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词条 阿替洛尔片
释义

§ 药品简介

通用名 阿替洛尔片

英文名 ATENOLOL TABLETS

拼音名 ATILUO'ER PIAN

药品类别 抗心律失常药

性状 本品为白色片或糖衣片,除去糖衣后显白色。

贮藏 密封保存

§ 主要成分

阿替洛尔结构式

通用名 阿替洛尔

化学名 4-[3-[(1-甲基乙基)氨基-2-羟基]丙氧基]苯乙酰胺

拼音名 ATILUO'ER

英文名 ATENOLOL

CAS No. 29122-68-7

分子式 C14H22N2O3

分子量 266.34

规 格 25mg 50mg 100mg

§ 药理毒理

为选择性β1肾上腺素受体阻滞剂,不具有膜稳定作用和内源性拟交感活性。但不抑制异丙肾上腺素的支气管扩张作用。其降血压与减少心肌耗氧量的机制与普奈洛尔相同。大规模临床试验证实,阿替洛尔可减少急性心肌梗死0~7天的死亡率。治疗剂量对心肌收缩力无明显抑制。

§ 药代动力学

口服吸收很快,但不完全,口服吸收50%,于2~4小时达峰浓度,口服后作用持续时间较长,可达24小时,广泛分布于各组织,小量可通过血-脑脊液屏障。健康人的分布容积约50~75L。血中半衰期为6~7小时,主要以原形自尿排出,肾功能受损时半衰期延长,可在体内蓄积,血液透析时可予清除。本品脂质溶解度低,对脑部组织的渗透很低,而血浆蛋白结合率极低(6~16%)。

§ 适应症

要用于治疗高血压、心绞痛、心肌梗死,也可用于心律失常、甲状腺机能亢进、嗜铬细胞瘤。

§ 用法用量

口服 成人常用量:开始每次6.25~12.5mg,一日两次,按需要及耐受量渐增至 50~200mg。肾功能损害时,肌酐清除率小于15ml/(min.1.73m2)者,每日25mg;15~35ml/(min.1.73m2)者,每日最多50mg。

§ 不良反应

在心肌梗死病人中,最常见的不良反应为低血压和心动过缓;其他反应可有头晕、四肢冰冷、疲劳、乏力、肠胃不适、精神抑郁、脱发、血小板减少症、牛皮癣样皮肤反应、牛皮癣恶化、皮疹及干眼等。罕见引起敏感病人的心脏传导阻滞。

§ 禁忌症

1.Ⅱ-Ⅲ度心脏传导阻滞。 2.心源性休克者。 3.病窦综合症及严重窦性心动过缓。

§ 注意事项

本品的临床效应与血药浓度可不完全平行,剂量调节以临床效应为准;肾功能损害时剂量须减少;有心力衰竭症状的患者用本品时,给与洋地黄或利尿药合用,如心力衰竭症状仍存在,应逐渐减量使用;本品的停药过程至少3天,常可达2周,如有撤药症状,如心绞痛发作,则暂时再给药,待稳定后渐停用;与饮食共进不影响其生物利用度;本品可改变因血糖降低而引起的心动过速;患有慢性阻塞性肺部疾病的高血压病人慎用;本药可使末梢动脉血循环失调,病人可能对用于治疗过敏反应常规剂量的肾上腺素无反应。

§ 用药

孕妇及哺乳期妇女用药 本品可通过胎盘屏障并出现在脐带血液中,缺乏头3个月使用本药的研究,不除外胎儿受损的可能。妊娠妇女较长时间服用本药,与胎儿宫内生长迟缓有关。本药在乳汁中有明显的聚集作用,哺乳期妇女服用时应谨慎小心。

儿童用药 用于儿童应从小剂量开始0.25~0.5mg/kg,每日二次。注意监测心率、血压。

老年患者用药 所需剂量可以减少,尤其是肾功能衰退的患者。

§ 药物相互作用

与其他抗高血压药物及利尿剂并用,能加强其降压效果。Ⅰ类抗心律失常药、异搏定、麻醉剂要特别谨慎。β-受体阻滞剂会加剧停用氯压定引起的高血压反跳,如两药联合使用,本药应在停用氯压定前几天停用,如果用本药取代氯压定,应在停止服用氯压定数天后才开始β-受体阻滞剂的疗程。

§ 药物过量

过度的心动过缓可静脉注射阿托品1~2mg,如有必要可随后静脉注射大剂量胰高血糖素10mg,可根据反应重复或随后静脉滴注胰高血糖素1~10mg/小时,若无预期效果,或没有胰高血糖素供应,可采用β-受体兴奋剂。 [1]

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更新时间:2024/9/21 18:41:57