注，结膜下或球后注射通常一次100单位。 用法用量静脉推注或静脉滴注，每日4～6万u，溶于20～40ml生理盐水，1次或2～3次推注；或溶于5%葡萄糖生理盐水或低分子右旋糖酐250ml中滴注。一般7～10日为一疗程，或酌情增减。1.脑血管疾病：在急性脑血栓形成的中风症状出现6h～6日内，用6万u静脉推注或滴注。 2.急性静脉血栓形成：首次剂量可以每日6万～18万u，以后改为6万 u，1日2次，用7～10日。 3.急性动脉栓塞取栓术时：注射该品6万u，术后继续用6万u，1日2次，用 5～7日。 4.急性心肌梗死：以50万u溶于25%葡萄糖液20ml中静脉推注，再以50万u加于5%葡萄糖液500ml中静脉滴注。 5.眼科应用：每日静脉滴注或推注1万～2万u，或用200～500u溶于0.5ml注射用水中作结膜下或球后注射。 6.冠状动脉输注：20万一100万单位溶于氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液20～60ml中冠脉内输注，按每分钟1万一2万单位速度输入，剂量可依患者体重、体质情况及溶 栓效果等情况作调整。 禁用慎用下列情况禁用：①近期（14 天内）有活动性出血（胃与十二指肠溃疡、咳血、痔疮、 出血等）、做过手术、活体组织检查、心肺复苏（体外心脏按摩、心内注射、气管插管）、 不能实施压迫部位的血管穿刺以及外伤史；②控制不满意的高血压（血压>21.3/14.7kPa）或不能排除主动脉夹层动脉瘤者；③有出血性脑卒中（包括一时性缺血发作） 史者；④对扩容和血管加压药无反应的休克；⑤妊娠、细菌性心内膜炎、二尖瓣病变 并有房颤且高度怀疑左心腔内有血栓者；⑥糖尿病合并视网膜病变者；⑦出血性疾病或出血倾向，严重的肝、肾功能障碍及进展性疾病；⑧意识障碍患者。 严重肝功能障碍，低纤维蛋白原血症及出血性素质者忌用。 严重肝功能障碍和严重高血压患者、低纤维蛋白原血症及有出血性疾病者均忌用。 高龄老人、严重动脉粥样硬化者应用剂量宜谨慎。 给药说明（1）该品只供静注和心内注射，不可作肌注或局部注射。（2）使用该品时应按需要作优球蛋白溶解时间(ELT）试验及凝血酶时间和凝血酶原时间 测定，在给药期间应作凝血象的监护观察。 （3）肺栓塞的溶解常伴随血液动力学变化，要注意采取维持血压措施。 （4）该品溶液必须在临用前新鲜配制，随配随用。每瓶25万单位的尿激酶，可用灭菌 注射用水5ml溶解（不可用其他溶液溶解），制成的药液允许显浅稻草黄色（色深或不能 完全溶解者不可应用）。溶解时应将瓶轻轻转动，切勿用力振摇（因可产生不溶物），制得的药液要求通过0.45μm 终端过滤器或小型赛璐珞过滤器，以除去不溶性颗粒，进一步按用法内的要求进行稀释备用。 （5）该品在酸性药液中易分解降效。所用的稀释液宜接近中性。用葡萄糖输液稀释时应 选择pH≥4.5的产品。溶解好的药液易失活，未用完的药液应丢弃，不宜保存再用。 （6）该品可引起注射部位针孔出血，在用药期间一般不宜作穿刺等操作。 不良反应（1）使用剂量较大时，少数病人可能有出血现象，轻度出血如皮肤、粘膜、肉眼及显微镜下血尿、血痰或小量咳血、呕血等，采取相应措施，症状可缓解。若发生严重出血，如大量咯血或消化道大出血，腹膜后出血及颅内、脊髓、纵隔内或心包出血等，应中止使用，失血可输全血（最好用鲜血，不要用代血浆），能得到有效的控制，紧急状态下可考虑用氨基己酸、氨甲苯酸对抗尿激酶作用。 （2）少数患者可出现过敏反应：一般表现较轻，如支气管痉挛、皮疹等。偶可见过敏性休克。 （3）发热：约有2～3%患者可见不同程度的发热。可用对乙酰氨基酚作退热药。不可用阿司匹林或其他有抗血小板作用的退热药。 （4）其他：尚可见恶心、呕吐、食欲不振、疲倦、可出现ALT升高。可引起出血，少数有过敏反应，头痛、恶心、呕吐、食欲不振等应立即停药。 注意事项1.应用该品前，应对病人进行红细胞压积、血小板记数、凝血酶时间（TT）、凝血酶原时间（PT）、激活的部分凝血致活酶时间（APTT）测定。TT和APTT应小于2倍延长的范围内。 2.用药期间应密切观察病人反应，如脉率、体温、呼吸频率和血压、出血倾向等，至少每4小时记录1次。 3.静脉给药时，要求穿刺一次成功，以避免局部出血或血肿。 4.动脉穿刺给药时，给药毕，应在穿刺局部加压至少30分钟，并用无菌绷带和敷料加压包扎，以免出血。 5.下述情况使用该品会使所冒风险增大，应权衡利弊后慎用该品：（1）近10天内分娩、进行过组织活检、静脉穿刺、大手术的病人及严重胃肠道出血病人。（2）极有可能出现左心血栓的病人，如二尖瓣狭窄伴心房纤颤。（3）亚急性细菌性心内膜炎患者。（4）继发于肝肾疾病而有出血倾向或凝血障碍的病人。（1）孕娠妇女、脑血管病患者和糖尿病性出血性视网膜病患者。 孕妇及哺乳期妇女用药：动物实验显示，该品1000倍于人用量对雌性小鼠和大鼠生殖能力及胎儿均无损伤。长期用药无致癌性报道。尚未见有严格对照组的在孕娠妇女中用药的报道。因此，除非急需用该品，否则孕妇不用。该品能否从乳汁中排泄尚无报道。因此，哺乳期妇女慎用该品。 儿童用药：该品在儿童中应用的安全性和有效性尚未见报道。 老年患者用药：该品在老年患者中应用的安全性和有效性尚未见确切报道。但年龄>70岁者慎用。 药物过量该品静脉给予一般达2500单位/分方有明显疗效。成人总用药量不宜超过300万单位。溶栓药效必然伴有一定出血风险。一旦出现出血症应立即停药，按出血情况和血液丧失情况补充新鲜全血，纤维蛋白原血浆水平<100mg/dl伴出血倾向者应补充新鲜冷冻血浆或冷沉淀物，不宜用右旋糖苷羟乙基淀粉。氨基己酸的解救作用尚无报道，但可在紧急情况下使用。 |
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