基本信息

制剂规格

药理毒理

基本信息

[商标/商品名]：磷酸依托泊苷

[招商企业]：中美上海施贵宝制药有限公司

[产品类型]：处方药-抗肿瘤药

[药剂类型]：注射剂

[产品规格]：100mg/瓶

[主要成份]：磷酸依托泊苷水溶性注射剂。

[产品性能]：鬼臼类抗癌药物，用于拓扑异构酶II；可有效治疗小细胞肺癌、睾丸癌及血液肿瘤。

[分子式成分]：磷酸依托泊苷的化学名为4-去甲基差向鬼臼毒素9-[4，6-0-(R)乙叉双香豆素-b-D-吡喃葡萄糖苷]，4-（二氢磷酸）。

制剂规格

本品为静脉注射用抗肿瘤药物，其单次剂量瓶装含有相当于依托泊苷100mg的磷酸依托泊苷无菌冻干制剂，和枸橼酸钠32.7mg，右旋糖酐-40300mg。磷酸依托泊苷系鬼臼毒素的半合成衍生物依托泊苷（即VP-16）水溶性酯。磷酸依托泊苷良好的水溶性降低了因稀释或静注时发生沉淀的可能性。未开瓶盖原包装瓶避光储存于2-8℃（36-46°F）冰箱内。

药理毒理

由于磷酸依托泊苷必须在体内经去磷酸化转化成活性形式：依托泊苷，故磷酸依托泊苷的体外细胞毒性显著低于依托泊苷。磷酸依托泊苷的作用机制与依托泊苷相同，依托泊苷使鸡纤维母细胞分裂中期停顿。但是，其主要作用于哺乳动物细胞周期的G2期，不同的浓度下，依托泊苷对细胞分裂的作用不同，高浓度（≥10μg/mL）依托泊苷使进入有丝分裂期的细胞溶解，而低浓度（0.3～10μg/mL）时则抑制细胞进入有丝分裂的前期。依托泊苷不影响微管装配。依托泊苷的重要大分子作用似乎是作用于DNA-拓扑异构酶II，或形成自由基从而造成DNA链断裂。

临床研究：下面列出7项临床研究，共365名治疗病人（总入选数为368名）所提供的关于人体用药的数据。5项I期临床试验评估了第1、3、5天隔天，或第1～5天连续给予磷酸依托泊苷的给药方案。2项试验给药时间为5分钟，3项试验给药时间为30分钟。下表总结了剂量，疗程，灌注时间以及进入I期试验的病人数。