氯雷他定。英文名称：Loratadine汉语拼音：Lvleitading本品主要成分及其化学名称4-(8-氯 -5,6-二氢-11H-苯并5,6环庚并1,2-b吡啶-11-亚基)-1-哌啶羧酸乙酯.主要成分为氯雷他定，辅料为乳糖、淀粉、糊精、硬脂酸镁、低取代羧丙纤维素缓解过敏性鼻炎的有关症状，如喷嚏、流涕、鼻痒、眼痒及烧灼感。也可用于慢性荨麻疹，瘙痒性皮肤病以及其它过敏性皮肤病。包装形态为片剂和胶囊。

简介

功能主治

药理毒理

药代动力学

注意事项

不良反应

药物过量

用法用量

指标参数

药物相互作用

氯雷他定片

氯雷他定胶囊

药物区别(西替利嗪 氯雷他定 依巴斯汀)

简介

[主要成份] 氯雷他定。英文名称：Loratadine

汉语拼音：Lvleitading

[化学名称] 4-(8-氯-5,6-二氢-11H-苯并[5,6]环庚并[1,2-b]吡啶-11-亚基)-1-哌啶羧酸乙酯. 主要成分为氯雷他定，辅料为乳糖、淀粉、糊精、硬脂酸镁、低取代羧丙纤维素

【分子式】C22H23ClN2O2

[性状] 片剂。

[药品类别]抗变态反应用药

[用法及用量] 成人和12岁以上儿童10mg1次/日。体重大于30公斤：1日1次，一次10mg。体重小于等于30公斤：1日1次，一次5 mg。

[不良反应] 在每天10mg的推荐剂量下，本品未见明显的镇静作用。常见不良反应有乏力、头痛、嗜睡、口干、胃肠道不适包括恶、胃炎以及皮疹等。罕见不良反应有有脱发、过敏反应、肝功能异常、心动过速及心悸等。

功能主治

缓解过敏性鼻炎的有关症状，如喷嚏、流涕、鼻痒、鼻塞、以及眼部眼痒及烧灼感。口服药物后，鼻和眼部症关及体征得以迅速缓解。也可用于慢性荨麻疹，瘙痒性皮肤病以及其它过敏性皮肤病。

药理毒理

药理学本品属长效三环类抗组胺药，竞争性地抑制组胺H1受体，抑制组胺所引起的过敏症状。本品无明显的抗胆碱和中枢抑制作用。毒理学动物试验未见明显致畸作用。本品为H1受体阻断剂，对外周H1受体有高度的选择性，对中枢H1受体的亲和力弱，可抑制肥大细胞释放白三烯和组胺。本品起效快，作用持久，抗组胺作用比阿司米唑和特非那定均强，抗变态反应作用较好。口服吸收迅速、良好，1．5小时血药浓度达峰值，大部分经肝脏代谢，其代谢产物仍具活性，原形药物及代谢物自尿和粪便排出。

药代动力学

空腹口服吸收迅速。服后1～3小时起效，8～12小时达最大效应，持续作用达24小时以上。食物可使药峰时间延迟，AUC增加。正常成年人，氯雷他定的T1/2为28（8.8～92）小时。80%以代谢物形式出现于尿和粪便中。慢性肾功能衰竭者（肌酐清除率≤30ml/分钟），药物的AUC和血药浓度升高约73%，而其代谢物的AUC则升高约120%。慢性乙醇肝病患者，氯雷他定的AUC和药峰浓度为正常人的2倍，氯雷他定及其代谢物的T1/2分别为24和37小时，可随肝病的严重程度而延长。氯雷他定与其代谢物的蛋白结合率分别为97%和73%～77%。本品及其代谢物不易透过血脑屏障，主要在外周H1受体部位起作用。

注意事项

1.严重肝功能不全的患者请在医生指导下使用。

2.妊娠期及哺乳期妇女慎用。服药期宜停止哺乳。

3.在作皮试前的约48小时左右就中止使用本品，因抗组胺药能阻止或降低皮试的阳性反应发生。

4.对本品过敏者禁用，过敏体质者慎用。

5.本品性状发生改变时禁止使用。

6.请将本品放在儿童不能接触的地方。

7.儿童必须在成人监护下使用。

8.如正在使用其他其他药品，使用本品前请咨询医师或药师。

9.对肝功能受损者，本品的清除率减少，故应减低剂量，可按隔日10mg服药。

[禁忌] 对本品中的成份过敏或特异体质的病人禁用。适应症　季节性和持续性风湿病、荨麻疹、瘙痒、枯草热、卡他性鼻炎等。

不良反应

在每天10mg的推荐剂量下，本品未见明显的镇静作用。常见不良反应有乏力、头痛、嗜睡、口干、胃肠道不适包括恶心、胃炎以及皮疹等。罕见不良反应有有脱发、过敏反应、肝功能异常、心动过速及心悸等。

药物过量

逾量中毒时，如患者清醒可予催吐。可用生理盐水洗胃，并给予活性炭吸附药物。也可考虑用盐类泻药（硫酸钠）以阻止药物在肠道吸收。血液透析不能使本品消除，腹膜透析能否使本品消除尚未明确。

是否医保用药：医保乙类是否非处方药：非处方（OTC甲类）

产品名称：氯雷他定

产品英文名称：Loratadine

CASNO:79794-75-5

用法用量

成人和12岁以上儿童10mg1次/日。体重大于30公斤：1日1次，一次10mg。体重小于等于30公斤：1日1次，一次5 mg。

指标参数

性状白色结晶性粉末，无臭无味。在甲醇、乙醇、丙酮中易溶，乙醚中溶解。在0.1mol/L盐酸中微溶，在0.1mol/L氢氧化钠中不溶。熔点133～137℃鉴别1、本品与氯化汞试液生成白色沉淀。2、本品的乙醇溶液吸收波长为：247nm。3、本品的HPLC峰的保留时间应与对照品一致4、本品的红外光吸收图谱与对照品的图谱一致。含量98.5～101.0%溶液的颜色与澄清度1mg/ml乙醇中澄清无色甲苯≤0.05%正己烷≤0.029%水分≤0.5%灼烧残渣≤0.2%氰化物

符合中国药典附录规定重金属≤20ppm有关物质≤1.0%

产品用途：用于缓解过敏性鼻炎有关的症状，如喷嚏、流涕及鼻痒、鼻塞以及眼部痒及烧灼感。亦适用于缓解慢性荨麻疹、瘙痒性皮肤病及其他过敏性皮肤病的症状及体征。

药物相互作用

1.同时服用酮康唑、大环内酯类抗生素、西咪替丁、茶碱等药物，会提高氯雷他定在血浆中的浓度，应慎用。其他已知能抑制肝脏代谢的药物，在未明确与氯雷他定相互作用前就谨慎合用。

2.抑制肝药物代谢酶功能的药物能使本品的代谢减慢。每日同服酮康唑400mg，可使氯雷他定及其活性代谢物去羧乙基氯雷他定的血浆浓度升高，但未观察到心电图改变。与大环内酯类抗生素、西咪替丁、茶碱等药物并用也可抑制氯雷他定的代谢。

3.如与其他药物同时使用可能会发生药物相互作用，详情请咨询医师或药师。

氯雷他定片

【通用名】 氯雷他定片

【英文名】 LORATADINE TABLETS【拼音名】 LULEITADING PIAN

【药品类别】 抗变态反应用药

【性状】 本品为白色片剂。

【药理毒理】 药理学本品属长效三环类抗组胺药，竞争性地抑制组胺H1受体，抑制组胺所引起的过敏症状。本品无明显的抗胆碱和中枢抑制作用。毒理学动物试验未见明显致畸作用，

【药代动力学】 空腹口服吸收迅速。服后1～3小时起效，8～12小时达最大效应，持续作用达24小时以上。食物可使药峰时间延迟，AUC增加。正常成年人，氯雷他定的T1/2为28（8.8～92）小时。80%以代谢物形式出现于尿和粪便中。慢性肾功能衰竭者（肌酐清除率≤30ml/分钟），药物的AUC和血药浓度升高约73%，而其代谢物的AUC则升高约120%。慢性乙醇肝病患者，氯雷他定的AUC和药峰浓度为正常人的2倍，氯雷他定及其代谢物的T1/2分别为24和37小时，可随肝病的严重程度而延长。氯雷他定与其代谢物的蛋白结合率分别为97%和 73%～77%。本品及其代谢物不易透过血脑屏障，主要在外周H1受体部位起作用。

【适应症】 用于缓解过敏性鼻炎有关的症状，如喷嚏、流涕和鼻痒以及眼部瘙痒和烧灼感。也用于缓解慢性荨麻疹及其他过敏性皮肤病的症状。

【用法用量】 空腹服，成人及12岁以上儿童每次10mg，每日1次。

【不良反应】 主要包括头痛、嗜睡、疲乏、口干视觉模糊、血压降低或升高、心悸、晕厥、运动机能亢进、肝功能改变、黄疸、肝炎、肝坏死、脱发、癫痫发作、乳房肿大、多形性红斑及全身性过敏反应。

【禁忌症】 对本品过敏者或特异体质的患者禁用。

【注意事项】 对肝功能受损者，本品的清除率减少，故应减低剂量，可按隔日10mg服药。

【孕妇及哺乳期妇女用药】 孕妇慎用。服药期宜停止哺乳。

【儿童用药】 6岁以下儿童应用本品的安全性尚未确定。

【老年患者用药】 肝肾功能轻中度受损时，对本药的代谢和排泄无明显的影响，所以老年患者用药量与成人相同。

【药物相互作用】 抑制肝药物代谢酶功能的药物能使本品的代谢减慢。每日同服酮康唑400mg，可使氯雷他定及其活性代谢物去羧乙基氯雷他定的血浆浓度升高，但未观察到心电图改变。与大环内酯类抗生素、西咪替丁、茶碱等药物并用也可抑制氯雷他定的代谢。

【药物过量】 逾量中毒时，如患者清醒可予催吐。可用生理盐水洗胃，并给予活性炭吸附药物。也可考虑用盐类泻药（硫酸钠）以阻止药物在肠道吸收。血液透析不能使本品消除，腹膜透析能否使本品消除尚未明确。

【贮藏】 密封保存。

【包装】 10mg/片。

氯雷他定胶囊

用名：氯雷他定胶囊

商品名：施诺敏

英文名：LoratadineCapsules汉语拼音：LüleitadingJiaonang

本品主要成分为氯雷他定，其化学名为：4-（8-氯-5,6-二氢-11H-苯并[5,6]环庚基[1,2-b]吡啶-11烯）-1-哌啶羧酸乙酯。

其结构式为：

【性状】本品为硬胶囊，内容物为白色粉末。

【药理毒理】氯雷他定为口服的长效三环类抗组胺药，具有选择性的抗外周H1受体的作用。它作为第三代抗组胺药，具有起效快，作用强的特点。用豚鼠研究表明，本品的作用时间为18-24小时，对中枢作用的研究表明，本品对小鼠、大鼠、狗和猴很少或没有抑制作用或抗胆碱能作用。

动物试验未见明显的致畸作用。

【药代动力学】氯雷他定口服后迅速自胃肠道吸收，健康成人一次口服10、20、40mg，1-1.5小时后，本品的血药浓度分别为5、11和26μg/L。本品在体内广泛代谢，其主要代谢产物去羧乙氧氯雷他定（DCL）具有很强的抗H1受体作用。本品和去羧乙氧氯雷他定的半衰期分别为12和8小时。本品与血浆蛋白的结合率为98%左右，去羧乙氧氯雷他定的结合率较低为73%-76%。本品及其代谢产物可以在乳汁中检出，但通过血脑屏障的药量不多，本品及其代谢产物随尿和粪排出体外。服药24小时后，约27%从尿排出；10天后约40%从尿排出，42%从粪便排出。

【适应症】用于缓解过敏性鼻炎有关的症状，如喷嚏、流涕及鼻痒、鼻塞以及眼部痒及烧灼感。亦适用于缓解慢性荨麻疹、瘙痒性皮肤病及其他过敏性皮肤病的症状及体征。

【用法与用量】口服。成人：每天一次，每次一粒（10mg）；

2-12岁儿童，体重>30kg，每次一粒（10mg），每天一次。

【不良反应】在临床对照试验中，氯雷他定未显示临床上明显的镇静或抗胆碱能作用，其发生率与安慰剂相似。嗜睡、口干、体重增加、乏力、头痛和恶心的报告很罕见。

【禁忌症】对本品具有过敏反应或特异体质的病人禁用。

【注意事项】1、精神运动试验研究表明，本品与酒同时服用时不会产生药力相加作用；2、抗组胺药能清除或减轻皮肤对所有变应原的阳性反应，因此在作皮试前约48小时应停止使用氯雷他定；3、本品对心脏功能无影响，但偶有心律失常报道，有心律失常史者应慎用；4、对肝功能不全者，消除半衰期有所延长，应适当调整剂量。

【孕妇及哺乳期妇女用药】到目前为止，尚无妊娠期女性应用氯雷他定的临床资料；另外，氯雷他定可以从乳汁中分泌，并且组织胺对婴儿的危险性较大，特别是对新生儿和早产儿。所以妊娠期及哺乳期女性应慎用本品。

【儿童用药】2岁以下儿童服用氯雷他定的安全性及疗效目前尚未确定。

【老年患者用药】60岁以上的老年患者服用氯雷他定后，与年轻成人患者相比，在分布上没有明显差别。

【药物相互作用】临床研究显示，健康成人同时服用氯雷他定（10mg）、治疗剂量的红霉素、卡米替定等药物后，本品及其代谢物的血药浓度有轻微上升，其吸收、分布、代谢没有明显变化。

【药物过量】成人过量服用本品（40-180mg）后，会出现嗜睡、心动过速和头痛等症状，儿童服用过量本品（>10mg）有锥体外系迹象，心悸等症状。在以上情况下，可采取催吐、活性炭吸附等措施。

药物区别

西替利嗪

主要成分：西替利嗪。

性状：片剂。

功能主治：用于呼吸系统、皮肤和眼的过敏性疾病，包括慢性特发性荨麻疹、常年性变应性鼻炎、枯草热、眼睛瘙痒的结膜炎及哮喘。

用法及用量：口服：每次10mg，每日1次。

不良反应和注意：本品耐受性良好，偶见轻微的镇静作用或口腔粘膜干燥等。

规格：片剂：10mg/片。

生产厂家：

是否医保用药：非医保

是否非处方药：处方

其它：本品经乳汁排出，授乳期妇女禁用，妊娠期亦禁用。12岁以下儿童暂不推荐使用本品。

氯雷他定

通用名氯雷他定片

曾用名

英文名LORATADINETABLETS

拼音名LULEITADINGPIAN

药品类别抗变态反应用药

性状本品为白色片剂。

药理毒理药理学本品属长效三环类抗组胺药，竞争性地抑制组胺H1受体，抑制组胺所引起的过敏症状。本品无明显的抗胆碱和中枢抑制作用。毒理学动物试验未见明显致畸作用，

药代动力学空腹口服吸收迅速。服后1～3小时起效，8～12小时达最大效应，持续作用达24小时以上。食物可使药峰时间延迟，AUC增加。正常成年人，氯雷他定的T1/2为28（8.8～92）小时。80%以代谢物形式出现于尿和粪便中。慢性肾功能衰竭者（肌酐清除率≤30ml/分钟），药物的AUC和血药浓度升高约73%，而其代谢物的AUC则升高约120%。慢性乙醇肝病患者，氯雷他定的AUC和药峰浓度为正常人的2倍，氯雷他定及其代谢物的T1/2分别为24和37小时，可随肝病的严重程度而延长。氯雷他定与其代谢物的蛋白结合率分别为97%和73%～77%。本品及其代谢物不易透过血脑屏障，主要在外周H1受体部位起作用。

适应症用于缓解过敏性鼻炎有关的症状，如喷嚏、流涕和鼻痒以及眼部瘙痒和烧灼感。也用于缓解慢性荨麻疹及其他过敏性皮肤病的症状。

用法用量空腹服，成人及12岁以上儿童每次10mg，每日1次。

不良反应主要包括头痛、嗜睡、疲乏、口干视觉模糊、血压降低或升高、心悸、晕厥、运动机能亢进、肝功能改变、黄疸、肝炎、肝坏死、脱发、癫痫发作、乳房肿大、多形性红斑及全身性过敏反应。

禁忌症对本品过敏者或特异体质的患者禁用。

注意事项对肝功能受损者，本品的清除率减少，故应减低剂量，可按隔日10mg服药。

孕妇及哺乳期妇女用药孕妇慎用。服药期宜停止哺乳。

儿童用药12岁以下儿童应用本品的安全性尚未确定。

老年患者用药肝肾功能轻中度受损时，对本药的代谢和排泄无明显的影响，所以老年患者用药量与成人相同。

药物相互作用抑制肝药物代谢酶功能的药物能使本品的代谢减慢。每日同服酮康唑400mg，可使氯雷他定及其活性代谢物去羧乙基氯雷他定的血浆浓度升高，但未观察到心电图改变。与大环内酯类抗生素、西咪替丁、茶碱等药物并用也可抑制氯雷他定的代谢。

药物过量逾量中毒时，如患者清醒可予催吐。可用生理盐水洗胃，并给予活性炭吸附药物。也可考虑用盐类泻药（硫酸钠）以阻止药物在肠道吸收。血液透析不能使本品消除，腹膜透析能否使本品消除尚未明确。

贮藏密封保存。

包装10mg/片。

依巴斯汀

药物名称：依巴斯汀

药物别名：开思亭Kestine

英文名称：Ebastine

说明：为一非吸湿性、白色结晶粉末。薄膜衣片。功用作用：依巴斯汀及其活性代谢产物卡瑞斯汀（Carebastine）均为外周选择性组胺H1受体拮抗型，无明显中枢神经系统作用和抗胆碱作用。本药及其代谢产物均不能穿过血脑屏障。

伴有或不伴有过敏性结膜炎的过敏性鼻炎（季节性和常年性）。特发性慢性荨麻疹。

用法用量：过敏性鼻炎根据症状严重程度每日1-2片（10-20mg）。荨麻疹每日1片（10mg）。轻度或中度肝损伤患者不能高于每日10mg的剂量。12岁以下儿童的安全性及效果尚不明确。

用药过量没有特殊的解救方法。可给予洗胃并监测心电图等生命指征，及时给予对症治疗。

注意事项：已知对依巴斯汀或片剂中任何成分有超过敏者禁用。严重肝功能受损者禁用。

和大多数抗组织胺类药物一样，对具有下述情况的病人，在应用本品时宜采取谨慎态度。QT间期延长综合征、低钾血症、与已知可产生QT间期延长或抑制CYP3A酶系的任何药物（如咪唑类抗真菌药及大环内酯类抗生素）合用者。轻度或中度肝损伤患者。肾损伤患者。