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词条 防己
释义

§ 概述

防己

防己自古以来分为汉防己和木防己两大类,一般习惯所称的汉防己实际上是防己科的粉防己,而不是马兜铃科的汉中防己Aristolochia heterophylla Hemsl.,商品木防己则为马兜铃科的广防己和汉中防己,有时也包括防己科的木防己。现时中医应用防己的经验是:汉防己偏于利湿走里,可利小便以消肿;木防己偏于祛风而走外,用于祛风湿以止痛。

防己属多年生落叶缠绕藤本。根圆柱形。茎纤细,有略扭曲的纵条纹。叶互生,宽三角状卵形,长3.5-6.5厘米,宽5-7厘米,先端钝,具小突尖,基部截形或略呈心形,全缘,上面绿色,下面灰绿色至粉白色,两面被短柔毛,掌状脉5条;叶柄盾状着生,长5-6厘米。花小,单性,雌雄同株;雄花序为头状聚伞花序,排列成总状,雄花萼片4,花瓣4,黄绿色,雄蕊4,花丝连合成柱状体,上部盘状,花药着生其上;雌花集成短缩的聚伞花序,萼片、花瓣与雄花同,心皮1,花柱3裂。核果球形,熟时红色。花期5-6月,果期7-9月。

防己药材较为复杂,主要分粉防己和木防己两类。木防己药材包括广防己和汉中防已,有时也包括防己科的木防己。其中汉中防己,即《唐本草》所说"出汉中者"。此外,个别地区尚有以防己科植物青藤(参见"青风藤"条)、蝙蝠葛(参见"蝙蝠葛根"条)和马兜铃科植物淮通马兜铃(参见"淮通"条)、大叶马兜铃(参见"朱砂莲"条)等的根部作防己使用[1]。

§ 历史考证

防己

1、简误:防己固为去下焦血分湿热之要药,然其性悍,其气猛,能走窜决防,大苦大寒,能伤胃气。凡胃虚、阴虚、自汗、盗汗、口苦、舌干,肾虚小水不利,及胎前产后血虚,虽有下焦湿热,慎毋用之。犯之为害非细。

2、《本草蒙筌》:味辛、苦,气平、寒。阴也。无毒。通行十二经。畏萆?Z杀毒雄黄,恶细辛,种因根苗各治,名分汉木两呼,汉防己是根,破之纹作车辐解,黄实馨香;木防己是苗,皮皱上有丁足子,青白虚软。汉者主水气,名载君行;音杭。木者理风邪,职佥使列。故云:腰以下至足,湿热肿痛脚气,及利大小二便,退膀胱积热,消痈散肿,非用汉者不能成功。若疗肺气喘嗽、膈间支满,并除中风挛急、风寒湿疟热邪,此又全仗木者以取效也。

3、谟按:东垣云:防己性苦,寒,纯阴,能泻血中湿热,通血中滞塞。补阴泄阳,助秋冬、泻春夏之药也。譬诸于人,则险而健者类之。夫险健者,每每幸灾乐祸,遇有风尘之警,必竟借为乱阶。然而见善亦喜,见恶亦怒。如善用之,可使御敌凶暴之人,冲突险固之地,亦不为无益者也。故凡瞑眩之经,圣人安得因之而使废耶!亦必存之以待善用。今夫防己闻其臭则可恶,下咽则令身心烦乱,饮食减少,药之瞑眩,诚为拇拙。至于通行十二经,以去湿热壅塞肿疼,及治下注脚气,除膀胱积热而庇其基,则非此不可,诚为行经之仙药也。然虽药力之能,亦在人善用而不错尔。复有不可用者数端,今悉举陈使知警省。如饮食劳倦、阴虚内热、元气、谷气已亏之病,而以防己泻去大便,则重亡其血,此不可用一也;如大渴引饮,是热在下焦气分,宜渗泻之,其防己乃下焦血药,此不可用二也;如外感风寒,邪传肺经,气分湿热而小便黄赤,甚至不通,此上焦气病,禁用血药,此不可用三也;若人久病,津液不行,上焦虚渴,宜补以人参、葛根之甘温,倘用苦寒之剂,则促危亡,此不可用四也。仍不止如此,但上焦湿热者皆不可用。若系下焦湿热流入十二经,以至二阴不通,必须审用可也。

4、《本草乘雅》:防,防御;己,己土。此得水用,不令土有少犯,然性流离解散,当善驭之,则为通剂之巨擘。防者障也。己者我也。我立则畛畦分矣。故绩平水土为独革,一曰解离,一曰石解,谓根文作车辐解,当以离丽解散为己任,七方之急方,十剂之通剂也。然其气平,故风寒湿热,四气咸宜,若温疟诸痫,乃阴阳舛错,严御其防,阴阳仍两间矣。

5、《药性解》:味辛苦,性平温,无毒,入十二经。尤善腰以下至足湿热肿盛。疗中风手脚挛急,口眼歪斜,疥癣虫疮,止嗽消痰,利大小便,去留热。恶细辛、萆?Z,杀雄黄毒。

按:防己为阳中之阴,于经络无所不入。又主降,故下部多功。象之于人,则险而健者也。用之当,则可展其能;一不当,而反阶之祸。惟十二经真有湿热壅寒及膀胱积热、下疰脚气,此诚要药,无可代者。然臭味拂人,妄服之令人减食。其不可用有四:若饮食劳倦、元气既亏,而以防己泄大便,则重亡其血一也;发渴引饮,热在肺经气分,而防己乃下焦血药二也;外伤风寒,邪传肺部,以至小便黄赤不通,此上焦气分禁忌血药三也;久病之后,津液不行,此上焦虚渴,宜补以甘温,若用苦寒之剂,则速其危四也。分木、汉二种,即根苗为名,汉主水气,木主风气,为少异耳。

6、《景岳全书》:味苦,性寒,阴也,降也。去湿热水肿,利大小便,解诸经热壅肿痛,湿热脚气,通九窍热闭,逐膀胱肝肾湿热,及热毒诸疮、湿热生虫等证。

7、《本草备要》:通,行水,泻上焦血分湿热。大苦大寒。《本经》平,《别录》温。大阳经药膀胱。能行十二经,通腠理,利九窍,泻下焦血分湿热,为疗风水之要药。治肺气喘嗽,水湿。热气诸痫,降气下痰。湿疟脚气,足伤寒湿为脚气。寒湿郁而为热,湿则肿,热则痛。防己为主药,湿加苡仁、苍术、木瓜、木通,热加芩、柏,风加羌活、萆?Z,痰加竹沥、南星,痛加香附、木香,活血加四物,大便秘加桃仁、红花,小便秘加牛膝、泽泻,痛连臂加桂枝、威灵仙,痛连胁加胆草。又有足跟痛者,属肾虚,不与脚气同论。水肿风肿,痈肿恶疮。或湿热流入十二经,致二阴不通者,非此不可。然性险而健,阴虚及湿热在上焦气分者禁用。《十剂》曰:通可去滞,通草、防己之属是也。通草即木通,是徐之才亦以行水者,为通与燥剂无以别矣。木通甘淡,泻气分湿热;防己苦寒,泻血分湿热。本集以行水为通剂,改热药为燥剂。陈藏器曰:治风用木防己,治水用汉防己。酒洗用。恶细辛,畏萆?Z。

8、《本经逢原》:防己辛寒纯阴,主下焦血分之病,性劣不纯,善走不行,长于除湿。以辛能走散,兼之气悍,故主风寒温疟,热气诸病,除邪,利大小便,此《本经》主治也。《别录》疗水肿膀胱热,通腠理,利九窍,皆除湿之功也。弘景曰:防己是疗风要药。汉防己是根,入膀胱,去身半以下湿热;木防己是苗,走阳跷,治中风挛急,风痹湿热。《金匮》防己黄芪汤、防己地黄汤、木防己汤、五物防己汤,皆治痰饮湿热之要药,而《千金》治遗尿小便涩,有三物木防己汤,水肿亦有三物木防己汤,总取其通行经脉之力也。能泻血中湿热,通经络中滞塞,险健之类,用之不得其宜,下咽令人心烦,饮食减少。至于去湿热肿痛,下注脚气,膀胱积热,诚通行十二经之仙药也。如饮食劳倦,阴虚内热,以防己泄大便,则重亡其血,其不可用一也;大渴引饮,及久病津液不行,上焦湿热等证,防己乃下焦血药,其不可用二也;外感邪传肺经,气分湿热,而小便黄赤,此上焦气病,其不可用三也。大抵上焦湿热,皆不可用,即下焦湿热,又当审其二便不通利者,方可用之。

9、《本草崇原》:防己气味辛平,色白纹黑,禀金水相生之气化。其茎如木,木能防土,己者土也,故有防己之名。主治风寒温疟热气者,风寒之邪,藏于肾脏,发为先热后寒之温疟。温疟者,热气有余之疟也。《经》云:温疟者,先热后寒,得之冬中于风寒,此病藏于肾。防己启在下之水精而输转于外,故治风寒温疟热气也。诸痫除邪者,心包受邪,发为牛、马、猪、羊、鸡诸痫之证。防己中空藤蔓,能通在内之经脉,而外达于经脉,故治诸痫除邪也。利大小便者,土得木而达,木防其土,土气疏通,则二便自利矣。

愚按:防己气味辛平,茎空藤蔓,根纹如车辐,能启在下之水精而上升,通在内之经脉而外达,故《金匮要略》云:膈间支饮,其人喘满,心下痞坚,面色黧黑者,其脉沉紧,得之数十日,医吐下之,不愈,木防己汤主之。又云:风水脉浮身重,汗出恶风者,防己黄芪汤主之。皮水为病,四肢肿,水气在皮肤中,四肢聂聂动者,防己茯苓汤主之。《千金方》治遗尿小便涩,三物木防己汤主之。而李东垣有云:防己乃下焦血分之药,病在上焦气分者禁用。试观《金匮》诸方所治之证,果在气分乎?血分乎?抑在上焦乎?下焦乎?盖防己乃行气通上之药,其性功与乌药、木通相类,而后人乃以防己为下部药,不知何据。东垣又云:防己大苦寒,能泻血中湿热,比之于人,则险而健者也,幸灾乐祸,能为乱阶,然善用之,亦可敌凶突险,此瞑眩之药也。故圣人存而不废噫。神农以中品之药为臣,主通调血气,祛邪治病,无毒有毒,斟酌其宜,随病而用。如防己既列中品,且属无毒,以之治病,有行气清热之功。险健为乱之说,竟不知从何处得来,使后人遵之如格言,畏之若毒药,非先圣之罪人乎。东垣立言,多属臆说,盖其人富而贪名,又无格物实学。李时珍乃谓千古而下,唯东垣一人,误矣。

10、《本草求真》:防己专入膀胱。辛苦大寒,性险而健,善走下行,长于除湿通窍利道,能泻下焦血分湿热及疗风水要药。杲曰:本草十剂云:通可去滞,通草、防己之属是也。夫防己大苦寒,能泻血中湿热,通其滞塞,亦能泻大便,补阴泻阳,此之于人,则险而健者也,幸灾乐祸,能首为乱阶,然善用之,亦可敌凶穴险。故凡水湿喘嗽,热气诸痫,温疟脚气,水肿风肿,痈肿恶疮,及湿热流入十二经,以致二阴不通者,皆可用此调治。若属脚气肿痛,湿则肿,热则痛。如湿则如苍术、薏苡、木瓜;热加黄芩、黄柏;风加羌活、萆?Z;痰加竹沥、南星;痛加香附、木香;血虚加四物;大便秘加桃仁、红花;小便秘加牛膝、泽泻;痛连臂加桂枝、威灵仙;痛连胁加胆草,随症通活,斯为善矣。但此气味苦寒,药力猛迅,若非下焦血分实热实湿,木通甘淡,泻气分湿热;防己苦寒,泻血分湿热。及非二便果不通利,妄用此药投治,其失匪轻,不可不知。此虽有类黄柏、地肤子,但黄柏之泻膀胱湿热,则并入肾泻火,味苦而不辛,此则辛苦兼见,性险而健,故于风水脚气等症兼理;地肤子之泻膀胱湿热,味苦而甘,力稍逊于黄柏;此则健险异常,有辛无甘,而为乱阶之首也。共一泻热与湿,而气味治功,各别如此[2]。

§ 药品简述

防己

药名:防己

汉语拼音:Fánɡ Jǐ

英文名:RADIX STEPHANIAE TETRANDRAE

拉丁植物动物矿物名:Aristolochia kaempferi Willd.f.heterophylla(Hemsl.)S.M.Hwang[A.heterophylla Hemsl.]

功效分类:祛风止痛药;清热利水药。

科属分类:马兜铃科。

别名:粉防己、粉寸己、汉防己、土防己、石蟾蜍、蟾蜍薯、倒地拱、白木香、猪大肠。

性味: 苦,辛,寒。

归经: 归膀胱经、肾经、脾经。

功能:祛风湿,止痛,利水。

主治:风湿关节疼痛;湿热肢体疼痛;水肿;小便不利;脚气湿肿。

用法用量:5~10g。

生态环境:生于山野丘陵地、草丛或矮林边缘。

资源分布:浙江、安徽、江西、福建、广东、广西等地。

药材基源:本品为防己科植物粉防己Stephania tetrandra S. Moore的干燥根。

采收储藏:秋季采挖,洗净,除去粗皮,晒至半干,切段,个大者再纵切,干燥。

炮制方法:防已片:除去杂质,稍浸,洗净,润透,切厚片,干燥。

§ 用药禁忌

1、本品苦寒较甚,不宜大量使用,以免损伤胃气。食欲不振及阴虚无湿热者忌用。

2、不良反应:有人因长期服用含防己的减肥药而导致肾毒(主要为马兜铃酸,有关马兜铃酸的毒性参见关木通)[3]。

3、《得配本草》:恶细辛。

§ 中药化学成分

广防己1、粉防己根含生物碱1.2%.其中大部分是双苄基异喹啉生物碱.研究认为它含有汉防己碱(Tetrandrine), 即汉防己甲素(Hanfangchin A, Fanchinin);防己醇灵碱(防己诺林碱, Fangchinoline), 即汉防己乙素(Hanfangchin B), 又名去甲汉防己碱(Demethyltetrandrine);汉防己丙素(Hanfangchin C);门尼新碱(Menisine, 木防己素甲);门尼定(Menisidine, 木防己素乙)和轮环藤酚碱(Cyclanoline).亦含有小檗胺(Berba- mine)、氧化防己碱(Oxofangchirine)、防己菲碱(Stephanthrine)等. 此外, 粉防己根中还含有黄酮甙、酚类、有机酸、挥发油、糖类等.

2、木防己根含木防己碱(Trilobine)、异木防己碱(Isotrilobine, Homotrilobine)、木兰花碱(Mag- noflorine, 广玉兰碱)、木防己胺(Trilobamine)、木防己宾碱(Coclobine)、甲门尼萨任碱(Meni- sarine)及去甲门尼萨任碱(Normenisarine)等多种生物碱[4].

§ 药理作用

防己

1、镇痛、消炎作用 用小鼠热板法测得汉防己总碱及汉防己甲素、乙素、丙素均有镇痛作用.总碱的作用最强, 其有效剂量为50mg/kg, 半数致死量为241~251mg/kg.汉防己丙素镇痛作用较甲素、乙素为强, 但毒性较大, 故无实用价值.甲素、乙素及汉防己流浸膏或煎剂均有镇痛作用, 甲素的作用强于乙素.抗组胺药苯海拉明能显著增强甲素及乙素的镇痛作用, 而不影响其毒性.亦有报告, 应用汉防己超过一定剂量, 其镇痛作用反而减弱或消失, 可能是因为较大剂量的甲素能兴奋中枢神经系统, 从而削弱了镇痛作用.

有报告指出, 木防己碱有镇静、镇痛、和降温等中枢抑制作用.其能抑制小鼠的自主活动, 加强戊巴比妥钠及水合氯醛对中枢的抑制作用, 拮抗咖啡因与苯丙胺的兴奋作用, 推迟出现戊四氮和士的宁的惊厥潜伏期, 延长士的宁致小鼠惊厥后的死亡时间.

汉防己甲素、乙素对大鼠甲醛性关节炎有一定的消炎作用.甲素的作用强于乙素, 其作用与考的松相似, 强于水杨酸钠, 弱于保泰松.切除肾上腺后, 作用消失, 提示其直接作用于肾上腺, 能刺激垂体-肾上腺系统, 使肾上腺皮质功能增强, 有非特异性兴奋肾上腺皮质的作用.汉防己甲素对实验性家兔耳壳烧伤也有抗炎作用;能降低皮肤台盼蓝实验大鼠的血管的通透性.盐酸木防己碱对蛋清、甲醛和角叉菜胶性大鼠足跖肿胀、棉球肉芽肿增生及小鼠腹腔毛细血管通透性增加和耳壳肿胀均有明显抑制作用.摘除大鼠双侧肾上腺后作用仍存在.木防己碱不延长去肾上腺幼鼠生存时间, 但使大鼠炎性组织释放的PGE量明显降低, 血浆皮质醇浓度显著升高, 胸腺明显萎缩, 肾上腺重量明显增加.

木防己碱及异木防己碱皆可抑制实验动物加其他药物引起的关节炎, 且有类似保泰松的效果.但木防己碱的消炎作用较异木防己碱略强.

2、抗过敏作用 汉防己甲素具有广泛的抗过敏作用, 既是过敏介质的拮抗剂, 亦是过敏介质的阻滞剂.能明显降低全蛋清引起过敏性休克家兔的严重休克症状发生率, 但对死亡率则无明显影响.对豚鼠组胺休克无作用.汉防己甲素能抑制大鼠被动皮肤过敏反应和致敏豚鼠离体回肠的过敏性收缩;抑制组胺、乙酰胆碱引发的豚鼠哮喘和离体豚鼠回肠的收缩;对速发型变态反应有一定的抑制作用.汉防己甲素本身对气管平滑肌的收缩与舒张并无影响, 但能显著拮抗变态反应时慢反应物质SRS-A对气管平滑肌的收缩.汉防己甲素气雾吸入、腹腔注射、口服或预先给药, 均能对豚鼠的SRS-A性喘息起到保护作用, 表现为引喘潜伏期明显延长, 喘息所致的抽搐次数减少.

汉防己甲素是一种作用广泛的钙拮抗剂, 此可能是其抗过敏作用的机制.

3、对心血管系统的作用

对心脏的作用: 动物实验表明: 汉防己生物碱小剂量可使心脏的收缩力加强, 振幅增加, 大剂量则对心脏有不同程度的抑制作用.麻醉犬静脉注射汉防己甲素10mg/kg对心肌收缩性及泵功能均有抑制作用, 还明显减慢心律, 降低总外周血管阻力和张力时间指数, 提示心肌能量消耗降低, 但这些影响能被氯化钙所拮抗, 其结果与戊脉安相似.研究证实, 甲素是一个慢通道阻滞剂.

汉防己甲素对实验性心肌梗死有一定的保护作用, 用药后血压轻度降低, 心率稍减慢, 有利于心肌抗缺血.对垂体后叶素性急性缺氧缺血心肌损害有明显的预防作用, 但对异丙肾上腺素性急性心肌坏死的防护作用不够明显.但亦有报告, 汉防己甲素对异丙肾上腺素所致大鼠缺氧和坏死性心电图起保护作用.

离体和整体动物实验证明: 汉防己甲素能对抗强心甙、乌头碱、钙离子及氯仿加肾上腺素所致的动物心律失常, 但不能提高电致颤阈;提高哇巴因引起正性肌力作用所需的剂量, 最大作用峰值不变, 也不增加治疗宽度.汉防己甲素抗心律失常的机制是抑制钙内流.与心脏α-受体无关, 而与影响心肌细胞膜的离子转运有关.

对冠状动脉流量的作用: 汉防己甲素对冠状血管有显著的扩张作用.离体兔冠状血管灌流, 流量增加与药物浓度有一定关系, 浓度高时作用发生快, 持续时间较短;浓度低时则发生慢, 维持时间长.对停跳心脏, 亦能明显增加冠脉流量.离体及整体实验证明汉防己甲素能降低心肌耗氧量和氧摄取量, 其扩张冠状动脉作用与肾上腺素、儿茶酚胺类无关;心收缩力、心率及血压对冠脉流量基本无影响.系直接作用于冠状血管使冠脉流量增加.汉防己甲素能对抗哇巴因所引起的冠脉挛缩, 但其作用可被高 Ca++ 所拮抗.亦有报告认为, 汉防己甲素主要是抑制细胞膜上电位依赖性 Ca++ 通道, 阻止 Ca++ 经此通道进入细胞内, 而对受体激活性 Ca++ 通道则无影响.汉防己甲素不同于心得安β-受体阻滞剂, 因其并不阻滞异丙肾上腺素松弛冠脉系的作用.

对血压的作用: 汉防己的多种生物碱对多种动物均具有降低血压的作用.汉防己甲素、乙素静注、肌注或灌胃皆可使麻醉猫血压明显下降, 甲素作用尤为显著, 3~6mg/kg 可使血压下降 50%~65%并持续1小时以上, 降压时心收缩力仅有短暂的削弱, 心率及传导无显著变化.麻醉犬静注也有降压作用.汉防己甲素的降压原理是它对血管的直接扩张和拟 M-样作用以及抑制了血管运动中枢及交感神经中枢所致.它能有效地降低动脉血管的血浆浓度, 选择性地扩张动脉阻力血管, 致使后负荷减低, 心输出量增加.汉防己甲素降压时不伴明显的反射性的心率加快, 此与扩血管药肼苯哒嗪等不同.乙素亦有降压作用, 性质与甲素同, 但作用较甲素弱, 易产生快速耐受性.丙素的降压作用较甲素强, 降压与迷走神经无关, 心脏也不受抑制.

4、对平滑肌的作用 汉防己甲素能抑制离体兔小肠和豚鼠或兔的子宫平滑肌, 然其作用与剂量有关.低浓度汉甲素可使离体兔肠张力增加, 节律收缩加强, 高浓度时张力降低, 节律收缩减弱.对离体、在位子宫作用不明显.较大剂量可部分抑制由毛果芸香碱、氯化钡引起的痉挛性收缩.对豚鼠、猫的支气管平滑肌引起收缩, 此是由于组胺的释放所引起.汉防己甲素对催产素及高K+去极化后Ca++ 所引起的大白鼠离体子宫收缩, 有明显的抑制或松弛作用, 其机制是通过 Ca++ 作用抑制子宫平滑肌.汉防己甲素对血管平滑肌的松弛作用不被酚妥拉明阻断血管α-受体或心得安阻断β-受体所影响.亦有实验证明: 汉防己甲素松弛血管平滑肌是选择性阻滞慢通道 Ca++ 内流所致, 因其对氯化钾、氯化钙和去甲肾上腺素诱发平滑肌收缩的抑制强度与钙通道阻滞剂戊脉安相似.汉防己丙素对离体兔肠, 低浓度张力增加, 节律收缩加强, 高浓度张力减低, 节律收缩减弱.

5、对横纹肌的作用 汉防己各种生物碱都有松弛横纹肌的作用.曾有报道, 汉防己总碱及其甲基化物可松弛横纹肌而用作中药麻醉的辅助剂.从汉防己中提出的一种生物碱(非甲、乙、丙素), 动物实验证明有较明显的横纹肌松弛作用, 该作用能被新斯的明所拮抗.

6、抗癌作用 汉防己甲素有明显的抗癌作用.体外能杀死艾氏腹水癌细胞, 能轻微抑制 S180 细胞生长.对 KB 细胞、Hela 细胞有明显细胞毒作用.对肝癌细胞有一定的抑制作用.随着汉防己甲素浓度的增高, 肝癌细胞受损的程度也越严重, 但低浓度(3.2μg/ml)的汉防己甲素对肝癌细胞的损害轻微, 并随着培养时间的延长, 受损细胞有恢复的趋势.药物浓度在16~24μg/ml时, 对人体肝癌细胞株已有明显的损害作用, 而药物浓度在80μg/ml时, 则对细胞起致死效应.体内对艾氏腹水癌腹水型、B型及T型、肝癌小鼠瘤株, W256 有明显抑制作用.实验证明: 其抗癌作用与抗微生物及消炎有一定关系, 而与中枢及末梢神经系统关系不明显.

7、抗病原微生物作用 汉防己甲素、乙素均有体外抗阿米巴原虫的作用, 其作用强于小檗碱.甲素1:200及1:400浓度时对志贺杆菌有作用, 但对宋内及福氏痢疾杆菌无效.汉防己试管内尚有抗真菌作用.

8、其他作用 汉防己甲素对动物实验性矽肺有显著治疗效果, 能完全抑制矽肺纤维化形成, 对已形成的矽肺胶原纤维可能具有一定的逆转作用.汉防己甲素不仅能降低矽肺组织中 GAG 含量, 且能改变其组成, 抑制各种 GAG 相对含量的改变.汉防己甲素可能是通过抑制从前胶原到胶原的合成过程, 并使胶原降解, 而阻止矽结节的形成.

防己碱对犬呈催眠作用;使家兔嗜中性粒细胞显著增加, 淋巴细胞则减少.汉防己丙素有兴奋中枢神经系统的作用, 小剂量可使呼吸兴奋, 反射亢进;中毒剂量则使小鼠发生阵挛性惊厥, 死于呼吸衰竭, 苯巴比妥有拮抗作用.

粉防己碱对不同浓度5-HT引起的正常人血小板聚集有明显的抑制作用;对AA和ADP诱导的猪离体的血小板的抑制作用呈剂量依赖关系;对ADP或胶原诱导的大鼠血小板聚集有明显对抗作用, 并促进解聚;能明显抑制兔血小板黏附功能和阻滞兔血栓形成.有报告指出, 粉防己碱对胶原诱导的TXA2合成有抑制作用, 但对AA诱导的TXA2合成无影响.因此粉防己碱抑制血小板积聚和其抑制TXA2合成的关系尚难确定.

§ 应用配伍

防己

1、风湿痹证。本品辛能行散,苦寒降泄,既能袪风除湿止痛,又能清热。对风湿痹证湿热偏盛,肢体酸重,关节红肿疼痛,及湿热身痛者,尤为要药,常与滑石、薏苡仁、蚕沙、栀子等配伍,如宣痹汤(《温病条辨》);

2、若与麻黄、肉桂、茯苓等同用,亦可用于风寒湿痹,四肢挛急者,如防己饮(《圣济总录》)

3、水肿,腹水,小便不利,脚气。本品苦寒降利,能清热利水,善走下行而泄下焦膀胱湿热,尤宜于下肢水肿,小便不利者。常与黄芪、白术、甘草等配伍,用于风水脉浮,身重汗出恶风者,如防己黄芪汤(《金匮要略》);

4、若与茯苓、黄芪、桂枝等同用,可治一身悉肿,小便短少者,如防己茯苓汤(《金匮要略》);

5、与椒目、葶苈子、大黄合用,又治湿热腹胀水肿,即己椒苈黄丸(《金匮要略》)。

6、治脚气足胫肿痛、重着、麻木,可与吴茱萸、槟榔、木瓜等同用;《本草切要》

7、治脚气肿痛,则配木瓜、牛膝、桂枝、枳壳煎服。

8、湿疹疮毒。本品苦以燥湿,寒以清热,治湿疹疮毒,可与苦参、金银花等配伍。

§ 临床应用

防己

治疗高血压病:从汉防己中提出的生物碱-汉防己甲素,具有降压作用。一般用片剂口服,每日120毫克,3次分服;血压过高者,增至每日180毫克。据110例Ⅱ期及Ⅲ期患者观察,经用药2~7个月后,显效13例,有效26例,一般疗效24例,无效47例,总有效率为55%。亦可采用注射剂行静脉注射,每次120毫克,每日2次;据200余例使用结果,疗效较口服片剂明显,作用较快,且无突然大幅度下降之反应,故为治疗高血压急症有效而稳妥之制剂。

§ 常用配方

防己

1、治皮水为病,四肢肿,水气在皮肤中,四肢聂聂动者:防已三两,黄芪三两,桂枝三两,茯苓六两,甘草二两。上五味,以水六升,煮取二升,分温三服。(防己茯苓汤)

2、治风水脉浮,身重汗出恶风者:防己一两,甘草半两(炒),白术七钱半,黄芪一两一分(去芦)。上锉麻豆大,每抄五钱匕,生姜四片,大枣一枚,水盏半,煎八分,去滓。温服,良久再服。服后当如虫行皮中,从腰下如冰,后坐被上,又以一被绕腰下,温令微汗。(防己黄芪汤)

3、治膈间支饮,其人喘满,心下痞坚,面色黧黑,其脉沉紧,得之数十日,医吐下之不愈:木防己三两,石膏十二枚(鸡子大),桂枝二两,人参四两。上四味,以水六升,煮取二升,分温再服。(木防己汤,①方以下出《金匮要略》)

4、治膀胱水蓄胀满,几成水肿:汉防己二钱,车前、韭菜子、泽泻各三钱。水煎服。(《本草切要》)

5、治水臌胀:汉防己一两,生姜五钱。同炒,随入水煎服,半饥时饮之。(《本草汇言》)

6、治脚气肿痛:汉防己、木瓜、牛膝各三钱,桂枝五分,枳壳一钱。水煎服。(《本草切要》)

7、治肺痿喘嗽:汉防己为细末。每服三钱,浆水一盏,同煎至七分,和滓温服之。(《儒门事亲》)

8、治肺痿咯血多痰者:汉防己、葶苈等分。为末。糯米饮,每服一钱。(《古今录验方》)

9、治遍身虫癣瘑疥:汉防己三两,当归、黄芪各二两,金银花一两。煮酒饮之。(《本草切要》)

10、治遗尿,小便涩:防己、葵子、防风各一两。上三味,以水五升,煮取二升半,分三服,散服亦佳。(《千金方》)

§ 文献论述

防己

1、《神农本草经》:味辛,平。主治风寒,温症,热气,诸痫,除邪,利大小便。

2、《名医别录》:味苦,温,无毒。主治水肿,风肿,去膀胱热,伤寒,寒热邪气,中风,手脚挛急,止泄,散痈肿,恶结,诸蜗疥癣,虫疮,通腠理,利九窍。

3、《本草拾遗》:汉主水气,木主风气,宣通。作藤著木生,吹气通一头如通草。

4、《药性论》:汉防己,君,味苦,有小毒。能治湿风,口面?沸保?手足疼,散留痰,主肺气嗽喘。木防己,使,畏女菀,卤咸,味苦,辛。能治男子肢节中风,毒风不语,主散结气拥肿,温疟风水肿,治膀胱。

5、《开宝本草》:味辛、苦,平、温,无毒。疗水肿,风肿,去膀胱热,伤寒,寒热邪气,中风手脚挛急,止泄,散痈肿,恶结,诸蜗疥癣,虫疮,通腠理,利九窍。

6、《药类法象》:汉防己,气寒,味大苦。疗腰以下至足湿热肿盛、脚气。补膀胱,去留热,通行十二经。

7、《汤液本草》:通行十二经。《象》云:治腰以下至足湿热肿盛脚气,补膀胱,去留热,通行十二经。去皮用。

8、《本草》云:主风寒,温疟,热气诸痫,除邪,利大小便。疗水肿、风肿,去膀胱热,伤寒寒热邪气,中风,手脚挛急,止泄,散痈肿恶结,诸??疥癣虫疮,通腠理,利九窍。

9、《药性论》云:汉防己,君。又云:木防己,使。畏女菀、卤咸。去血中湿热。

10、《本草衍义补遗》:气寒,苦辛,阳中之阴。治腰以下至足湿热肿盛,补膀胱,去留热,通行十二经及治中风,手脚挛急。

11、《本草》云:汉防己,君;木防己,使。汉主水气,木主风气。又云:木防己不入药,古方亦通用之,治肺痿咯血多痰。汉防己、葶苈等分为末,糯米饮调一钱,甚效。

12、《本草发挥》:洁古云:气寒味苦。疗腰已下至足湿热肿盛脚气。补膀胱,去留热,通行十二经。

13、《主治秘诀》云:辛苦阴也。泄湿气,去皮净用。又云:去下焦湿肿与痛,并膀胱火邪,必用汉防己、龙胆、黄柏、知母也。

14、《本草经疏》:防己得土中阳气,而兼感乎秋之燥气以生,故味辛苦平,温无毒。洁古谓其大苦辛寒为得之。然性燥而不淳,善走下行,长于除湿,以辛能走散,兼之气悍,故主风寒温疟,热气诸痫,除邪气。除湿下行,故利大小便。此《本经》所载也。《别录》疗水肿风肿,去膀胱热,通腠理,利九窍,止泄者,皆除湿之功也。其曰伤寒寒热邪气,中风手脚挛急,则寒非燥药可除,不宜轻试。又曰散痈肿恶结,诸呙疥癣虫疮,非在下部者,亦不宜用。治湿风口眼?沸保?手足拘痛,真由中风湿而病者,方可用之。留痰非由脾胃中湿热而得者,亦不宜服。肺气喘嗽,不因风寒湿所郁腠理壅滞者勿用。惟治下焦湿热,肿、泄、脚气,行十二经湿为可任耳。

§ 生药材鉴别

防己

性状鉴别

本品呈不规则圆柱形、半圆柱形或块状,多弯曲,长5 ~15cm。直径1~5cm。 表面淡灰黄色,在弯曲处常有深陷横沟而成结节状的瘤块样。体重,质坚实,断面平坦,灰白色,富粉性,有排列较稀疏的放射状纹理。气微,味苦。

显微鉴别

本品横切面:木栓层有时残存。皮层散有石细胞群,常切向排列。韧皮部较宽。形成层成环。木质部占大部分,射线较宽;导管稀少,呈放射状排列;导管旁有木纤维。薄壁细胞充满淀粉粒,并可见细小杆状草酸钙结晶。

理化鉴别

1、取本品粉末约2g,加0。5mol/L硫酸溶液20ml,加热10分钟,滤过,滤液加氨试液调节pH值至9 ,移置分液漏斗中,加苯25ml,振摇提取,分取苯液5ml,置瓷蒸发皿中,蒸干,残渣加钼硫酸试液数滴,即显紫色,渐变绿色至污绿色,放置,色渐加深。

2、取本品粉末1g,加乙醇15ml,加热回流 1小时,放冷,滤过,滤液蒸干,残渣加乙醇 5ml使溶解,作为供试品溶液。另取粉防己碱与防己诺林碱对照品,加氯仿制成每1ml各含1mg的混合溶液,作为对照品溶液。照薄层色谱法(附录Ⅵ B)试,吸取上述两种溶液各5μl,分别点于同一硅胶G薄层板上,以氯仿-丙酮-甲醇 (6:1:1)为展开剂,展开,取出,晾干,喷以稀碘化铋钾试液。供试品色谱中,在与对照品色谱相应的位置上,显相同颜色的斑点。

用药鉴别

汉防己与木防己均有袪风湿、利水之功。但汉防己偏于利水消肿,木防己偏于袪风湿止痛;若症偏于下部,湿重于风者,多用汉防己;症偏于上部,风重于湿者,多用木防己。

含量测定防己

取本品粉末(过三号筛)约1g,于80℃干燥4 小时,精密称定,置索氏提取器中,加浓氨试液6 滴,放置1小时,加氯仿适量,加热回流约6 小时,提取液回收氯仿后,放冷,残渣用无水乙醇分次溶解并全部移至2ml 量瓶中,加无水乙醇至刻度,摇匀,静置,作为供试品溶液。另取粉防已碱对照品适量,加氯仿制成每1ml含2mg的溶液,作为对照品溶液。照薄层色谱法(附录Ⅵ B)试验,吸取供试品溶液100μl,点于硅胶G薄层板上使成条状,另取对照品溶液10μl,点于供试品条斑一侧,作为对照,以氯仿-丙酮-甲醇-浓氨试液(20:3:2:0.1)为展开剂,展开,取出,待溶剂挥尽,立即置紫外光灯(365nm)下照射约数十分钟后,刮取与对照品斑点相应位置上的供试品条斑,同时刮取同一薄层板上与对照品条斑等面积的硅胶G作空白,照柱色谱法(附录ⅥC),置两个相同的色谱柱(0.7cm×10cm)中,用甲醇30ml分次洗脱,洗脱液收集于蒸发皿中,蒸干,冷却,精密加0.1mol/L盐酸溶液10ml使残渣完全溶解,照分光光度法(附录Ⅴ A),在280nm 波长处测定吸收度。按粉防已碱(C38H42N2O6)的吸收系数(E1% 1cm)为113计算,即得。

本品于80℃干燥4 小时,含粉防已碱(C38H42N2O6)不得少于0。70%。

§ 中药材栽培

木防己生物学特性

防己喜温暖湿润环境,忌干旱、水涝。宜选排水良好、土层深厚、肥沃的砂质壤土或壤土栽培;山坡、林缘,以石灰岩山地栽培为好。全垦,深耕碎土耙平,施入底肥,开排水沟,畦长不限。

分根繁殖

早春萌芽前,挖出老根,选粗壮带芽者,切成根段,喷施新高脂膜,驱避地下病虫,隔离病毒感染,每穴栽l段,覆土压实,浇水。

田间管理

每年中耕、除草、施肥2~3次。肥料宜选人粪及厩肥。叶片开始扩展的时候,向叶面上喷施药材根大灵。使叶面光合作用产物(营养)向根系输送,提高营养转换率和松土能力,使根茎快速膨大,药用含量大大提高。藤蔓长30~45cm时搭棚架,以利植株生长。

病虫害防治

防己虫害可使树体衰弱、抗病能力差、病毒易侵染,要根据植保措施喷洒药剂灭虫,并同时加施新高脂膜增强药效;在秋末冬初,做好越冬抗寒准备,为来年丰产增收奠定基础[5]。 

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更新时间:2024/9/21 17:43:11