“利巴韦林注射液”的意思、由来-中文百科全书

基本信息

通用名：利巴韦林注射液曾用名：

商品名：病毒唑

英文名：Ribavirin Injection

汉语拼音：Libɑweilin Zhusheye

【主要成份】利巴韦林。其化学名称为：1-b -D-呋喃核糖基-1H-1，2，4-三氮唑-3-羧酰胺。

结构式：（参见利巴韦林滴鼻液）

分子式：C8H12N4O5

分子量：244.21

【性状】

本品为无色的澄明液体。

【适应症】

抗病毒药。用于呼吸道合胞病毒引起的病毒性肺炎与支气管炎。

【功效主治】主要用于呼吸道合胞病毒(RSV)引起的病毒性肺炎与支气管炎。流行性出血热和拉沙热的预防和治疗，发热早期应用本品能缩短发热期，减轻肾脏与血管损害及中毒症状。局部应用可治疗单纯疱疹病毒性角膜炎。

【用法用量】

用氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液稀释成每1ml含1mg的溶液后静脉缓慢滴注。

成人一次0.5g，一日2次，小儿按体重一日10～15mg/kg，分2次给药。每次滴注20分钟以上，疗程3～7日。

【不良反应】

常见的不良反应有贫血、乏力等，停药后即消失。较少见的不良反应有疲倦、头痛、失眠、食欲减退、恶心、呕吐等，并可致红细胞、白细胞及血红蛋白下降。

【药物相互作用】本品与齐多夫定同用时有拮抗作用，因本品可抑制齐多夫定转变成活性型的磷酸齐多夫定。

【禁忌症】对本品过敏者、孕妇禁用。

【注意事项】

1．有严重贫血、肝功能异常者慎用。

2．对诊断的干扰：口服本品后引起血胆红素增高者可高达25%。大剂量可引起血红蛋白下降。

3．尽早用药。呼吸道合胞病毒性肺炎病初3日内给药一般有效。本品不宜用于未经实验室确诊为呼吸道合胞病毒感染的患者。

4．长期或大剂量服用对肝功能、血象有不良反应。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

1．本品有较强的致畸作用，家兔日剂量1mg/kg即引起胚胎损害，故禁用于孕妇和有可能怀孕的妇女（本品在体内消除很慢，停药后4周尚不能完全自体内清除）。

2．少量药物由乳汁排泄，且对母子二代动物均具毒性，因此哺乳期妇女在用药期间需暂停哺乳，乳汁也应丢弃。由于哺乳期妇女呼吸道合胞病毒感染具自限性，故本品不用于此种病例。

【儿童用药】

【老年患者用药】

老年人不推荐应用。

【药物过量】

大剂量应用可致心脏损害，对有呼吸道疾患者（慢性阻塞性肺病或哮喘者）可致呼吸困难、胸痛等。

【规格】 （1）1ml：100mg （2）2ml：250mg （3）2ml：100mg （4）2ml：200mg （5）5ml：250mg （6）5ml：500mg

【贮藏】

密闭保存。

药物分析

方法名称：利巴韦林注射液－利巴韦林－高效液相色谱法

应用范围：本方法采用高效液相色谱法测定利巴韦林注射液中利巴韦林的含量。

本方法适用于利巴韦林注射液。

方法原理：供试品加流动相稀释制成供试液，进入高效液相色谱仪进行色谱分离，用紫外吸收检测器，于波长207nm处检测利巴韦林的峰面积，计算出其含量。

试剂：

1. 水

2. 稀硫酸

仪器设备：

1. 仪器

1.1 高效液相色谱仪

1.2 色谱柱

氢型阳离子交换树脂，磺化交联的苯乙烯-二乙烯基共聚物为填充剂，理论塔板数按利巴韦林峰计算应不低于3000。

1.3 紫外吸收检测器

2. 色谱条件

2.1 流动相：水（用稀硫酸调节pH值至2.5±0.1）

2.2 检测波长：207nm

2.3 柱温：室温

试样制备：

1. 稀硫酸

取硫酸57mL，加水稀释至1000mL，即得。

2. 对照品溶液的制备

精密称取利巴韦林对照品适量，加流动相溶解并稀释制成每1mL中约含50µg的溶液，即为对照品溶液。

3.供试品溶液的制备

精密量取供试品适量，加流动相制成每1mL中约含利巴韦林50µg的溶液，即为供试品溶液。

注：“精密称取”系指称取重量应准确至所称取重量的千分之一。“精密量取”系指量取体积的准确度应符合国家标准中对该体积移液管的精度要求。

操作步骤：分别精密吸取对照品溶液和供试品溶液各20mL，注入高效液相色谱仪，用紫外吸收检测器于波长207nm处测定利巴韦林（C8H12N4O5）的峰面积，计算出其含量。

广谱抗病毒药。体外具有抑制呼吸道合胞病毒、流感病毒、甲肝病毒、腺病毒等多种病毒生长的作用，其机制不全清楚。本品并不改变病毒吸附、侵入和脱壳，也不诱导干扰素的产生。药物进入被病毒感染的细胞后迅速磷酸化，其产物作为病毒合成酶的竞争性抑制剂，抑制肌苷单磷酸脱氢酶、流感病毒RNA多聚酶和mRNA鸟苷转移酶，从而引起细胞内鸟苷三磷酸的减少，损害病毒RNA和蛋白合成，使病毒的复制与传播受抑。对呼吸道合胞病毒也可能具免疫作用及中和抗体作用。

动物实验发现本品可诱发乳房、胰腺、垂体和肾上腺良性肿瘤，但对人体的致癌性并未肯定。药物对仓鼠等动物可引起头颅、腭、眼、颌、骨骼和胃肠道的畸形，子代成活减少，但灵长类动物实验并未发现药物对胎仔的影响。

给予小鼠、大鼠和猴口服利巴韦林，剂量分别为30、36和120mg/kg或持续4周以上（相当于人用剂量：给予体重为5kg的儿童4.8、12.3和111.4mg/kg，或者体重为60kg成人2.5、5.1和40mg/kg），出现心脏损伤。

药代动力学

静脉滴注本品0.8g，5分钟后血浆浓度为（17.8±5.5）mmol，30分钟后血浆浓度为(42.3±10.4) mmol。进入体内迅速分布到身体各部分，并可通过血-脑脊液屏障。药物在呼吸道分泌物中的浓度大多高于血药浓度。药物能进入红细胞内，且蓄积量大。长期用药后脑脊液内药物浓度可达同时期血药浓度的67%。本品可透过胎盘，也能进入乳汁。与血浆蛋白几乎不结合。在肝内代谢。血浆药物消除半衰期（t1/2b）约为0.5～2小时。主要经肾排泄，48小时内从尿液中可检出（16.7±10.3%）的药物以原形排出，（6.2±1.7%）的药物以代谢物排泄。药物在红细胞内可蓄积数周。

利巴韦林注射液说明书

利巴韦林注射液

【药品名称】

通用名：利巴韦林注射液

英文名：Ribavirin Injection

汉语拼音：Libaweilin Zhusheye

本品主要成分为利巴韦林,其化学名为1-β-D-呋喃核糖基-1H-1，2，4-三氮唑-3-羧酰胺。

分子式：C8H12N4O5

分子量：244.21

【性状】

本品为无色的澄明液体。

【药理毒理】

1.药理

2.毒理

【药代动力学】

静脉滴注本品0.8g，5分钟后血浆浓度为17.8±5.5μM，30分钟后血浆浓度为42.3±10.4μM。进入体内迅速分布到身体各部分，并可通过血-脑脊液屏障。药物在呼吸道分泌物中的浓度大多高于血药浓度。药物能进入红细胞内，且蓄积量大。长期用药后脑脊液内药物浓度可达同时期血药浓度的67%。本品可透过胎盘，也能进入乳汁。与血浆蛋白几乎不结合。在肝内代谢。血消除半衰期（t1/2β）约为0.5～2小时。主要经肾排泄，48小时内从尿液中可检出16.7%±10.3%的药物以原形排出，6.2%±1.7%的药物以代谢物排泄。药物在红细胞内可蓄积数周。

【适应症】

抗病毒药。用于呼吸道合胞病毒引起的病毒性肺炎与支气管炎。

【用法用量】

用氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液稀释成每1ml含1mg的溶液后静脉缓慢滴注。

成人一次0.5g，一日2次，小儿按体重一日10～15mg/kg，分2次给药。每次滴注20分钟以上，疗程3～7日。

【不良反应】

【禁忌症】

对本品过敏者、孕妇禁用。

【注意事项】

1．有严重贫血、肝功能异常者慎用。

2. 对诊断的干扰：口服本品后引起血胆红素增高者可高达25%。大剂量可引起血红蛋白下降。

3. 尽早用药。呼吸道合胞病毒性肺炎病初3日内给药一般有效。本品不宜用于未经实验室确诊为呼吸道合胞病毒感染的患者。

4. 长期或大剂量服用对肝功能、血象有不良反应。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

1. 本品有较强的致畸作用，家兔日剂量1mg/kg即引起胚胎损害，故禁用于孕妇和有可能怀孕的妇女（本品在体内消除很慢，停药后4周尚不能完全自体内清除）。

2. 少量药物由乳汁排泄，且对母子二代动物均具毒性，因此哺乳期妇女在用药期间需暂停哺乳，乳汁也应丢弃。由于哺乳期妇女呼吸道合胞病毒感染具自限性，故本品不用于此种病例。

【儿童用药】

【老年患者用药】

老年人不推荐应用。

【药物相互作用】

本品与齐多夫定同用时有拮抗作用，因本品可抑制齐多夫定转变成活性型的磷酸齐多夫定。