药物说明

药物分析

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药物说明

马来酸噻吗洛尔(噻吗心安)

Timolol Maleate

(Blocardren, Temserin, Timoptic)

【作用与用途】

为一新的强效β受体阻断药，对β1和β2受体都有阻断作用，作用强度为普萘洛尔的8倍，无膜稳定作用，无内源性拟交感活性，无直接抑制心脏作用，有明显的降低眼压作用。

临床用于治疗高血压病、心绞痛、心动过速及青光眼。对轻、中度高血压疗效较好，无明显不良反应，可与利尿剂合用。心肌梗死病人长期用药后能降低再次梗死发生率和死亡率。对青光眼，特别是原发性、开角型青光眼有良好的效果，优于传统的降眼压药。其特点为起效快、不良反应少、耐受性好，对瞳孔大小、对光反应及视力均无影响。对某些继发性青光眼、高眼压病以及其它对药物和手术无效的青光眼也有一定疗效。

【剂量与用法】

口服，5mg～10mg/次，2～3次/日。滴眼，0.25%或0.5%眼药水，1滴/次，1～2次/日。

【副作用】

1 有恶心、呕吐、腹上区不适。

2 可产生心动过缓及支气管痉挛。心功能不全、窦性心动过缓、房室传导阻滞及哮喘病人禁用。

3 过敏者及心动过缓者禁用滴眼。支气管哮喘和心力衰竭者慎用。

4 滴眼时可被吸收而产生全身作用，故不宜与其它β阻滞剂合用。

药物分析

方法名称： 马来酸噻吗洛尔原料药—马来酸噻吗洛尔的测定—非水滴定法

应用范围： 本方法采用滴定法测定马来酸噻吗洛尔原料药中马来酸噻吗洛尔的含量。

本方法适用于马来酸噻吗洛尔原料药。

方法原理： 供试品加冰醋酸溶解后，加醋酐与结晶紫指示液，用高氯酸滴定液滴定至溶液显蓝色，并将滴定的结果用空白试验校正，根据滴定液使用量，计算马来酸噻吗洛尔的含量。

试剂： 1. 冰醋酸

2. 醋酐

3. 高氯酸滴定液（0.1mol/L）

4.结晶紫指示液

5. 基准邻苯二甲酸氢钾

仪器设备：

试样制备：

1. 高氯酸滴定液（0.1mol/L）

配制：取无水冰醋酸（按含水量计算，每1g水加醋酐5.22mL）750mL，加入高氯酸（70~72%）8.5mL，摇匀，放冷，加无水冰醋酸适量使成1000mL，摇匀，放置24小时。若所测供试品易乙酰化，则须用水分测定法测定本液的含水量，再用水和醋酐调节至本液的含水量为0.01%~0.2%。

标定：取在105℃干燥至恒重的基准邻苯二甲酸氢钾约0.16g，精密称定，加无水冰醋酸20mL使溶解，加结晶紫指示液1滴，用本液缓缓滴定至蓝色，并将滴定结果用空白试验校正。每1mL高氯酸滴定液（0.1mol/L）相当于20.42mg的邻苯二甲酸氢钾。根据本液的消耗量与邻苯二甲酸氢钾的取用量，算出本液的浓度。

2. 结晶紫指示液

取结晶紫0.5g，加冰醋酸100mL使溶解。

操作步骤： 精密称取供试品约0.3g，加冰醋酸10mL溶解后，加醋酐10mL与结晶紫指示液1滴，用高氯酸滴定液（0.1mol/L）滴定至溶液显蓝色，并将滴定的结果用空白试验校正。每1mL高氯酸滴定液（0.1mol/L）相当于43.25mg的C13H24N4O3S·C4H4O4。

注：“精密称取”系指称取重量应准确至所称取重量的千分之一。“精密量取”系指量取体积的准确度应符合国家标准中对该体积移液管的精度要求。

参考文献： 中华人民共和国药典，国家药典委员会编，化学工业出版社，2005年版，一部，p.41。

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马来酸噻吗洛尔

Malaisuan Saimaluo’er

Timolol Maleate

书页号：2005年版二部－41

[增订]

【检查】比旋度 取本品，精密称定，加1mol/L盐酸溶液溶解并定量制成每1ml中含100mg的溶液，依法测定（附录Ⅵ E），比旋度为-5.7°至-6.2°。

酸度 取本品0.50g，加水25ml使溶解后，依法测定（附录Ⅵ H），应为3.8～4.3。