| 词条 | 利加隆 |
| 释义 | 药品简介药品名称： 利加隆 商标名/商品名：水飞蓟素胶囊 英文名称：Legalon 生产单位： 德国马博士大药厂 剂型:：胶囊 规格： 利加隆 140mg/粒，10粒盒装；70mg/片，20片盒装。 成份：水飞蓟素。水飞蓟素为四种同分异构体的混合物。 批准文号：国药准字H20060041 性质本品为胶囊剂，内容物为黄色粉末；气微，味微甜、苦。 适应症中毒性肝脏损害;慢性肝炎及肝硬化的支持治疗。 用法用量除非有医生特别指示，严重患者：每天420mg，分三次于饭前服用；维持剂量与中等程度肝病患者，每天280mg,分两次于饭前服用。 急性肝炎、慢性肝炎、初期肝硬化、脂肪肝、中毒性肝损伤，如大量饮酒或服食某种特效药物对肝细胞有损伤，可兼服本品，保护肝脏。 用药药理已经证实在各种毒性肝损害病理模型中，水飞蓟素能中和由毒蕈素、α-鹅膏菌素（在鬼笔鹅膏真菌中发现的毒性物质）、四氯化碳、半乳糖胺、硫代乙酰胺引起的中毒。 水飞蓟素的疗效归功于其具备数个作用点和作用机制：由于其对自由基的捕获能力，水飞蓟素具抗过氧化活性。脂类化合物过氧化的病理生理学过程（造成细胞膜的损坏），可被水飞蓟素打断或阻止。并且在已经遭受损伤的肝细胞内，水飞蓟素刺激蛋白质的合成并使磷脂代谢正常化。总之，水飞蓟素最大的贡献是对肝细胞膜有稳定作用，它阻止或避免溶解的细胞成分（例如转氨酶）流失。 水飞蓟素可限制某些肝毒性物质（如：α-鹅膏菌素）穿透进入细胞内部。 蛋白质合成能力的增强是由于水飞蓟素刺激细胞核中RNA聚合酶I的活性，因此帮助肝细胞中核糖体RNA的合成，同时导致结构和功能蛋白质（酶）的大量合成。因此，水飞蓟素可增强受损肝细胞的修复能力和再生能力。 水飞蓟素通过清除自由基，减轻其介导的肝细胞损伤和肝组织炎症，阻抑其对肝纤维化的触发；另外，通过下调 I 型胶原蛋白mRNA抑制纤维增生机制；通过下调金属蛋白酶组织抑制因子-1mRNA，从而抑制金属蛋白酶组织抑制因子-1的合成，促进胶原蛋白减退机制。因此，水飞蓟素具有间接和直接的抗纤维化作用。 毒理水飞蓟素的特点为低毒性，并可以按治疗剂量长期服用。 急性毒性小鼠单剂量口服试验证明水飞蓟素无毒，LD50大于2000mg/Kg。 慢性毒性分别让大鼠和狗按2500mg/kg及1200mg/Kg的剂量连续口服12个月，生化指标及尸检均未显示有任何毒性影响。 生殖毒性用大鼠和兔进行的生殖力研究，产前、围产期及产后的毒性研究，均未发现在生殖的各个阶段有任何副作用（试验的最大剂量：2500mg/kg）。特别是，水飞蓟素未显示有造成畸胎的潜在因素。 致突变性体外及体内试验，水飞蓟素均呈负反应。 |
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