| 词条 | 阿司匹林泡腾片 |
| 释义 | § 药品简介 通用名 阿司匹林泡腾片 英文名 ASPIRIN EFFERVESCENT TABLETS 拼音名 ASIPILIN PAOTENG PIAN 批准文号：国药准字H22020532 药品类别 解热镇痛及非甾体抗炎镇痛药 性状 本品为白色片。 贮藏 密封，在干燥处保存。 包装 (1) 0.1g （2）0.5g § 主要成分 通用名 阿司匹林 化学名 阿司匹林 英文名 ASPIRIN CAS No. 50-78-2 § 药理毒理 本品为非甾体镇痛抗炎药。 （1）镇痛作用：主要是通过抑制前列腺素及其其他能使痛觉对机械性或化学性刺激敏感的物质（如缓激肽、组胺）的合成，属于外周性镇痛药。但不能排除中枢镇痛（可能作用于下视丘）的可能性。 （2）抗炎作用：确切的机制尚不清楚，可能由于本品作用于炎症组织，通过抑制前列腺素或其他能引起炎性反应的物质的合成而起抗炎作用。抑制溶酶体酶的释放及白细胞趋化性等也可能与其有关。 （3）解热作用：可能通过作用于下视丘体温调节中枢引起外周血管扩张，皮肤血流增加，出汗，使散热增加而起解热作用。此种中枢作用可能与前列腺素在下视丘的合成受到抑制有关。 （4）抗风湿作用：本品抗风湿的机制，除解热、镇痛作用外，主要在于抗炎作用。 （5）抑制血小板聚集的作用：是通过抑制血小板的环氧酶，减少前列腺素的生成而起作用。 （6） 急性毒性试验结果：大鼠经口LD50为1500mg/Kg；小鼠经口LD50为 1100mg/Kg。 § 药代动力学 口服后吸收迅速、完全，在胃内已开始吸收，在小肠上部可吸收大部分。吸收后，大部分在肝内水解为水杨酸，其血药峰溶度出现在口服后1～2小时，约为25～50?g/ml。水杨酸的血浆蛋白结合率为65%～90%。水杨酸盐结合率为65%～90%。可分布于全身各组织，也能渗入关节腔和脑脊液。水杨酸代谢成水杨尿酸及葡糖醛酸结合物，小部分氧化为龙胆酸。游离水杨酸及结合的代谢物从肾脏排泄。在碱性尿中排泄速度加快；本品可通过乳汁排泄。服用小剂量时 ，原形药的血浆半衰期15～20分钟，水杨酸血浆半衰期2～3小时。长期大剂量用药（如抗风湿），因药物主要代谢途径已经饱和，未经代谢的水杨酸的排泄量增加，此时，剂量微增即可导致血药浓度较大的增加，水杨酸血浆半衰期可达 20小时以上。 § 适应症 于发热、疼痛及类风湿性关节炎等。 § 用法用量 放入温开水中溶解后服用。口服 （1）成人 解热镇痛：一次0.5，一日1～4次。 抗风湿：一次0.5～1g，一日3～ 4g。 （2） 儿童 解热镇痛：1～2岁，一次0.05～0.1g,一日3次；3～5岁，一次0.2～ 0.3g,一日3次；6～12岁，一次0.3～0.5g,一日3次。 抗风湿：一日按体重0.08～0.1g/kg，分3～4次服。 § 不良反应 一般用于解热镇痛的剂量很少引起不良反应。长期大量用药（如治疗风湿热）、尤其当药物血药浓度＞200μg/ml时较易出现不良反应。 （1）较常见的有恶心、呕吐、上腹部不适或疼痛等胃肠道反应，停药后多可消失。长期或大剂量服用可有胃肠道出血或溃疡。 （2）中枢神经：出现可逆性耳鸣、听力下降，多在服用一定疗程，血药浓度达200～ 300μg/ml后出现。 （3）过敏反应：表现为哮喘、荨麻疹、血管神经性水肿或休克。多为易感者，服药后迅速出现呼吸困难，严重者可致死亡，称为阿司匹林哮喘。有的是阿司匹林过敏、哮喘和鼻息肉三联征，往往与遗传和环境因素有关。 （4）肝、肾功能损害，与剂量大小有关，尤其是剂量过大使血药浓度达250μg/ml 时易发生。损害均是可逆性的，停药后可恢复。但有引起肾乳头坏死的报道。 § 禁忌症 下列情况应禁用：①活动性溃疡病或其他原因引起的消化道出血；②血友病或血小板减少症；③有阿司匹林或其他非甾体抗炎药过敏史者，尤其是出现哮喘、神经血管性水肿或休克者。3个月以下婴儿禁用。 § 注意事项 （1）交叉过敏反应：对本品过敏时也可能对另一种水杨酸类药或另一种非水杨酸类的非甾体抗炎药过敏。必须警惕交叉过敏的可能性。 （2）长期大量用药时应定期检查红细胞压积、肝功能及血清水杨酸含量。 （3）下列情况应慎用：有哮喘及其过敏性反应时；葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺陷者（本品偶见引起溶血性贫血）；痛风（本品可影响其他排尿酸药的作用，小剂量时可能引起尿酸滞留）；肝功能减退时可加重肝脏毒性反应，加重出血倾向，肝功能不全和肝硬变患者易出现肾脏不良反应；心功能不全或高血压，大量用药时可能引起心力衰竭或肺水肿；肾功能不全时加重肾脏毒性的危险；血小板减少者。 （4）对诊断的干扰：⑴长期一日用量超过2.4g时，硫酸铜尿糖试验可出现假阳性，葡萄糖酶尿糖试验可出现假阴性；⑵可干扰尿酮体试验；⑶当血药浓度超过130?g/ml 时，用比色法測定血尿酸可得假性高值，但用尿酸酶法则不受影响；⑷用荧光法测定尿 5-羟吲哚醋酸（5-HIAA）时可受本品干扰；⑸尿香草基杏仁酸（VMA）的测定，由于所用方法不同，结果可高可低；⑹ 由于本品抑制血小板聚集，可使出血时间延长。剂量小到40mg/日也会影响血小板功能，但是临床上尚未见小剂量(＜150mg/日＝引起出血的报道；⑺肝功能试验，当血药浓度＞250?g/ml时，丙氨酸氨基转移酶、门冬氨酸氨基转移酶及血清碱性磷酸酶可有异常改变，剂量减小时可恢复正常。⑻大剂量应用，尤其是血药浓度＞300?g/ml时凝血酶原时间可延长； ⑼每天用量超过5g时血清胆固醇可降低；⑽由于本品作用于肾小管，使钾排泄增多，可导致血钾降低；⑾ 大剂量应用本品时，用放射免疫法测定血清甲状腺素（T4）及三碘甲腺原氨酸（T3）可得较低结果；⑿ 由于本品与酚磺酞在肾小管竞争性排泄，而使酚磺酞排泄减少（即PSP排泄试验）。 § 用药 孕妇及哺乳期妇女用药 尽量避免使用。（1）本品易于通过胎盘。动物试验在妊娠头3个月应用本品可致畸胎，如脊椎裂、头颅裂、面部裂、腿部畸形，以及中枢神经系统、内脏和骨骼的发育不全。也有报道在人类应用本品后发生胎儿缺陷者。此外，在妊娠后3个月长期大量应用本品可使妊娠期延长，也有增加过期产综合征及产前出血的危险。在妊娠的最后2周应用，可增加胎儿出血或新生儿出血的危险。在妊娠晚期长期用药也有可能使胎儿动脉导管收缩或早期闭锁，导致新生儿持续性肺动脉高压及心力衰竭。曾有报道，在妊娠晚期因过量应用或滥用本品而增加了死胎或新生儿死亡的发生率（可能由于动脉导管闭锁、产前出血或体重过低）。但是应用一般治疗剂量尚未发现上述不良反应。（2）本品可在乳汁中排泄，哺乳期妇女口服650mg，5～8小时后乳汁中药物浓度可达173～483?g/ml，故长期大剂量用药时婴儿有可能产生不良反应。 儿童用药 小儿患者，尤其有发热及脱水者，易出现毒性反应。急性发热性疾病，尤其是流感及水痘患儿应用本品可能发生瑞氏综合征（Reye`s Syndrome）有关，严重者可致死，中国尚不多见。 老年患者用药 老年患者由于肾功能下降服用本品易出现毒性反应，故应减少剂量。 § 药物相互作用 （1）与其他非甾体抗炎镇痛药同用时疗效并不加强，因为本品可以降低其他非甾体抗炎药的生物利用度。再则胃肠道副作用（包括溃疡和出血）却增加；此外，由于对血小板聚集的抑制作用加强，还可增加其他部位出血的危险。本品与对乙酰氨基酚长期大量同用有引起肾脏病变包括：肾乳头坏死、肾癌或膀眺癌的可能。 （2）与任何可引起低凝血酶原血症、血小板减少、血小板聚集功能降低或胃肠道溃疡出血的药物同用时，可有加重凝血障碍及引起出血的危险。 （3）与抗凝药（双香豆素、肝素等）、溶栓药（链激酶、尿激酶）同用，可增加出血的危险。 （4）尿碱化药（碳酸氢钠等）、抗酸药（长期大量应用）可增加本品自尿中排泄，使血药浓度下降。但当本品血药溶度已达稳定状态而停用碱性药物。又可使本品血药浓度升高到毒性水平。碳酸酐酶抑制药可使尿碱化，但可引起代谢性酸中毒。不仅能使血药浓度降低，而且使本品透人脑组织中的量增多，从而增加毒性反应。 （5）尿酸化药可减低本品排泄，使其血药浓度升高，本品血药浓度己达稳定状态的患者加用尿酸化药后可能导致本品血药浓度升高，毒性反应增加。 （6）糖皮质激素（简称激素）可增加水杨酸盐的排泄，同用时为了维持本品的血药浓度，必要时应增加本品的剂量。本品与激素长期同用，尤其是大量应用时，有增加胃肠溃疡和出血的危险性。为此，目前临床上不主张将此二种药物同时应用。 （7）胰岛素或口服降糖药物的降糖效果可因与本品同用而加强和加速。 （8）与甲氨蝶呤（MTX）同用时，可减少甲氨蝶呤与蛋白的结合，减少其从肾脏的排泄，使血药浓度升高而增加毒性反应。 （9）丙磺舒或磺吡酮（sulfinpyrazone）的排尿酸作用，可因同时应用本品而降低；当水杨酸盐的血药浓度＞50?g/ml时即明显降低，＞100～150?g/ml时更甚。此外，丙磺舒可降低水杨酸盐自肾脏的清除率，从而使后者的血药浓度升高。 § 药物过量 过量或中毒表现：① 轻度，即水杨酸反应（salicylism），多见于风湿病用本品治疗者，表现为头痛、头晕、耳鸣、耳聋、恶心、呕吐、腹泻、嗜睡、精神紊乱、多汗、呼吸深快、烦渴、手足不自主运动（多见于老年人）及视力障碍等；② 重度，可出现血尿、抽搐、幻觉、重症精神紊乱、呼吸困难及无名热等；儿童患者精神及呼吸障碍更明显；过量时实验室检查可有脑电图异常、酸碱平衡改变（呼吸性碱中毒及代谢性酸中毒）、低血糖或高血糖、酮尿、低钠血症、低钾血症及蛋自尿。 处理：按常规方法解救。 [1] |
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