| 词条 | 利巴韦林分散片 |
| 释义 | 利巴韦林分散片属片剂。适用于呼吸道合胞病毒引起的病毒性肺炎与支气管炎、皮肤疱疹病毒感染。 简介通用名： 利巴韦林分散片 曾用名： 英文名： RIBAVIRIN DISPERSIBLE TABLETS 拼音名： LIBAWEILIN FENSAN PIAN 本品主要成份为：利巴韦林。其化学名称为：1-b-D-呋喃核糖基-1H-1,2,4-三氮唑-3-羧酰胺。 结构式：（参见利巴韦林滴鼻液） 分子式：C8H12N4O5 分子量：244.21 药品类别： 抗病毒类 适应症： 适用于呼吸道合胞病毒引起的病毒性肺炎与支气管炎、皮肤疱疹病毒感染。 性状： 本品为白色片。 药理毒理 1.药理广谱抗病毒药。体外具有抑制呼吸道合胞病毒、流感病毒、甲肝病毒、腺病毒等多种病毒生长的作用，其机制不全清楚。本品并不改变病毒吸附、侵入和脱壳，也不诱导干扰素的产生。药物进入被病毒感染的细胞后迅速磷酸化，其产物作为病毒合成酶的竞争性抑制剂，抑制肌苷单磷酸脱氢酶、流感病毒RNA多聚酶和mRNA鸟苷转移酶，从而引起细胞内鸟苷三磷酸的减少，损害病毒RNA和蛋白合成，使病毒的复制与传播受抑。对呼吸道合胞病毒也可能具免疫作用及中和抗体作用。 2.毒理动物实验发现本品可诱发乳房、胰腺、垂体和肾上腺良性肿瘤，但对人体的致癌性并未肯定。药物对仓鼠等动物可引起头颅、腭、眼、颌、骨骼和胃肠道的畸形，子代成活减少，但灵长类动物实验并未发现药物对胎仔的影响。给予小鼠、大鼠和猴口服利巴韦林，剂量分别为30、36和120mg/kg或持续4周以上（相当于人用剂量：给予体重为5kg的儿童4.8、12.3和111.4mg/kg，或者体重为60kg 成人2.5、5.1和40mg/kg。以上均按体表面积折算），出现心脏损伤。 鉴别1.取本品细粉适量（相当于利巴韦林10mg），加水20ml，研磨，滤过，取滤液，加氢氧化钠试液5ml，加热煮沸，即放出氨臭，使湿润的红色石蕊试纸变成蓝色。 2.在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液的主峰保留时间应与利巴韦林对照品峰的保留时间一致。 检查分散均匀性 取本品2片，置100ml水中振摇，在20±1℃水中，3分钟应全部崩解并通过2号筛（中国药典2000年版二部附录Ⅰ A）。 溶出度 取本品，照溶出度测定法（中国药典2000年版二部附录Ⅹ C第二法）以水900ml为溶剂，转速为每分钟50转，依法操作，经30分钟时取溶液滤过，精密量取续滤液5ml置100ml量瓶中，加水稀释至刻度，摇匀，作为供试品溶液；另取利巴韦林对照品适量，加水溶解并稀释制成每1ml中含5μg的对照品溶液。精密量取上述两种溶液各10μl，分别注入液相色谱仪，按含量测定项下方法，依法操作，并记录色谱图，按外标法以峰面积计算出每片的溶出度。限度为标示量的80%，应符合规定。 其他 应符合片剂项下有关的各项规定（中国药典2000年版二部附录Ⅰ A）。 含量测定照高效液相色谱仪（中国药典2000年版二部附录ⅤD）测定。 色谱条件与系统适用性试验 用十我八烷基硅烷键合硅胶为填充剂，以水为流动相；检测波长为207nm.理论板数按利巴韦林峰计算，应不低于2500. 测定法 取本品20片，精密称定，研细，精密称取适量（约相当于利巴韦林10mg），置100ml量瓶中，加水溶解并稀释至刻度，摇匀，滤过，精密量取续滤液5ml，置100ml量瓶中，加水稀释至刻度，摇匀，取20μl注入液相色谱仪，记录色谱图；另取利巴韦林对照品适量，同法测定，按外标法以峰面积计算，即得。 药代动力学口服吸收迅速，生物利用度约45%，少量可经气溶吸入。口服后1.5小时血药浓度达峰值，血药峰浓度（Cmax）约1～2mg/L。小儿每日以面罩吸药2.5小时共3日，平均血药峰浓度（Cmax）为0.2mg/L；每日吸药20小时共5日，平均血药峰浓度（Cmax）为1.7mg/L，与血浆蛋白几乎不结合。药物在呼吸道分泌物中的浓度大多高于血药浓度。药物能进入红细胞内，且蓄积量大。长期用药后脑脊液内药物浓度可达同时期血药浓度的67%。本品可透过胎盘，也能进入乳汁。在肝内代谢。血消除半衰期（t1/2?）约为0.5～2小时。本品主要经肾排泄。72～80小时尿排泄率为30%～55%。 72小时粪便排泄率约15%。药物在红细胞内可蓄积数周。 用法用量口服 1. 病毒性呼吸道感染：成人一次0.15g，一日3次，疗程7日。 2. 皮肤疱疹病毒感染：成人一次0.3g，一日3次，疗程7日。 3. 小儿每日按体重10mg/kg ，分4次服用，疗程7日。 不良反应常见的不良反应有贫血、乏力等，停药后即消失。较少见的不良反应有疲倦、头痛、失眠、食欲减退、恶心、呕吐、轻度腹泻、便秘等，并可致红细胞、白细胞及血红蛋白下降。 禁忌症： 对本品过敏者、孕妇禁用。 注意事项1．有严重贫血、肝功能异常者慎用。 2. 对诊断的干扰：口服本品后引起血胆红素增高者可高达25%。大剂量可引起血红蛋白下降。 3. 尽早用药。呼吸道合胞病毒性肺炎病初3天内给药一般有效。本品不宜用于未经实验室确诊为呼吸道合胞病毒感染的患者。 4. 长期或大剂量服用对肝功能、血象有不良影响。 其他孕妇及哺乳期妇女用药： 1. 本品有较强的致畸作用，家兔日剂量1mg/Kg，即引起胚胎损害，故禁用于孕妇和有可能怀孕的妇女（本品在体内消除很慢，停药后4周尚不能完全自体内清除）。 2. 少量药物由乳汁排泄，且对母子二代动物均具毒性，因此哺乳期妇女在用药期间需暂停哺乳，乳汁也应丢弃。由于哺乳期妇女呼吸道合胞病毒感染具自限性，故本品不用于此种病例。 儿童用药： 6岁以下小儿口服剂量未确定。 老年患者用药： 老年人不推荐应用。 药物相互作用： 本品与齐多夫定同用时有拮抗作用，因本品可抑制齐多夫定转变成活性型的磷酸齐多夫定。 药物过量： 大剂量应用可致心脏损害，对有呼吸道疾患者（慢性阻塞性肺病或哮喘者）可致呼吸困难、胸痛等。 规格：50mg。 贮藏： 密闭，在阴凉干燥处保存。 1.利巴韦林分散片 (国药准字H20041132 成都地奥九泓制药厂 86902018000204) 2.利巴韦林分散片 (国药准字H20030316 成都地奥九泓制药厂 86902018000181) 3.利巴韦林分散片 (国药准字H20020317 国药集团国瑞药业有限公司 86904383000162) 4.利巴韦林分散片 (国药准字H20000455 南京先声东元制药有限公司 86901594000196) 5.利巴韦林分散片 (国药准字H20000456 南京先声东元制药有限公司 86901594000202) 6.利巴韦林分散片 (国药准字H20000045 成都地奥九泓制药厂 86902018000198) |
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