| 词条 | 镇痛药 |
| 释义 | 镇痛药 § 内容 analgesics 主要作用于中枢神经系统 ，选择性地抑制痛觉的药物。 大多为阿片类药物（如吗啡）及其人工合成品（如哌替啶、镇痛新等），能缓解骨折、烧伤等锐痛（是与解热镇痛药区别之处），长期连续应用，多有成瘾性，故应避免长期使用。对呼吸中枢有抑制作用，中毒时，可因呼吸抑制而导致死亡。很多镇痛药如哌替啶、镇痛新、强痛定等均属管理药品，一般不轻易使用。 § 吗啡（morphine） 是阿片中的主要生物碱。口服给药首过消除明显，生物利用度低。皮下、肌内注射吸收较好。 1． 中枢神经系统 具有镇痛、镇静、镇咳及抑制呼吸、缩瞳、催吐等作用。其镇痛作用具有高效性、选择性和立体结构特异性，符合与受体结合药物的特点。研究证实，吗啡可激动不同脑区阿片受体的不同亚型，呈现多种药理效应。 （1）镇痛 作用强大，对各类疼痛都有效。其镇静与欣快感可消除由疼痛引起的情绪反应，提高对疼痛的耐受力。镇痛机理系药物激动脊髓胶质区、丘脑内侧、脑室、导水管周围灰质的阿片受体，使感觉神经末梢细胞膜超极化，减少P物质释放，阻断神经冲动传递而发挥镇痛作用。 （2）抑制呼吸 激动呼吸中枢的阿片受体，降低呼吸中枢对CO2张力的敏感性，并可抑制呼吸调整中枢，使呼吸频率减慢，潮气量降低。 （3）镇咳激动孤束核的阿片受体，抑制咳嗽中枢，产生镇咳作用。 （4）吗啡可使瞳孔极度缩小，也可引起恶心呕吐。 2．消化道 吗啡可兴奋胃肠平滑肌，提高其张力，产生止泻及致便秘作用；也可引起胆道奥狄括约肌痉挛性收缩，提高胆囊内压而导致上腹不适甚至胆绞痛。 3.心血管系统 吗啡作用于孤束核的阿片受体，使中枢交感张力降低，产生降压作用。该作用部分地与吗啡促进组胺释放有关。吗啡抑制呼吸，使体内CO2蓄积，可扩张脑血管，使颅内压增高。 4.其他 提高膀胱括约肌张力，导致尿潴留；大剂量尚能收缩支气管。 吗啡的临床用途 ①各种急性锐痛、癌症剧痛、对心肌梗塞引起的剧痛，血压正常者可以用。②心源性哮喘 吗啡配合应用强心甙、吸氧等措施，可以迅速缓解症状。其机理是吗啡扩张外周血管，降低外周阻力；同时其镇静作用可消除患者的紧张恐惧情绪，从而减轻心脏负荷；降低呼吸中枢对CO2的敏感性，使急促、浅表的呼吸得以缓解。③阿片酊等制剂可用于急、慢性消耗性腹泻。 吗啡对中枢神经系统及消化道的影响可引起相应的不良反应，如恶心呕吐、便秘、排尿困难、胆绞痛、呼吸抑制等。连续反复应用易产生耐受性和成瘾。此时一旦停药，即出现戒断症状，常迫使成瘾者不择手段的去获得这类药物，危害极大。应按国家颁布的《麻醉药品管理条例》严格管理。吗啡能通过胎盘或乳汁抑制胎儿或新生儿呼吸，同时能对抗催产素对子宫的兴奋作用而延长产程，故禁用于分娩止痛及哺乳妇女止痛。支气管哮喘、肺心病患者，颅脑外伤及肝功能严重减退者亦禁用。 § 强痛定（AP-237）。 镇痛效能为吗啡的1／3，是一种速效镇痛剂，对皮肤、粘膜及运动器官的作用较明显，常用于偏头痛、三叉神经痛、炎性痛、外伤性疼痛、关节痛、痛经及癌性痛等。成人可口服或肌注。偶有头晕、恶心、困倦等反应，停药后即消失。久用可成瘾。制剂有片剂和针剂。 § 奈福泮（平痛新）。 新型镇痛药，既不是非甾体抗炎药，也不属阿片类，对中、重度疼痛有效。肌注20毫克，相当于吗啡10～12毫克的作用，对呼吸、循环均无影响。15～30分钟显效，作用可维持4～8小时，经肝代谢，无耐受性和成瘾性。临床用于术后止痛、癌性疼痛、急性外伤痛、输尿管结石、急性胃炎、胆道蛔虫等内脏平滑肌绞痛等，亦可为麻醉的辅助用药。用法：口服或肌注。有困倦、恶心、口干、出汗及头晕、头痛等反应，持续时间不长，过量时出现兴奋，可用安定解除；心脑血管病、心肌梗塞或惊厥者禁用，严重肝、肾不良者慎用。制剂有片剂和针剂。 § 哌替啶（杜冷丁）。 镇痛作用为吗啡的1／10，持续时间可达2～4小时，增加胆道、支气管平滑肌张力的作用较弱，能使总胆管括约肌痉挛，对呼吸有抑制作用。常用于各种剧烈疼痛，如手术后、烧伤、烫伤及骨折等尖锐疼痛，也可用于心源性哮喘、麻醉前给药，与阿托品合用于胆、肾等内脏绞痛，与氯丙嗪、异丙嗪合用于人工冬眠疗法（静滴）。用法：肌肉注射，两次用药时间至少间隔4小时。注意：连续数次应用即可成瘾。不良反应：头晕、头痛、出汗、口干、恶心、呕吐等。过量则引起瞳孔散大、血压下降、心动过速、呼吸抑制、昏迷等。对局部有刺激，故不宜皮下注射。小儿慎用，1岁以下小儿禁用。不宜与异丙嗪多次合用，以免加重呼吸抑制或引起休克。制剂：针剂。 § 可待因（codeine） 其镇痛作用为吗啡的1/12，镇咳作用为其1/4，成瘾性也弱于吗啡。常用于缓解中等程度疼痛，也作为中枢性镇咳药应用。 § 阿法罗定 镇痛作用起效快，维持时间短，主要用于小手术止痛及泌尿外科器械检查。 芬太尼 镇痛作用较吗啡强100倍，用量小，作用迅速，维持时间短。可用于各种剧痛。与全麻药或局麻药合用，可减少麻醉药用量。外科小手术时，与氟哌啶醇合用有安定镇痛作用。本药成瘾性较小。 美沙酮 药理作用与吗啡相似但较弱。主要特点是口服与注射同样有效。其耐受性与成瘾性发生较慢，戒断症状略轻。适用于各种剧痛，也可作为戒除吗啡成瘾的替代药物。 § 喷他佐辛（pentazocin） 主要κ、σ受体，但拮抗μ受体，成瘾性很小，在药政管理上已列入非麻醉品。其镇痛效力为吗啡的1/3，呼吸抑制为吗啡的1/2，口服后作用持续5小时以上。用于各种慢性剧痛。本药对心血管系统的影响与吗啡不同，大剂量引起血压升高，心率加快。 § 二氢埃托啡 为强效阿片受体激动剂，其镇痛作用是吗啡的12000倍，用量小，作用短。反复用药也可成瘾。主要用于镇痛。 曲马朵与强痛定 不属于阿片类镇痛药，但都有一定强度的镇痛作用。适用于急、慢性疼痛，久用也可能成瘾。 延胡索乙素及罗通定 镇痛作用弱于哌替啶，强于解热镇痛药，对于慢性持续性钝痛效果好。其镇痛作用与阻断脑内多巴胺受体有关。 § 阿片受体拮抗剂 纳洛酮与纳曲酮，其本身无明显药理效应及毒性。但对吗啡成瘾者可迅速诱发戒断症状。对吗啡急性中毒者，可解救呼吸抑制及其它中枢抑制症状，使昏迷患者迅速复苏。此外还是研究阿片受体的重要工具药。纳曲酮口服生物利用度较高，作用维持时间较长。 § 配图 § 所属分类 神经系统 现代医学 |
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