成分

性状

适应症

用法用量

不良反应

禁忌

注意事项

【药品名称】

通用名：

罗红霉素缓释胶囊

曾用名：

罗施立

商品名：

英文名：

Roxithromycin Sustained Release Capsules

汉语拼音：

Luohongmeisu Huanshi Jiaonang

剂型：

胶囊剂(缓释)

成分

罗红霉素。

化学名称：

9-[o-[（2-甲氧基乙氧基）-甲基]肟]红霉素。

化学结构式：

分子式：C41H76N2O15

分子量：837.03

性状

本品为胶囊剂，内容物为白色微丸。

【药理毒理】

本品为半合成的14元大环内酯类抗生素。其体外抗菌谱与抗菌活性与红霉素基本相仿，对革兰阳性菌作用较红霉素略差，对嗜肺军团菌的作用较红霉素强。对肺炎衣原体、肺炎支原体、溶脲脲原体的抗微生物作用与红霉素相仿或略强。本品可透过细菌细胞膜，在接近供位（“P”）与敏感菌的细胞核糖体50S亚单位可逆性结合，阻断了转移核糖核酸（t-RNA）结合至“P”位上，同时也阻断了多肽链自受位（“A”位）至“P”的转移，从而抑制细菌蛋白质的合成，产生抑菌作用。

【药代动力学】

口服吸收好，血药峰浓度（Cmax）高，动物（家犬）单剂量口服300mg后5～8小时达血药峰浓度（Cmax）5～8mg/L，进食可使生物利用度下降约一半。分布广，扁桃体、鼻窦、中耳、肺、痰、前列腺及其他泌尿生殖道组织中的药物浓度均可达有效治疗水平。其蛋白结合率在血浓度2.5mg/L时为96%。以原形及5个代谢物从体内排出，7.4%自尿液排出。

适应症

本品适用于治疗化脓性链球菌引起的咽炎及扁桃体炎，敏感菌株所致的鼻窦炎、中耳炎、急性支气管炎、慢性支气管炎急性发作，肺炎支原体或肺炎衣原体所致的肺炎；沙眼衣原体引起的尿道炎和宫颈炎；敏感细菌引起的皮肤软组织感染。

用法用量

空腹口服，一般疗程为5～12日。成人每日口服300mg，一日1次；儿童用量为5～10mg/kg，一日1次。

不良反应

主要不良反应为腹痛、腹泻、恶心、呕吐等胃肠道反应，但发生率明显低于红霉素。偶见皮疹、皮肤瘙痒、头昏、头痛、肝功能异常（ALT及AST升高）、外周血细胞下降等。

禁忌

1.对已知罗红霉素、红霉素或任何一个大环内酯类抗生素过敏的患者忌用。

2.禁忌与含麦角胺、和双氢麦角胺和西沙必利的制剂配伍。

注意事项

1.肝功能不全者慎用。严重肝硬化者的血消除半衰期（t1/2β）延长至正常水平2倍以上，如确实需要使用，则一次给药150mg，一日1次。

2.轻度肾功能不全者不需作剂量调整，严重肾功能不全者给药时间延长一倍（一次给药150mg，一日1次）。

3.罗红霉素与茶碱或HMG-COA还原酶抑制剂同时使用时，建议检测治疗期间的血药浓度。

4.食物对本品吸收有影响，为获得较高血药浓度，本品需空腹（餐前1小时或餐后3～4小时）与水同服，与牛奶同时服用则可提高生物利用度。5.本品与红霉素存在交叉耐药性。6.用药期间定期随访肝功能。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

孕妇及哺乳期妇女慎用。低于0.05%的给药量排入母乳，虽然有报道对婴儿的影响不大，但仍须考虑是否中止授乳。

【儿童用药】

【老年患者用药】

如老年人的药动学无明显改变，不需调整剂量。

【药物相互作用】

1.罗红霉素与麦角胺和双氢麦角胺同时服用能造成血液循环障碍（特别是手指和脚趾），不可同时服用。

2.罗红霉素与茶碱同时服用时茶碱的消除受到影响血药浓度和AUC上升，半衰期延长，肾消除减慢，造成茶碱的积蓄，可能产生不良影响，因此，两者同时使用时，建议检测治疗期间的茶碱的血药浓度。

3.同其它大环内酯类抗生素，罗红霉素可能增加HMG-COA还原酶抑制剂浓度（例如洛伐他汀和新伐他汀），这是通过抑制这些药物细胞色素P450代谢产生的。同时服用这些药物的患者应密切监测其血药浓度。

4.罗红霉素能明显增大咪达唑仑的药—时曲线下面积、清除半衰期。

5.与吡二丙胺合用时，会使后者血中游离量增加，从而增加吡二丙胺的副作用。

【药物过量】

【临床试验】

【规格】0.15g

【贮藏】遮光、密封，在阴凉处保存。

【包装】每板4粒，铝塑包装；每板6粒，铝塑包装；每板8粒，铝塑包装。

【有效期】24个月

【执行标准】

【批准文号】国药准字H20052711