不论弱酸性或强碱性药物的pKa都是该药在溶液中50%离子化时的PH值，各药有其固定的pKa值。当与pH的差值以数学值增减时，药物的离子型与非离子型浓度比值以指数值相应变化。非离子型药物可以自由穿透,而离子型药物就被限制在膜的一侧,这种现象称为离子障。

药物代谢动力学中，离子障现象的特点"酸酸少易，酸碱多难".解释为："酸酸少易"-弱酸性药物在酸性体液中解离少，容易透过细胞膜；"酸碱多难"- 弱酸性药物在碱性体液中解离多，则很难透过细胞膜。例如，临床上弱酸性药物巴比妥类中毒时，治疗时可用碳酸氢钠碱化血液尿液，促使药物从脑组织向血浆转移 并加速药物自尿排出，用于解救药物中毒（【执业考试】药理学趣味口诀记忆）