量效关系

概念的定义和意义(（1）最小有效量 （2）效价 （3）效能（efficacy） （4）半数有效量 （5）最大效应(maximal effect，Emax) （6）个体差异(individual variability）)

药物的量效关系

量效关系

英文名称：dose-response relationship

在一定的范围内，药物的效应与靶部位的浓度成正相关，而后者决定于用药剂量或血中药物浓度，定量地分析与阐明两者间的变化规律称为量效关系。它有助于了解药物作用的性质，也可为临床用药提供参考资料。

概念的定义和意义

量效曲线在药理学上有重要意义,分析S形量效曲线，可解释如下概念:希望掌握这些概念的定义和意义。

（1）最小有效量

最小有效量(minimal effective dose)或最小有效浓度(minimal effective concentration)系指能引起效应的最小药量或最小药物浓度，亦称阈剂量或阈浓度(threshold dose or concentration)。

（2）效价

指某一药物能够引起生物反应的功效单位。

（3）效能（efficacy）

也称最大效应（maximal effect），指药物随着剂量或浓度的增加，效应也相应增加，当剂量增加到一定程度时再增加剂量或浓度而其效应不再继续增强时的药理效应。 具有高效能的完全激动剂(full agonist)占领很少部分受体可产生很大效应；具有低效能的部分激动剂(partial agonist)或拮抗剂(antagonist)，即使占领极大部分受体，仅能产生较小或不产生效应。

（4）半数有效量

半数有效量(50% effective dose, ED50)在量反应中指能引起50%最大反应强度的药量，在质反应中指引起50%实验对象出现阳性反应时的药量。以此类推，如效应为惊厥或死亡，则称为半数惊厥量(50% convulsion)或半数致死量(50% lethal dose， LD50)。药物的ED50越小， LD50越大说明药物越安全，一般常以药物的LD50与ED50的比值称为治疗指数(therapeutic index，TI)，用以表示药物的安全性。但如果某药的量效曲线与其剂量毒性曲线不平行，则TI值不能完全反映药物安全性，故有人用LD5与ED95值或LD1与ED99之间的距离表示药物的安全性。表示药物的安全性的指标有两个：治疗指数和安全范围（更可靠）。

（5）最大效应(maximal effect，Emax)

在反应系统中，随着剂量或浓度的增加，效应强度也随之增加，当效应增强到最大程度后虽再增加剂量或浓度，效应不再继续增强，这一药理效应的极限称为最大效应或效能(efficacy)。

（6）个体差异(individual variability）

量效曲线上的某个点是在该条件时一组实验动物产生效应的平均值。5效价强度(potency)用于作用性质相同的药物之间的等效剂量的比较，达到等效时所需药量较小者效价强度大，所用药量大者效价强度小。

药物的量效关系

1．剂量效应关系(dose-effect relationship)：药理效应与剂量在一定范围内成正比例。

剂量反应曲线(dose-response curve)药理效应为纵坐标，药物剂量或浓度为横坐标做图得量效曲线。

2．量反应（graded response）药理效应以数或量表示。

最小有效浓度(minimum effective concentration, 阈浓度,threshold concentration, Cmin) 药物产生最小效应的浓度。

最小有效量（minimum effective dose）亦称阈剂量，药物产生最小效应的剂量。

最大效应(效能，maximum efficacy,Emax)药物产生最大效应的能力。

个体差异(individual variability)

效价强度(potency)能引起等效反应的药物相对浓度或剂量。

3．质反应（（quantal response, all-or-non-response）药理效应用全或无、阳性或阴性表示。

半数有效量(median effective dose, ED50)引起半数试验动物反应的药物剂量。

半数有效浓度（concentration for 50% of maximum effect, EC50）引起半数试验动物反应的药物剂量。

中毒量(toxic dose)引起中毒的剂量。

最小中毒量（minimum toxic dose）)引起中毒的最小剂量。

致死量（lethal dose）)引起动物死亡的剂量。

半数致死量（median lethal dose,LD50）引起半数试验动物死亡的药物剂量。

极量（maximum dose）最大治疗量。

治疗指数(therapeutic index, TI) = TD50/ED50 or TC50/EC50 or LD50/ED50