| 词条 | 罗红霉素片 |
| 释义 | 罗红霉素片属片剂。本品适用于化脓性链球菌引起的咽炎及扁桃体炎，敏感菌所致的鼻窦炎﹑中耳炎﹑急性支气管炎﹑慢性支气管炎急性发作，肺炎支原体或肺炎衣原体所致的肺炎；沙眼衣原体引起的尿道炎和宫颈炎；敏感细菌引起的皮肤软组织感染。 药品名称1、通用名称：罗红霉素片； 2、拼音名：Luohongmeisu Pian； 3、英文名：Roxithromycin Tablets 药物成份该品主要成份为罗红霉素，其化学名称为9-[O-[（2-甲氧基乙氧基）-甲基]肟]红霉素。 分子式C41H76N2O15。 分子量：837.03。 药物性状性状该品为薄膜衣片，除去包衣后显白色或类白色。 药物鉴别在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。 执行标准执行标准《中国药典》2005年版二部 批准文号国药准字H20033101 规药物格（1)50mg(5万单位) (2)75mg(7.5万单位） (3)150mg(15万单位） 药物贮藏密封，在干燥处保存。 药物检查溶出度 取该品，照溶出度测定法（附录Ⅹ C 第一法），以盐酸溶液（1→1000)为溶剂（50mg规格，溶剂量为600ml)，转速为每分钟100转，依法操作，45分钟时，取溶液，滤过，精密量取续滤液适量，用上述溶剂制成每1ml中约含80μg的溶液；另取该品10片，研细，精密称取适量（相当于平均片重），加乙醇适量溶解，用上述溶剂稀释，滤过，取续滤液适量，按标示量用上述溶剂稀释成1ml中约含80μg的溶液。取上述两种溶液各5ml，加硫酸溶液（75→100)5ml，摇匀，放置30分钟，冷却后，照分光光度法（附录Ⅳ A)，在482nm的波长处分别测定吸收度，按二者吸收度的比值计算每片的溶出量。限度为80%，应符合规定。其他 应符合片剂项下有关的各项规定（附录Ⅰ A)。 含量测定取该品10片，精密称定，研细，精密称取适量（约相当于罗红霉素50mg)，用乙醇适量（每5mg罗红霉素加乙醇1ml)分次研磨使罗红霉素溶解，用磷酸盐缓冲液(pH7.8)制成每1ml中约含1000单位的溶液，摇匀，静置，精密量取上清液适量，照罗红霉素项下的方法测定。 适应症该品适用于化脓性链球菌引起的咽炎及扁桃体炎，敏感菌所致的鼻窦炎﹑中耳炎﹑急性支气管炎﹑慢性支气管炎急性发作，肺炎支原体或肺炎衣原体所致的肺炎；沙眼衣原体引起的尿道炎和宫颈炎；敏感细菌引起的皮肤软组织感染。 用法用量成年人空腹口服，一般疗程为5～12日。成人一次150mg（1片），一日2次；也可一次300mg（一日1次）。儿童一次按体重2.5～5mg/kg，一日2次。 孕妇及哺乳期妇女孕妇及哺乳期妇女慎用。低于0.05%的给药量排入母乳，虽然有报道对婴儿的影响不大，但仍需考虑是否中止授乳。 儿童尚不明确。 老年如老年人的药动学无明显改变，不需调整剂量。 不良反应要不良反应为腹痛﹑腹泻﹑恶心﹑呕吐等胃肠道反应，但发生率明显低于红霉素。偶见皮疹﹑皮肤瘙痒﹑头昏﹑头痛﹑肝功能异常（ALT及AST升高）﹑外周血细胞下降等。 药物禁忌对该品、红霉素或其他大环内酯类药物过敏者禁用。 注意事项1、 肝功能不全者慎用。严重肝硬化者的半衰期延长至正常水平2倍以上，如确实需要使用，则一次给药150mg，一日1次。 2、 轻度肾功能不全者不需作剂量调整，严重肾功能不全者给药时间延长一倍（一次给药150mg，一日1次）。 3、 该品与红霉素存在交叉耐药性。 4、 食物对该品的吸收有影响，进食后服药会减少吸收，与牛奶同服可增加吸收。 5、 服用该品后可影响驾驶及机械操作能力。 药理毒理该品为半合成的14元环大环内酯类抗生素。抗菌谱与抗菌作用基本上与红霉素相仿，对革兰阳性菌的作用较红霉素略差，对嗜肺军团菌的作用较红霉素强。对肺炎衣原体、肺炎支原体、溶脲脲原体的抗微生物的作用与红霉素相仿或略强。该品可透过细菌细胞膜，在接近供体（“P”位）与细菌核糖体的50S亚基成可逆性结合，阻断了转移核糖核酸（t─RNA）结合至“P”位上，同时也阻断了多肽链自受位（“A”位）至“P”位的转移，因而细菌蛋白质合成受到抑制。 实验室测定方法名称：罗红霉素片－罗红霉素－高效液相色谱法 应用范围：该方法采用高效液相色谱法测定罗红霉素片中罗红霉素的含量。 该方法适用于罗红霉素片。 方法原理：供试品研细，经流动相超声溶解并定量稀释，进入高效液相色谱仪进行色谱分离，用紫外吸收检测器，于波长210nm处检测罗红霉素的峰面积，计算出其含量。 试剂：1. 乙腈 2. 磷酸盐二氢铵溶液（0.067mol/L） 3. 三乙胺 仪器设备：1. 仪器 1.1 高效液相色谱仪 1.2 色谱柱 十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂，理论塔板数按罗红霉素峰计算应不低于2500。 1.3 紫外吸收检测器 2. 色谱条件 2.1 流动相：0.067mol/L磷酸盐二氢铵溶液（用三乙胺调节pH值至6.5） 乙腈=65 35 2.2 检测波长：210nm 2.3 柱温：室温 试样制备：1. 对照品溶液的制备 精密称取罗红霉素对照品适量，加流动相溶解并定量稀释成每1mL中约含1mg的溶液，即为对照品溶液。 2. 供试品溶液的制备 取供试品10片，精密称定，研细，精密称取适量（约相当于罗红霉素50mg），加流动相适量，超声助溶20分钟，用流动相定量稀释成每1mL中约含罗红霉素1mg的溶液，滤过，取续滤液即为供试品溶液。 注：“精密称取”系指称取重量应准确至所称取重量的千分之一。“精密量取”系指量取体积的准确度应符合国家标准中对该体积移液管的精度要求。 操作步骤：分别精密吸取对照品溶液和供试品溶液各20mL，注入高效液相色谱仪，用紫外吸收检测器于波长210nm处测定罗红霉素（C41H76N2O15）的峰面积，计算出其含量。 参考文献：中华人民共和国药典，国家药典委员会编，化学工业出版社，2005版，二部，p.336。 药代动力学服吸收好，血药峰浓度（Cmax）高，单剂量口服罗红霉素150mg后约2小时达血药峰浓度（Cmax）为6.6～7.9mg/L，进食可使生物利用度下降一半。分布广，扁桃体、鼻窦、中耳、肺、痰、前列腺及其他泌尿生殖道组织中的药物浓度均可达有效治疗水平。其蛋白结合率在血浓度2.5mg/L时为96%。以原形及5个代谢物从体内排出。7.4%自尿液排出。血消除半衰期（t1/2β）8.4～15.5小时。该品主要以原形药物从粪便中排出。 增订内容增加2010版中国药典修订增订内容 罗红霉素片 Luohongmeisu Pian Roxithromycin Tablets 书页号：中国药典2005年版二部p336 [修订] 【检查】溶出度 取该品，照溶出度测定法（附录Ⅹ C 第一法），以醋酸盐缓冲液（pH5.5）（取0.04mol/L醋酸钠溶液，用冰醋酸调节pH值至5.5）900ml为溶出介质（50mg 规格，溶出介质量为600ml），转速为每分钟100转，依法操作，经45分钟时，取溶液适量，滤过，取续滤液作为供试品溶液；另取罗红霉素对照品适量，精密称定，用溶出介质溶解并定量稀释制成每1ml中约含0.16 mg（75 mg 和50mg 规格为0.08 mg）的溶液，作为对照品溶液。照含量测定项下的色谱条件，精密量取上述两种溶液各20μl，分别注入液相色谱仪，记录色谱图，按外标法以峰面积计算出每片的溶出量。限度为标示量的80%，应符合规定。 有关物质 取该品的细粉适量（如为薄膜衣片，除去薄膜衣），用流动相溶解并稀释制成每1ml中约含罗红霉素2.0mg的溶液，滤过，取续滤液作为供试品溶液；照罗红霉素项下的方法测定，除溶剂峰和辅料峰外（与罗红霉素峰相对保留时间为0.30之前的峰），单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积的1.5倍（1.5%），各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积的4.5倍（4.5% ） [增订] 【鉴别】 （1） 取鉴别（2）项下的供试品溶液1ml,加浓硫酸5滴,1分钟内溶液颜色呈深墨绿色。 （2）取取该品的细粉适量，用无水乙醇溶解并稀释制成每1ml中约含罗红霉素25mg的溶液，滤过，取续滤液作为供试品溶液；另取罗红霉素对照品适量，用无水乙醇溶解并稀释制成每1ml中约含25mg的溶液，作为对照品溶液。取上述两种溶液等量混合，作为混合溶液。照薄层色谱法（附录ⅤB）试验，吸取上述三种溶液各2μl ，分别点于同一硅胶G薄层板上，以甲苯－三氯甲烷－二乙胺（50:40:7）为展开剂，展开，晾干，喷以显色剂（取磷钼酸2.5g，加冰醋酸50ml、硫酸2.5ml使溶解，摇匀），再置105℃加热数分钟。混合溶液所显主斑点应为单一斑点，供试品溶液所显主斑点的颜色和位置应与对照品溶液或混合溶液主斑点的颜色和位置相同。 罗红霉素片使用说明书通用名 罗红霉素片 曾用名 英文名 ROXITHROMYCIN TABLETS 拼音名 LUOHONGMEISU PIAN 药品类别 大环内酯类 性状 本品为薄膜衣片，除去包衣后显白色或类白色。 药理毒理 本品为半合成的14元环大环内酯类抗生素。抗菌谱与抗菌作用基本上与红霉素相仿，对革兰阳性菌的作用较红霉素略差，对嗜肺军团菌的作用较红霉素强。对肺炎衣原体、肺炎支原体、溶脲脲原体的抗微生物作用与红霉素相仿或略强。本品可透过细菌细胞膜，在接近供体（“P”位）与细菌核糖体的50S亚基成可逆性结合，阻断了转移核糖核酸（t-RNA）结合至“P”位上，同时也阻断了多肽链自受位（“A” 位）至“P”位的转移，因而细菌蛋白质合成受到抑制。 药代动力学 口服吸收好，血药峰浓度(Cmax)高，单剂量口服罗红霉素150 mg后约2小时达血药峰浓度(Cmax)为6.6～7.9 mg/L，进食可使生物利用度下降约一半。分布广，扁桃体、鼻窦、中耳、肺、痰、前列腺及其他泌尿生殖道组织中的药物浓度均可达有效治疗水平。其蛋白结合率在血浓度2.5 mg/L时为96%。以原形及5个代谢物从体内排出，7.4%自尿液排出。血消除半衰期(t1/2?)为8.4～15.5小时。 适应症 本品适用于化脓性链球菌引起的咽炎及扁桃体炎，敏感菌所致的鼻窦炎、中耳炎、急性支气管炎、慢性支气管炎急性发作，肺炎支原体或肺炎衣原体所致的肺炎；沙眼衣原体引起的尿道炎和宫颈炎；敏感细菌引起的皮肤软组织感染。 用法用量 空腹口服，一般疗程为5～12日。成人 一次150mg，一日2次；也可一次300mg，一日1次。儿童 一次按体重2.5～5mg/kg，一日2次。 不良反应 主要不良反应为腹痛、腹泻、恶心、呕吐等胃肠道反应，但发生率明显低于红霉素。偶见皮疹、皮肤瘙痒、头昏、头痛、肝功能异常（ALT及 AST升高）、外周血细胞下降等。 禁忌症 对本品、红霉素或其他大环内酯类药物过敏者禁用。 注意事项 1．肝功能不全者慎用。严重肝硬化者的半衰期延长至正常水平2倍以上，如确实需要使用，则一次给药150mg，一日1次。 2．轻度肾功能不全者不需作剂量调整，严重肾功能不全者给药时间延长一倍（一次给药150mg，一日1次）。 3．本品与红霉素存在交叉耐药性。 4．食物对本品的吸收有影响，进食后服药会减少吸收，与牛奶同服可增加吸收。 5．服用本品后可影响驾驶及机械操作能力。 孕妇及哺乳期妇女用药 孕妇及哺乳期妇女慎用。低于0.05%的给药量排入母乳，虽然有报道对婴儿的影响不大，但仍需考虑是否中止授乳。 儿童用药 老年患者用药 如老年人的药动学无明显改变，不需调整剂量。 药物相互作用 1．不与麦角胺、二氢麦角胺、溴隐亭、特非那定、酮康唑及西沙必利配伍。 2．对氨茶碱的代谢影响小，对卡马西平、华法林、雷尼替丁及其他制酸药基本无影响。 药物过量 贮藏 密封，在干燥处保存。 包装 （1）50mg (2)75mg (3)150mg 有效期 |
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