药物说明

药物分析

药物说明

通用名：马来酸麦角新碱注射液

曾用名：

商品名：

英文名：Ergometrine Maleate Injection

汉语拼音：Mɑlɑisuɑn Mɑijiɑo Xinjiɑn Zhusheye

本品主要成份为：马来酸麦角新碱。其化学名称为：6-甲基-N-[(S)-1-甲基-2-羟基乙基]-9,10-二脱氢麦角灵-8-b-甲酰胺顺丁烯二酸盐。

【性状】

本品为无色或几乎无色的澄明液体，微显蓝色荧光。

【药理毒理】

本品为子宫收缩药。

可直接作用于子宫平滑肌，作用强而持久。大剂量可使子宫肌强直收缩，能使胎盘种植处子宫肌内血管受到压迫而止血，在妊娠后期子宫对缩宫药的敏感性增加。

【药代动力学】

口服或肌注后吸收而完全。口服约6～15分钟，肌注2～3分钟，宫缩开始生效，作用持续3小时，静注立即见效，作用约定45分钟，节律性的收缩可持续达3小时。本品在肝内代谢，经肾脏随尿排出。

【适应症】

1．主要用在产后或流产后预防和治疗由于子宫收缩无力或缩复不良所至子宫出血。

2．用于产后子宫复原不全，加速子宫复原。

【用法用量】

肌肉或静脉注射一次0.2mg，必要时可2～4小时重复注射1次，最多5次。静脉注射时需稀释后缓慢注入，至少1分钟。

【不良反应】

1．由于产后或流产后子宫出血的用药时间较短，药物的某些不良反应较其他麦角生物碱少见。但静脉给药时，可出现头痛、头晕、耳鸣、腹痛、恶心、呕吐、胸痛、心悸、呼吸困难、心率过缓；也有可能突然发生严重高血压，在用氯丙嗪后可以有所改善甚消失。

2．如使用不当，可能发生麦角中毒，表现为持久腹泻、手足和下肢皮肤苍白的发冷、心跳弱、持续呕吐、惊厥。

【禁忌】

胎儿娩出前使用本品可能发生子宫强直性收缩，以致胎儿缺氧或颅内出血；胎盘未剥离娩出前使用可使胎盘嵌留宫腔内。

【注意事项】

1．下列情况应慎用：

①冠心病，血管痉挛时可造成心肌梗死；

②肝功能损害；

③严重的高血压，包括妊娠高血压综合征；

④低血钙；可能加重闭塞性周围血管病；

⑤肾功能损害；

⑥脓毒症。

2．交叉过敏反应，患者不能耐受其他麦角制剂，同样也不能耐受本品。

【孕妇及哺乳期妇女】

本品能经乳汁排出，又有可能抑制泌乳，在婴儿可出现麦角样毒性反应，虽临床上尚未发现多大危害，但哺乳期妇女应用时应权衡利弊。

【药物相互作用】

①避免与其他麦角碱同用；

②不得与血管收缩药（包括局麻药液中含有的）同用；

③与升压药同用，有出现严重高血压甚至脑血管破裂的危险；

④禁止吸烟过多，可致血管收缩或挛缩。

【药物过量】

用量不得大和时间过长，超量时可发生麦角样中毒及麦角性坏疽。

【规格】

（1）1ml：0.2mg （2）1ml：0.5mg

【贮藏】

遮光、密闭，在冷处保存。

来源(分子式)与标准 本品为马来酸麦角新碱的灭菌水溶液。含马来酸麦角新碱(C19H23N3O2.C4H4O4) 应 为标示量的90.0～110.0 %。

检查 pH值

应为3.0 ～5.0 （附录Ⅵ H）。

其他

应符合注射剂项下有关的各项规定（附录Ⅰ B）。

鉴别 取本品适量（约相当于马来酸麦角新碱0.5mg ），加对二甲氨基苯甲醛 试液2ml ，5 分钟后，显深蓝色。

含量测定 对照品溶液的制备

精密称取马来酸麦角新碱对照品15mg，置 250 ml量瓶中，加1 %酒石酸溶液适量使溶解，并稀释至刻度，摇匀，即得。

供试品溶液的制备

精密量取本品适量（约相当于马来酸麦角新碱1.5mg ），置25 ml量瓶中，加水稀释至刻度，摇匀，即得。

测定法

精密量取对照品溶液与供试品溶液各1ml ，分别置具塞刻度试管中，精密 加1 %酒石酸溶液1ml 与对二甲氨基苯甲醛试液4ml ，摇匀，静置5 分钟后，照分光光 度法（附录Ⅳ B），在550nm 的波长处分别测定吸收度，计算，即得。

类别 同马来酸麦角新碱。

药物分析

方法名称： 马来酸麦角新碱注射液—马来酸麦角新碱的测定—分光光度法

应用范围： 本方法采用分光光度法测定马来酸麦角新碱注射液中马来酸麦角新碱的含量。

本方法适用于马来酸麦角新碱注射液。

方法原理： 供试品用水定量稀释后，加1%酒石酸溶液与对二甲氨基苯甲醛试液制成供试液，置紫外可见分光光度计，于315nm波长处测定吸收度，计算出其含量。

试剂： 1. 1%酒石酸溶液

2. 对二甲氨基苯甲醛试剂

3. 无氮硫酸

4. 三氯化铁试液

仪器设备： 紫外可见分光光度计

试样制备： 1.对照品溶液的制备

精密称取马来酸麦角新碱对照品15mg，置250mL量瓶中，加1%酒石酸溶液适量溶解并稀释至刻度，摇匀，即得对照品溶液。

2. 供试品溶液的制备

精密量取供试品适量（约相当于马来酸麦角新碱1.5mg），置25mL量瓶中，用水稀释至刻度，摇匀，滤过，精密量取1mL，置具塞刻度试管中，精密加1%酒石酸溶液1mL与对二甲氨基苯甲醛试液4mL，摇匀，静置5分钟，即得供试品溶液。

注：“精密称取”系指称取重量应准确至称取重量的千分之一。“精密量取”系指量取体积的准确度应符合国家标准中对该体积移液管的精度要求。

3. 对二甲氨基苯甲醛试液

取对二甲氨基苯甲醛0.125g，加无氮硫酸65mL与水35mL的冷混合液溶解后，加三氯化铁试液0.05mL，摇匀，即得。本液配制后在7日内使用。

4. 三氯化铁试液

加三氯化铁9g，加水使溶解成100mL。

操作步骤： 取对照品溶液与供试品溶液照紫外分光光度法，于波长550nm处测定吸收度。

注：分光光度法应以配制供试品的同批溶剂为对照，采用1cm的石英吸收池。以吸收度最大的波长作为测定波长，一般供试品的吸收度读数，以在0.3-0.7之间的误差较小。仪器的狭缝波带宽度应小于供试品吸收带的半宽度，否则测得的吸收度偏低。狭缝宽度的选择，应以减少狭缝宽度时供试品的吸收度不再增加为准。由于吸收池和溶剂本身可能有空白吸收，因此测定供试品的吸收度后应减去空白读数，再计算含量。

参考文献： 中华人民共和国药典，国家药典委员会编，化学工业出版社，2005年版，一部，p.37。