| 词条 | 丙卡巴肼 |
| 释义 | 丙卡巴肼本品在体内释放出甲基正离子与DNA结合而使之解聚，并抑制DNA及蛋白质的合成，具有抑制有丝分裂、使染色体排列紊乱、致畸、致癌、抑制免疫等多种生物效应，还具有细胞毒作用，为细胞周期非特异性药物，主要作用于G1/S边界，并对S期有延缓作用。它与烷化剂、长春新碱、皮质激素及放疗均无交叉耐药性，且与上述药物合用，能明显提高疗效。本品口服吸收迅速，并均匀分布在血及脑脊液中。 § 名称 别名：甲基苄肼、异丙胺酰苄肼 英文名：Procarbazine,Natulan,Matulan § 性状 丙卡巴肼 常用其盐酸盐，为白色结晶性粉末。在水中易溶，在乙醇中略溶。 熔点218～226℃(分解)。 § 功能主治 主要用于治疗霍奇金病，与氮芥、长春新碱、强的松组成MOPP方案，在大多数病人中能获得全部或部分缓解。也用于脑肿瘤、慢性粒细胞性白血病、真性红细胞增多症、肺癌、卵巢癌、多发性骨髓瘤。作为自身免疫抑制剂，可用于自身免疫性疾病及原发性巨球蛋白血症，与环磷酰胺并用治疗交感性眼炎和眼色素层炎有一定效果。 § 药理及应用 为周期非特异性药，抑制DNA和蛋白质的合成。进入人体后自身氧化形成水和OH-基，可引起类似电离辐射样作用，特别使鸟嘌呤的第3位和腺嘌呤的第1位上甲基化。与其他抗肿瘤药和放射线无交叉耐药性。药理研究发现有多种生物效应，如抑制有丝分裂、使染色体排列紊乱、致畸胎、致癌、抑制免疫、细胞毒作用。 口服后吸收良好。血浆半衰期为7～10分钟。主要分布于肝、肾，可进入脑脊液。在肝和红细胞中迅速去甲基化形成代谢物。主要由尿中排出，(6小时为55%，24小时为70%，只有5%以原形排出)。另有10%由肺排出。 § 用法用量 本品仅限于口服，从低剂量开始，逐渐增加至每日剂量250～300mg。初剂量:第1天50mg，第2天100mg,第3天150mg,第4天200mg，第5天250mg，第6天以后250～300mg,维持剂量:以每日250～300mg维持到产生最高疗效，然后降至每日50～150mg的维持量，总量7～10g为一个疗程。 § 不良反应 胃肠道常见的不良反应有： 1.胃肠道反应，主要为恶心、呕吐，多数能耐受。 2.骨髓抑制，一般出现较晚，多在服药后4-6周出现，主要表现为白细胞和血小板下降，其程度与剂量有关。停药后2-3周可恢复到正常水平。 3.神经系统，部分患者可出现中枢神经系统毒性如眩晕、嗜睡、精神错乱、脑电图不正常等。亦可出现下肢感觉异常、深反向消失、麻痹等周围神经炎的表现。 4.其他，皮炎、脱发。 § 注意事项 ①孕妇与哺乳期妇女，应慎重给药，特别是妊娠初期三个月，因多数抗癌药均可引起诱变和畸型形成。 ②骨髓功能低下，糖尿病，肝、肾功能损害，感染，经过放射治疗或抗癌药治疗的患者应慎用。 ③用药期间应定期检查周围血象，肝、肾功能及测定血尿酸值，白细胞计数低于3×1O3/L或血小板低于8×1O11/L时，应暂停用药。 ④用药期间不宜饮酒，以免加重药物不良反应。 § 相互作用 丙卡巴肼本品为单胺氧化酶抑制剂，在服用本品前14天内及用药期间，不可同服其它单胺氧化酶抑制剂；7天内不宜服三环类抗抑郁药如丙咪嗪等;也不宜与拟交感胺类药物如苯丙胺、麻黄碱合用，以防血压升高；同时不宜与富含酪胺的食物如香蕉，乳酪、螬白咸鱼等同用;若同时服用巴比妥、抗组织胺、麻醉药及降压药（如利血平、胍乙啶，甲基多巴、噻嗪类利尿药），应减少剂量，以免造成中枢神经过度抑制。本品可加强降血糖药的作用，糖尿病人用药需调整降糖药剂量。 § 制齐规格 片剂，25mg,50mg；胶囊剂：50mg；粉针剂：0.1g。 § 贮藏 密闭、避光、室温保存。 § 相关链接 china.tumor.cn/Html/tumour_drug/WM/alkylating-agent/methylating-agent/11_30_11_435_7641.htm-11k www.zhong-yao.net/Article/11268.html-64k www.39kf.com/medicine/pro/yd/02/2005-04-05-49740.shtml-36k |
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