尿促性素治疗垂体功能低下的无排卵患者可使卵泡发育，与绒促性素合用。近年来另一种仅含有75单位纯卵泡成熟激素而无促黄体生成素活性的绝经后尿促卵泡成熟激素(urofollhrophin)则无促使黄体发育的作用。

简介

药理作用

适应症

用法用量

用药期间需注意监测

不良反应

禁忌

制剂

药物制剂(丽珠丽宝 注射用尿促性素)

简介

尿促性素

拼音名：Niaocuxingsu

英文名：Menotropins

书页号：2000年版二部-321

本品为绝经妇女尿中提取的促性腺激素，主要含卵泡刺激素(Follicle-stimulating Hormone，简称FSH)

与黄体生成素(Luteinising Hormone，简称LH)。每1mg中卵泡刺激素效价不得少于40单位，黄体生成素的

效价与卵泡刺激素效价的比值约为1。

【性状】本品为类白色或淡黄色粉末。

本品在水中溶解。

【鉴别】照效价测定项下的方法，测定结果应能使未成年雌性大鼠卵巢增大，使未成年雄性大鼠的精囊和前列腺增重。

【检查】干燥失重 取本品，置五氧化二磷干燥器中，减压干燥4小时，减失重量不得过5.0％(附录ⅧL)。

异常毒性 取本品，加氯化钠注射液制成每1ml中含100单位(以卵泡刺激素效价计)的溶液，依法检查

(附录Ⅺ C)，按静脉注射法给药，应符合规定。

热原 取本品，加灭菌注射用水制成每1ml中含5单位(以卵泡刺激素效价计)的溶液，依法检查(附录

Ⅺ D)，剂量按家兔体重每1kg注射1ml，应符合规定。

【效价测定】卵泡刺激素 照卵泡刺激素生物检定法(附录Ⅻ M)测定，应符合规定，测定的结果应为

标示量的80％～125％。

黄体生成素 照黄体生成素生物检定法(附录Ⅻ N)测定，应符合规定，测定的结果应为标示量的

80％～125％。

【类别】促性腺激素类药。

【贮藏】遮光，密封，在阴凉处保存。

药理作用

促性腺激素不足的补充。尿促性素是由75单位卵泡成熟激素(FSH)与75单位促黄体生成激素(LH)组成。卵泡成熟激素可以刺激卵泡生长与成熟，促黄体生成激素可引起排卵与刺激黄体发育，但尿促性素中所含的黄体生成激素量不足以使黄体发育，故其主要作用是促卵泡发育，为排卵而准备成熟卵泡，常常同时给绒促性素以刺激排卵。 本品也刺激男性产生生精作用。近年来另一种仅含有75单位纯卵泡成熟激素而无促黄体生成素活性的绝经后尿促卵泡成熟激素(urofollhrophin)则无促使黄体发育的作用。

适应症

①治疗垂体功能低下的无排卵患者可使卵泡发育，与绒促性素合用，可促使排卵功能恢复与妊娠，但对原发的卵巢衰竭无效。

②与绒促性素合用治疗男性原发或继发的促性腺激素低下，刺激生精功能。

用法用量

①成人诱导排卵：撤药性流血或月经的第3～5天，肌内注射每日2支(含FSH75单位，LH75单位，用氯化钠注射液溶解成1～2ml)，连续7日，同时用B超监测卯泡变化，当卵泡达20mm，尿雌激素24小时达100～200ug，则于末次用本品的后一天注射HCG5000～10000单位，诱导排卵，未能妊娠者可重复治疗2个周期。

如尿雌激素24小时超过200ug，则不宜再用HCG，以免发生过度刺激。如仍无排卵，则在B超监测或尿雌激素监测下，可增加到每日注射3～4支，大部分患者疗程在10天以内。如单纯用FSH，则开始用量为150单位，每日1次肌内注射。

②男性垂体性性腺功能低下刺激生精作用的治疗，每周3次肌内注射FSH75或50单位和LH75或150单位。使用本品与绒促性素合并治疗后的妊娠有产生死胎、先天性畸形报道，但是未证明与本品有直接关系。本品不是治疗无排卵的首选促排卵药，如对其他促排卵药(包括氯米芬)治疗无效者，由于促性腺功能低下而导致卵巢不排卵者可以选用，用量宜按各人的临床反应而定。

在用本品治疗中，以超声波检查卵泡成熟时卵泡直径达20mm以上，雌激素含量24小时达100～150ug，可注射绒促性素，如超过以上指标者，出现卵巢过度刺激症状，应当停药。有卵巢囊肿者或卵巢增大者，不宜用本品，因可能出现继续增大。

用药期间需注意监测

①全面进行盆腔检查，以了解卵巢的大小，特别从雌激素浓度开始上升后，要每天检查，直到加用绒促性素后至少2周；

②每天测量基础体温，有助于了解卵巢排卵；

③雌激素排泄测定，从用本品一周后，每天留尿或抽血测雌激素，仅在雌激素高峰后24小时开始用绒促性素，如雌激素值过高，则不宜给大量HCG，以免引起对卵巢的过度刺激；

④宫颈粘液检查有助于了解卵泡成熟程度或有否排卵；

⑤b-HCG免疫试验，检测早孕；⑥对LH值高的患者，如多囊卵巢综合征，应使用仅含FSH75单位的促性腺激素。

不良反应

1、用本品刺激排卵，常易出现多个卵泡同时发育，多胎妊娠率高，所以未成熟的新生儿也较多见。常见的不良反应有：卵巢过度刺激综合征(OHSS)，轻者有胃部与盆腔出现胀满或疼痛感，出现腹痛、腹胀、恶心、呕吐、腹泻等症状，应立即停药。常有轻度卵巢增大，在7～10天内消除，中度与重度的OHSS则可出现腹水与胸水，卵巢增大至直径10cm，应住院治疗，以免发生不可逆的电解质紊乱，甚至死亡。

2、若刺激后卵巢突然增大，多个卵泡的发育，伴有卵巢扭转或卵巢囊肿破裂，甚至可有腹腔内积血。一般可能在注射HCG促使排卵后3～10天症状加重。使用本品常可增加发生动脉栓塞的危险性。个别可有腹水，胸膜渗出，动脉血栓栓塞，发热。

禁忌

下列情况应禁用：在诱导排卵时有原因不明的异常阴道出血、子宫肌瘤、卵巢囊肿或增大、肾上腺功能不全、甲状腺功能不全。下列情况应慎用：哮喘、心脏病、癫痫、偏头痛、肾功能损害、垂体肥大或肿瘤。卵巢功能不全，多囊泡性卵巢，颅内病变，甲状腺及肾上腺皮质功能减退等忌用。

制剂

注射用尿促性素(1)每支含FSH75单位和LH75单位(2)每支含FSH75单位(尿促卵泡成熟激素)肌注，开始每天75-150mg，连用7-12天，至雌激素水平增高后，再肌注绒促性素(每日一次1000单位，连用5日，或一次3000单位)。

用于精子缺乏症，每周200-1200单位，分3次注射，总量3200-12000单位。过量可致卵巢刺激过度综合症，卵巢增大，卵巢囊肿破裂，多胎妊娠及流产等。

药物制剂

丽珠丽宝

药理作用：FSH对女性能刺激卵巢中卵泡发育，分泌雌激素，对男性能促进睾丸中精子生成；LH对女性能促进卵巢黄体生成，分泌孕激素，对男性有刺激睾丸中的间质细胞的功能，分泌雄激素。本药为白色或类白色冻干块状物，是从绝经期妇女尿中提取的促性腺激素，FSH和LH均由垂体分泌，属糖蛋白，具有α、β二个亚基，两者的α亚基的氨基酸排列顺序相同，β亚基的差异性决定了各自的生物学活性及免疫学特性。卵泡刺激素FSH及黄体生成素LH的分子量分别为33,000及28,000，两者比例为1:1。

用法用量：女性月经周期第6天开始，75iu/次/日，肌肉注射，连续10-14天，若B超显示优势卵泡大于等于18mm，宫颈粘液Insler评分大于等于8时停用，在最后一次给药24hr后，再单剂量给予5,000-10,000iu。若第1个周期治疗无效，第2个周期改为150iu/日，方法同前。男性先用hCG5,000iu/次，每周1次肌肉注射，共8周，以后hCG与本药合用：hCG5,000iu/次，每周1次肌肉注射，本药75iu/次，每周3次肌肉注射，共13周，合计连续用药21周。

不良反应：卵巢增大、卵泡囊泡破裂，导致腹腔积血、疼痛、腹水、胸膜反应、少尿、低血压等卵巢过度刺激综合征，偶见多胎症，男子女性型乳房。

禁忌：对本药过敏、生殖道解剖学异常、怀孕、脑垂体病患者。颅内损伤，肾上腺皮质功能异常的患者，多囊性卵巢，或Stein-Leventhal综合征病人慎用。用药前应确定卵巢无过度的增大和疼痛，如血雌二醇含超过1500pg/mL，或尿总雌激素超过150μg/24hr，不推荐使用本药。

注射用尿促性素

药理作用：本品是促性腺激素类药。主要具有促卵泡生成素（FSH）的作用，促进卵巢中卵泡发育成熟和睾丸生成并分泌甾体性激素。使女性子宫内膜增生，男性促进曲细精管发育、造精细胞分裂和精子成熟。本品为白色或类白色的冻干块状物或粉末。本品在水中溶解。

动力学：本品肌注能吸收，血药浓度达峰时间为4～6小时，给药后血清雌二醇在18小时达峰，升高88%，静注150IU后，药物的Cmax为24IU/L，在15分钟达峰，消除为双相，主要经肾脏排泄，未见报道母乳中有分泌。

用法用量：肌肉注射溶于1～2ml灭菌注射用水。起始（或周期第五天起）1次75～150u，一日1次。七日后根据患者雌激素水平和卵泡发育情况调整剂量，增加至每日150～225u。卵泡成熟后肌内注射绒促性素（HCG）10,000u，诱导排卵。对注射三周后卵巢无反应者，则停止用药。

注意事项：1．应在有经验的妇科内分泌医生指导下用药。用药期间应定期进行全面检查：B型超声波（监测卵泡发育）、宫颈粘液检查、雌激素水平测定和每日基础体温测量。2．如出现重度卵巢过度刺激综合征，应立即停药。3．哮喘、心脏病、癫痫、肾功能不全、垂体肿瘤或肥大、甲状腺或肾上腺皮质功能减退患者慎用。孕妇禁用。