| 词条 | 三唑仑 |
| 释义 | § 基本信息 三唑仑 【英文/拉丁名称】Triazolam 【功能与主治】 ①焦虑性神经症。②各种原因所致的睡眠障碍。 【剂量/用法用量】 口服 一次0.25～0.5mg 【别名】 三唑苯二氮草，三唑安定，海乐神，海乐欣，酣乐欣，Halcion，Trizolin。 【制剂/规格】 片剂：0.125mg、0.25mg、0.5mg。 【类别】 安定药。 【不良反应】 临床应用发现有呼吸抑制作用。 【生产企业】 恩华药业集团、恩华药业集团徐州第三制药厂、吉林制药股份有限公司 § 简介 三唑仑 三唑仑又名三唑氯安定、海乐神，是一种新型的苯二氮卓类药物，具有催眠、镇静、抗焦虑和松肌作用，长期服用极易导致药物依赖。因这种药品的催眠、麻醉效果比普通安定强45-100倍，口服后可以使人昏迷晕倒，故俗称迷药、迷魂药。三唑仑无色无味，可以伴随酒精类共同服用，也可溶于水及各种饮料中。近年来，常被一些犯罪分子用来实施抢劫、强奸等不法活动。此外，三唑仑还使人出现狂躁、好斗甚至人性改变等情况。滥用后会对人的身心造成严重危害，属我国严禁品。 三唑仑是一种快速吸收和半衰期短的苯二氮卓安定类催眠药物，有显著的镇静、催眠作用，作用机制与地西泮相似，但与地西泮相比，其催睡作用强45倍。多次使用可在体内有轻微程度的积累作用。由于吸收比较快（起效时间15～30分钟），更适合作为治疗入睡困难的催眠药物。有许多研究报道认为，三唑仑可以减少睡眠入睡潜伏期和增加总的睡眠时间。与半衰期长的苯二氮 安定类催眠药物比较，三唑仑所产生的白天嗜睡作用效。但由于其半衰期短，对治疗睡眠维持困难疗效较差，患者可能出现早醒和白天焦虑现象。其不良反应与地西泮相似，对品过敏、急性闭角型青光眼、重症肌无力患者禁用。 § 作用机理 三唑仑属短效类苯二氮卓（类药物，其受体GABAA受体由5个亚单位构成，GABA （γ-氨基丁酸） 与α和β亚单位 结合，开放Cl-通道。BDZ结合部位在α和γ亚单位。 BZ与BZ受体（GABAA受体）结合 → 促使GABA 与GABAA受体亲合力增强，增强GABA 介导的神经抑制作用，增加Cl-通道开放频率而增加Cl- 内流。 CNS中神经递质GABA →GABAA受体→Cl-通道→促进Cl-进入细胞内→引起超极化→中枢抑制效果。 BZ结合部位在α和γ，结合后易化GABA作用，增加Cl-通道开放频率而增加Cl-内流。 § § 性状 本品为白色或类白色结晶性粉末；无臭。本品在冰醋酸或氯仿中易溶，在甲醇中略溶，在乙醇或丙酮中微溶，在水中几乎不溶。熔点 本品的熔点为239～243℃。 § 剂量 三唑仑的剂量 表面局麻 2 ～4 ％溶液 一次不超过100mg 神经传导阻滞 1 ～2 ％溶液 一次不超过400mg 抗心律失常 静脉注射 每公斤体重 1～ 2mg，继以 0.1％溶液静脉 滴注，每小时不超过100mg。 § 药物评价 有许多研究报道认为，三唑仑可以减少睡眠入睡潜伏期和增加总的睡眠时间。与半衰期长的苯二氮 安定类催眠药物比较，三唑仑所产生的白天嗜睡作用效。但由于其半衰期短，对治疗睡眠维持困难疗效较差，患者可能出现早醒和白天焦虑现象。其不良反应与地西泮相似，对品过敏、急性闭角型青光眼、重症肌无力患者禁用。 § 鉴别 三唑仑药物评价 (1) 取本品，加无水乙醇制成每1ml 中含5μg的溶液，照分光光度法测定，在221nm 的波长处有最大吸收。 (2) 取本品约5mg ，照氧瓶燃烧法（附录Ⅶ C）进行有机破坏，用氢氧化钠试液 5ml为吸收液，吸收完全后，加稀硝酸使成酸性，缓缓煮沸2 分钟，溶液应显氯化物的鉴别反应。 (3) 本品的红外光吸收图谱就与对照的图谱一致。 § 检查 取本品适量，精密称定，加氯仿制成每1ml 中含三唑仑50mg的溶液，摇匀，作为供试品溶液。照气相色谱法试验，用酸洗并经硅烷化处理的硅藻土（60～80目）为载体，以ＦＳ-1265 为固定液，涂布度为3 ％，在检测器温度275 ℃；柱温260 ℃测定，取供试品溶液0.4μl注入气相色谱仪，记录时间为主成分峰保留时间的3 倍，按峰面积计算，除溶剂峰外所有杂质峰峰面积的总和不得超过主峰面积的1.5 ％。 干燥失重 取本品，在60℃减压干燥16小时，减失重量不得过0.5 ％。 识灼残渣 取本品1.0g，依法检查，遗留残渣不得过0.1 ％。 重金属 取炽灼残渣项下遗留的残渣，依法检查，含重金属不得过百万分之二十。 § 测定 照高效液相色谱法（附录Ⅴ D）测定。 色谱条件与系统适用性试验 用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以甲醇－水(55:45) 为流动相；检测波长为220nm 。理论板数按三唑仑峰计算应不低于2000，各峰之间的分离度应符合要求。 内标溶液的制备 取氯硝西泮适量，加甲醇溶解并稀释制成每1ml 中含0.5mg 的溶液，摇匀，即得。 测定法 取三唑仑对照品约6mg ，精密称定，置25ml量瓶中，精密加入内标溶液10ml，用甲醇稀释至刻度，摇匀，取10μl 注入液相色谱仪，记录色谱图；另取本品适量，同法测定。按内标法以峰面积计算，即得。 【含量测定】 精密量取本品适量（约相当于盐酸利多卡因 0.4g ），置分液漏斗中，加氨试液使成显著碱性后，用氯仿振摇提取4 次，每次20ml，合并氯仿液，置水浴上蒸发至近干，精密加硫酸滴定液(0.05mol/L)30ml,再置水浴上加热除去残留的氯仿，放冷，加甲基红－溴甲酚绿混合指示液数滴，用氢氧化钠滴定液(0.1mol/L)滴定。每 1ml的硫酸滴定液(0.05mol/L) 相当于27.08mg 的C14H22N2O.HCl 。 § 注意事项 对本品过敏，急性闭角型青光眼，重症肌无力患者禁用。呼吸功能不全，肝、肾功能不全，急性脑血管病，抑郁症患者及孕妇、哺乳期妇女，儿童等慎用。 严重房室传导阻滞、室内传导阻滞禁用。超量可引起惊厥及心跳骤停。 § 贮藏 密闭保存。 |
| 随便看 |
百科全书收录594082条中文百科知识，基本涵盖了大多数领域的百科知识，是一部内容开放、自由的电子版百科全书。