| 词条 | 马来酸噻吗洛尔眼用胶体溶液 |
| 释义 | § 药品简介 通用名 马来酸噻吗洛尔眼用胶体溶液 英文名 TIMOLOL MALEATE OPHTHALMIC GEL FORMING SOLUTION 拼音名 MALAISUAN SAIMALUO'ER YANYONGJIAOTIRONGYE 药品类别 眼科用药 性状 本品为无色的澄明胶体溶液。 贮藏 遮光，密闭保存。 包装 2.5 ml，5ml，聚乙烯塑料眼药瓶。 § 主要成分 通用名 马来酸噻吗洛尔 化学名 (-)-1-(叔丁氨基)-3-[(4-吗啉基-1,2,5-噻二唑-3-基)氧]-2-丙醇顺丁稀二酸盐 拼音名 MALAISUAN SAIMALUO'ER 英文名 TIMOLOL MALEATE CAS No. 26921-17-5 分子式 C13H24N4O3S·C4H4O4 分子量 432.49 § 药理毒理 药理作用：马来酸噻吗洛尔是一种非选择性β-肾上腺能受体阻滞剂，没有明显的内源性拟交感活性和局麻作用，对心肌无直接抑制作用。本品为马来酸噻吗洛尔眼用胶体溶液，对高眼压患者和正常人均有降低眼内压作用。其降低眼内压的确切机理尚不清楚，眼压描记和房水荧光光度研究提示本品的降眼压作用与减少房水生成有关。本品为将马来酸噻吗洛尔混悬于杂多糖中，该剂型在室温下呈液状，滴眼后可在结膜囊内形成胶体并覆盖于眼表面，为一新型药物释放系统。由于该剂型增加了药物的黏度，故可延长其与眼球的接触时间，并使药液到达鼻黏膜的速度减慢，从而提高药物眼部吸收量和减少全身吸收。青光眼患者应用0.25%或0.5%本品每日1次与0.25%或0.5%马来酸噻吗洛尔滴眼液每日2次的降眼压效果无显著性差异。 非临床毒理研究：致癌性：动物实验显示长期大量口服马来酸噻吗洛尔可使雄性大鼠肾上腺嗜铬细胞瘤，雌性小鼠良性及恶性肺部肿瘤，良性子宫息肉及乳腺癌的发生率明显增高。 生殖毒性：动物实验显示大剂量口服马来酸噻吗洛尔，对雄、雌性小鼠的生殖功能均无影响。 § 药代动力学 对6个受试者的血浆药物浓度测定显示，早晨应用0.5%本品滴眼1次，平均血浆峰浓度为0.28ng/ml，显著低于应用马来酸噻吗洛尔滴眼液者。 § 适应症 对原发性开角型青光眼具有良好的降低眼内压疗效。对于某些继发性青光眼，高眼压症，部分原发性闭角型青光眼以及其他药物及手术无效的青光眼，加用本品滴眼可进一步增强降眼压效果。 § 用法用量 滴眼，一日1次, 一次1滴。滴于结膜囊内，滴后用手指压迫内毗角泪囊部3～5分钟。如与其他滴眼药合用，用本品前应间隔10分钟。 § 不良反应 1. 1/3的患者出现暂时性视物模糊，持续30秒至5分钟。1/8的患者出现烧灼感及眼刺痛。 2. 1～5%的患者出现下列不良反应：眼部：眼痛，结膜炎，异物感，眼痒，流泪。全身：头痛，头晕及上呼吸道感染。 3. 其他少见眼部不良反应有：睑缘炎，角膜炎，眼干，上睑下垂，角膜知觉减退，黄斑囊样水肿，复视，滤过术后脉络膜脱离。 4. 全身症状：疲劳，胸痛。 5. 心血管系统：心动过缓，心率失常，低血压，高血压，晕厥，心传导阻滞，脑血管意外，脑缺血，心衰，心绞痛，心悸，心搏停止，肺水肿，水肿，跛行，四肢发冷。 6. 消化系统：恶心，腹泻，消化不良，厌食，口干。 7. 免疫系统：系统性红斑狼疮。 8. 神经系统：加重重症肌无力的症状，感觉异常，嗜睡，失眠，恶梦，抑郁，精神错乱，幻觉，焦虑，紧张，记忆力丧失。 9. 皮肤：脱发，牛皮癣样疹。 10. 过敏反应：血管神经性水肿，荨麻疹及局部和全身性药物疹。 11. 呼吸系统：支气管痉挛，呼吸衰竭，呼吸困难，鼻腔充血，咳嗽。 12. 内分泌系统：掩盖糖尿病患者应用胰岛素或降糖药后的低血糖症状。 13. 泌尿生殖器系统：性欲减退，阳痿。 § 禁忌症 1.支气管哮喘者或有支气管哮喘史者，严重慢性阻塞性肺部疾病。 2.窦性心动过缓，Ⅱ或Ⅲ度房室传导阻滞，明显心衰，心源性休克。 3.对本品过敏者。 § 注意事项 1.当出现呼吸急促、脉搏明显减慢、过敏等症状时，请立即停止使用本品。 2.使用中若出现脑供血不足症状时应立即停药。 3.心功能损害者，使用本品时应避免服用钙离子拮抗剂。 4.对无心衰史的患者，如出现心衰症状应立即停药。 5.正在服用儿茶酚胺耗竭药（如利血平）者，使用本品时应严密观察。 6.冠状动脉疾患、糖尿病、甲状腺机能亢进和重症肌无力患者，用本品滴眼时需遵医嘱。 7.本品慎用于自发性低血糖患者及接受胰岛素或口服降糖药治疗的患者，因β受体阻滞剂可掩盖低血糖症状。 8.本品不易单独用于治疗闭角型青光眼。 9与其他滴眼液联合使用时，请间隔10分钟以上。 10.定期复查眼压，根据眼压变化调整用药方案。 11.用前应摇匀，避免容器尖端接触眼睛，防止滴眼液污染。 § 用药 孕妇及哺乳期妇女用药 本品对于孕妇的安全性尚未确立，孕妇及哺乳期妇女应慎用。滴眼后可在哺乳期妇女乳汁中测到本品，因对授乳婴儿具有多种潜在不良反应，所以哺乳期妇女应权衡利弊，在医生指导下方可使用。 儿童用药 本品对于儿童的安全性和疗效尚未确立。 老年患者用药 § 药物相互作用 1. 与肾上腺素合用可引起瞳孔扩大。 2. 不主张两种局部β受体阻断剂同时应用。 3. 本品与钙通道拮抗剂合用应慎重，因可引起房室传导阻滞，左心室衰竭及低血压。对心功能受损的患者，应避免两种药合并使用。 4. 正在服用儿茶酚胺耗竭药（如利血平）者，使用本品时应严密观察，因可引起低血压和明显的心动过缓。 5. 本品与洋地黄类和钙通道拮抗剂合用可进一步延长房室传导时间。 6. 本品与奎宁丁合用能引起心率减慢等全身β受体阻断的副作用。可能的原因是奎宁丁可抑制P450酶和CYPZD 6对噻吗洛尔的代谢作用。 § 药物过量 尚未见过量应用本品的报道。过量应用马来酸噻吗洛尔滴眼液可引起类似全身应用β受体阻断剂的副作用，如头晕，头痛，气短，心动过缓，支气管痉挛及心搏停止。 [1] |
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