| 词条 | 磷酸氯喹注射液 |
| 释义 | 磷酸氯喹注射液的作用机制尚未十分清楚。曾认为氯喹能插入疟原虫DNA的双螺旋结构，与DNA形成复合物，从而阻止DNA的复制与RNA的转录。氯喹还能抑制磷酸掺入疟原虫的DNA与RNA，由于核酸合成的减少从而干扰疟原虫的繁殖。氯喹在体外可与可溶性FP（铁原卟啉Ⅸ）紧密结合，而且只对能产生疟色素的红内期疟原虫有杀灭作用，提示FP在氯喹作用机制中的重要意义，从而导致形成有毒性的氯喹-FP复合物，而发挥其抗疟作用。氯喹主要作用于疟原虫红内期裂殖体，经48—72小时，血液中裂殖体被杀灭，因而能控制疟疾的临床症状。 通用名磷酸氯喹注射液 曾用名： 英文名： CHLOROQUINE PHOSPHATE INJECTION 拼音名： LINSUAN LUKUI ZHUSHEYE 本品化学名称为：N′, N′-二乙基-N4-（7-氯-4喹啉基）-1, 4-戊二胺二磷酸盐。 结构式：（参见磷酸氯喹片） 分子式：C18H26ClN3·2H3PO4 分子量：515.87 药品类别： 抗疟药 适应症用以治疗不能口服的对氯喹敏感的恶性疟及间日疟、三日疟和卵形疟患者，也可用以治疗肠外阿米巴病如阿米巴肝脓肿等患者，在病情好转后改用口服药。 性状本品为无色或几乎无色的澄明液体。 药代动力学注射后药物在血浆中浓度较高，但在红细胞内的浓度更高，为血浆浓度的 10—20倍，而被疟原虫侵入的红细胞内药物浓度又比正常者约高25倍。氯喹与组织蛋白结合更多，在肝、脾、肾、肺内的浓度高于血浆浓度达200—700倍，脑组织及脊髓组织中的浓度为血浆的10—30倍。氯喹的代谢是在肝脏内进行的，其主要代谢产物为去乙基氯喹，此物仍有抗疟作用。约10%—15%的药物以原形经肾脏排泄，约9%—10%随粪排出，氯喹也可由乳汁中排出。 用法用量脑型疟患者第1天静脉滴注18—24mg/kg（体重超过60kg者按60kg计算），第2天12mg/kg，第3天10mg/kg。浓度为每0.5g磷酸氯喹加入10%葡萄糖溶液或5%葡萄糖氯化钠注射液500ml中，静脉滴注速度为每分钟12—20滴。 不良反应可有畏光、色视受损、视力下降，严重时可有失明。也可引起窦房结的抑制，导致心律失常、休克，严重时可发生阿-斯综合征，甚至死亡。 禁忌症肝、肾功能不全、心脏病患者禁用。重型多形型红斑、血卟啉病、牛皮癣及精神病患者慎用。 注意事项1.氯喹注射剂不宜作肌肉注射，尤其在儿童易引起心肌抑制。禁止作静脉推注。 2.氯喹可引起胎儿脑积水、四肢畸形及耳聋，因此孕妇禁用。 孕妇及哺乳期妇女用药： 孕妇及哺乳期妇女禁用。 儿童用药： 剂量同成人，但宜慎用静脉内给药。 老年患者用药： 老年患者应慎用静脉内给药。 药物相互作用1.本品与保泰松同用，易引起过敏性皮炎。 2.与氯丙嗪合用，易加重肝脏损害。 3.本品对神经肌肉接头有直接抑制作用，链霉素可加重此副作用。 4.洋地黄化后的患者应用后可引起心脏传导阻滞。 5.本品与肝素或青霉胺合用可增加出血机会。 药物过量急性氯喹中毒常是致死性的，其致死量可低至50mg（基质）/kg，迅速出现恶心、呕吐、困倦，继之言语不清、激动、视力障碍，由于肺水肿而呼吸困难，甚至停止，心律不齐、抽搐及昏迷。出现这些现象时应立即停药，并作对症处理，特别是维持心肺功能。 贮藏： 遮光，密闭保存。 2010版中国药典修订增订内容磷酸氯喹注射液 Linsuan Lukui Zhusheye Chloroquine Phosphate Injection 书页号：2005年版二部－882 [增订] 【检查】有关物质 取本品作为供试品溶液；精密量取供试品溶液1ml，置100ml容量瓶中, 加水稀释至刻度，摇匀，作为对照溶液（1）。精密量取供试品溶液1ml，置200ml容量瓶中，加水稀释至刻度，摇匀，作为对照溶液（2），精密量取对照溶液（2）5ml，置10ml量瓶中，加水稀释至刻度，摇匀，作为对照溶液（3）。照薄层色谱法（附录Ⅴ B）试验，吸取上述四种溶液各2μl，分别点于同一硅胶GF254薄层板上，以三氯甲烷-环己烷-二乙胺（5:4:1）为展开剂，展开，晾干，置紫外灯（254nm）下检视。对照溶液（3）应显一个明显斑点，供试品溶液如显杂质斑点，与对照溶液（1）的主斑点比较，不得更深；深于对照溶液（2）主斑点的杂质斑点，不得多于1个。 细菌内毒素 取本品，依法检查（附录Ⅺ E），每1mg磷酸氯喹中含内毒素的量应小于0.7EU。 [修订] 【规格】 （1）5ml：322mg （2）2ml：129mg（以氯喹计80mg） |
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