介绍

体内过程(多发性骨髓瘤)

不良反应

介绍

马法兰（爱克兰、美法仑、Melphalan、Alkeran）

通用名：左旋苯丙氨酸氮芥、米尔法兰、马尔法兰、左旋溶肉瘤素

英文名: Melphalan，L-Sarcolysine, Alkeran，L-PAM ，CB3025。

生产厂家：葛兰素史克公司 (GlaxoSmithKline)

[化 学 名]

L-3{对[双（2-氯乙基）胺基]苯基}丙氨酸。

[分 子 式]

C13H18O2N2Cl2。

[ CAS RN] 148-82-3

[性 状]

本品为白色至浅黄色粉末，难溶于水，对光、热及在潮湿情况下不稳定。

[药理作用]

本品为左旋体苯丙氨酸氮芥，其抗癌效应按PAM为强，其作用机制与HN2相同，亦为细胞周期非特异性药物。

【功能主治】 本品可用与多种肿瘤，在单一化疗及联合化疗中，为多发性骨髓瘤的首选药。对精原细胞瘤、乳腺癌、卵巢癌、慢性白血病、真性红细胞增多症，恶性淋巴瘤、儿童晚期神经母细胞瘤、甲状腺癌有效。动脉灌注治疗肢体恶性肿瘤如：恶性黑色素瘤、软组织肉瘤和骨肉瘤有较好疗效，偶用于治疗某些自身免疫性疾病以及防止器官移植时的排异反应。

体内过程

口服吸收充分，服药后2小时血浆达到最高浓度，在血浆中保持活性大约6小时，服药24小时内50%的药物经尿排泄，其中13%为原形，代谢产物为一羟衍生物及二羟衍生物。

[临床应用]

（1）对多发性骨髓瘤疗效显著，为其首选药物。

（2）对恶性淋巴瘤、乳腺癌、卵巢癌、精原细胞瘤、慢性白血病、真红细胞增多症、儿童晚期神经母细胞瘤、甲状腺癌有较好疗效。

（3）动脉灌注对恶性黑色素瘤、软组织肉瘤和骨肉瘤有一定疗效。

[用法用量]

口服：每日0.05~0.25mg/kg(2~10mg/m2)，分次服用，共4~7日，本品与强的松合用，可能比单用更有效，联合用药通常间歇地进行，对治疗有效者延长疗程超过一年不会改变疗效。若无明显骨髓毒性，在4~6周内重复给药。

多发性骨髓瘤

有多种治疗方案，应详细查阅文献，美法仑与强的松合用，可能比单用美法仑更有效，通常联合用药间歇进行。虽然延长连续用药的优越性仍未证实，但典型的剂量是每日每公斤体重0.15毫克分次服用共四天，六周后重复疗程。对治疗有反应者延长疗程超过一年不会改进疗效。　卵巢腺癌　典型的治疗方案是每日每公斤体重0.2毫克共五天，每4～8周或当外周血象恢复时重复疗程；当出现骨髓毒性时应减低剂量。　晚期乳腺癌　口服美法仑每日每公斤体重0.15毫克或每平方米体表面积6毫克，共5日，每六周重复疗程，也可使用美法仑静脉注射治疗。　真性红血球增多症　诱导缓解期，每日用6～10毫克共5～7天，之后可每日2～4毫克直至能满意地控制症状，维持剂量可每周一次用2～6毫克，其间必须对患者仔细谨慎地进行血液学控制，以血细胞计数结果为依据，适当调整剂量。　肾功能不全患者　依据目前建立的药动学数据，对中度至重度肾功能不全患者口服美法仑，并非绝对推荐降低剂量，但起始剂量需谨慎地降低。

不良反应

]

（1）骨髓抑制：为剂量限制性毒性，主要表现为白细胞、血小板减少及贫血，白细胞减少可在首次用药后的第2周至第3周出现；有时老年患者骨髓抑制可延续5~6周。

（2）胃肠道反应：大剂量一次用药可出现恶心、呕吐，小剂量持续给药则不明显。

（3）长期持续给药，偶可引起白血病、脱皮、皮炎、口炎及肺纤维化。

[禁 忌 证]

（1）孕妇、哺乳妇禁用。

（2）近期内用过化疗或放疗而白细胞减少者不宜使用。

（3）肾功能不良者慎用。

[注意事项]

（1）每次用药前须检查血像，嗜中性白细胞低于2×109/L时应停药。

（2）应根据骨髓抑制程度调整剂量。

[病患教育] 对此药过敏，请不要服用此药品；避免饮酒；避免服用Aspirin(Tapal)或感冒药，需告知医师；接受疫苗注射前，需告知医师；容易感染，需避免到公共场所及预防感冒等；不要哺乳、怀孕，接受此药后可能会造成不孕；易有口腔发炎、疮及刺刺的感觉，口腔清洁需撤底。若要预防恶心，呕吐，可请医师开立止吐药处方，医师可能会常为病人抽血检查血象。

[制剂规格]

片剂：2mg/片

[贮 藏]

避光、阴凉、干燥处保存。(建议在2-8C环境下保存)