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词条 硫普罗宁片
释义

硫普罗宁片对TAA(硫代乙酰胺)、CC14(四氯化碳)所造成动物急性肝损伤模型中血清AST、ALT升高有降低作用,对慢性肝损伤模型引起的甘油三酯的蓄积有抑制作用;可以促进肝糖元合成,抑制胆固醇增高,有利于血清白蛋白/球蛋白比值回升。可用于改善慢性乙型肝炎患者的肝功能。

药品介绍

辅仁硫普罗宁片作为一种“保肝”药物在日本等十多个国家已正式应用于临床。1978年Torrilli等证明该药具有影响细胞能量代谢作用,由此提出作为膜的稳定剂。硫普罗宁可抑制大鼠肝线粒体过氧化脂质的生成,保护肝细胞膜,抑制转氨酶的释放;改善蛋白质代谢,促进肝细胞的再生;抑制成纤维细胞胶酶的生成,防止肝纤维化;增加以糖代谢为主的多种酶的活性。同时还具有防止晶体混浊,抗皮炎、湿疹、痤疮的作用。

药品名称

通用名称:硫普罗宁片

商品名:维愈

英文名称:Tiopronin Tablets

汉语拼音:Liupuluoning Pian

其化学名称为:N-(2-巯基丙酰基)-甘氨酸。

化学结构式:

分子式:C5H9NO3S

分子量:163.20

规格:0.1g 12s

药品特点

肝胆病用药。辅仁硫普罗宁片有抗肝纤维化作用,能治疗并改善肝硬化。是医生处方最多的护肝药,能够清除肝细胞再生,保护肝线粒体结构,改善肝功能,有效修复多种类型肝损伤。

成份

本品主要成份为:硫普罗宁。

适应症

可用于改善慢性乙型肝炎患者的肝功能。

性状

本品为白色糖衣片,除去糖衣后显白色。

不良反应

1.消化系统:食欲不振、恶心、呕吐、腹痛、腹泻等症状偶有发生,味觉异常罕见。可减量或暂时停服。

2.过敏反应:偶有瘙痒、皮疹、皮肤发红等情况,应停服本品。

3.长期、大量服用罕见蛋白尿或肾病综合症,应减量或停服。

4.其它:罕见胰岛素性自体免疫综合症,疲劳感和肢体麻木应停服。

禁忌症

以下患者禁用:

1、对本品成份过敏的患者。

2、重症肝炎并伴有高度黄疸、顽固性腹水、消化道出血等并发症的肝病患者。

3、肾功能不全合并糖尿病者。

4、孕妇及哺乳妇女。

5、儿童。

6、急性重症铅、汞中毒患者。

7、既往使用本药时发生过粒细胞缺乏症、再生障碍性贫血、血小板减少或其它严重不良反应者。

用法用量

口服。一次0.1~0.2g(1~2片),一日3次,疗程2~3月,或遵医嘱。

注意事项

在服用本品期间应注意全面观察患者状况,定期检查肝功能,如发现异常应停服本品,或相应处治。

1.以下患者慎用:

(1)老年患者;

(2)有哮喘病史的患者;

(3)既往曾使用过青霉胺或使用青霉胺时发生过严重不良反应的患者。对于曾出现过青霉胺毒性的患者,使用本药应从较小的剂量开始。

2.用药前后及用药时应定期进行下列检查以监测本药的毒性作用:外周血细胞计数、血小板计数、血红蛋白量、血浆白蛋白量、肝功能、24小时尿蛋白。此外,治疗中每3个月或6个月应检查一次尿常规。

孕妇及哺乳期妇女用药

妊娠期妇女禁用本药,美国药品和食品管理局(FDA)对本药的妊娠安全性分级为C级。本药可通过乳汁排泄,有使乳儿发生严重不良反应的潜在危险,故哺乳期妇女禁用。

儿童用药

禁用。

老年用药

未进行该项实验且无可靠参考文献。

临床证明

药物机理

硫普罗宁片中含有巯基(-SH),能与自由基可逆性结合成二硫化物,作为一种自由基清除剂,还可激活铜、锌、-SOD酶以增强其清除自由基的作用。从而对重金属和药物的解毒及防治放、化疗引起的外周血白细胞减少。

硫普罗宁片属于甘氨酸衍生物类药物,甘氨酸能通过抑制钙离子信号的传导、阻止炎性细胞的激活,减少氧自由基和其他毒性因子的合成、降低肿胀细胞胞膜的通透性等多种机制发挥辅助性或协同性的保护作用,从而达到对肝细胞起保护与修复。

药物相互作用

不得与具有氧化作用的药物合并使用。

药物过量

当用药过量时,短时间内可引起血压下降,呼吸加快,此时应立即停药,同时应监测生命体征并予以支持对症处理。

药理毒理

硫普罗宁是一种与青霉胺性质相似的含巯基药物,具有保护肝脏组织及细胞的作用。动物实验显示,硫普罗宁能够通过提供巯基,防止四氯化碳、乙硫氨酸、对乙酰氨基酚等造成的肝脏损害,并对慢性肝损害的甘油三酯的蓄积有抑制作用。硫普罗宁可以使肝细胞线粒体中ATP酶的活性降低,从而保护肝线粒体结构,改善肝功能。此外,硫普罗宁还可以通过巯基与自由基的可逆结合,清除自由基。

药代动力学

硫普罗宁口服后在肠道易吸收,生物利用度为85%~90%,单剂给药500mg后,其Tmax为5h,Cmax为3.6μg/ml,AUC0~24h为29(μg·h/ml)。本品在体内呈二室分布,t1/2α为2.4h,t1/2β为18.7h,血浆蛋白结合率约为49%。本品在肝脏代谢,大部分代谢为无活性代谢产物并由尿排出,服药后4h约排出48%,72h可排出78%。

其它事项

贮藏

密封,在阴凉干燥处保存。

包装

药用PVC硬片、药用铝箔装,12片/盒。

有效期

24个月。

执行标准

国家药品标准WS1-(X-054)-2002

批准文号

国药准字H20093838

生产企业

公司名称:开封制药(集团)有限公司

生产地址:开封市禹南街1号

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更新时间:2025/3/4 16:33:58