| 词条 | 达那唑 |
| 释义 | 达那唑本药为雄激素抑制药，无雌激素和孕激素作用，具有抗促性腺激素作用和轻度雄激素作用，能够促使子宫异位内膜退化和症状改善，亦可使某些不育症患者受孕。达那唑为人工合成的一种甾体杂环化合物，即雄激素17a-乙炔睾丸酮的衍生物，为白色或乳白色结晶或结晶性粉末。 § 基本资料 药物名称：达那唑 英文名称：DanazoI 药物别名：丹那唑、安宫唑、炔睾酮、炔羟雄烯异恶唑、炔羟雄烯唑 英文别名：Danazol、Danocrine、Danol、Danatrol 药物类别：西医药物 § 药理作用 下丘脑达那唑为弱雄激素，兼有蛋白同化作用和抗孕素作用，但无孕激素和雌激素活性。其作用于下丘脑-垂体-卵巢轴，能抑制促性腺激素的分泌和释放，并作用于卵巢影响性激素的合成，使体内雌激素水平下降，抑制子宫内膜及异位子宫内膜组织生长，使其失活萎缩。对纤维性乳腺炎能有效地预防疼痛和结节，这与其减少雌激素的结果有关。 § 动力学 胃达那唑口服易从胃肠道吸收并在肝脏代谢，与食物同服可使吸收显著增加。t1/2约为4.5小时。主要从尿中排泄，其代谢物为α-羟甲基乙炔睾酮和乙炔睾酮。达那唑为人工合成的一种甾体杂环化合物，即雄激素17a-乙炔睾丸酮的衍生物，为白色或乳白色结晶或结晶性粉末。本品口服易从胃肠道吸收，T1/2约为4.5小时。每次给药100mg，每日2次，血药浓度峰值为200-800ng/ml。 § 适应症 红斑性狼疮临床主要用于治疗子宫内膜异位症。尚用于纤维性乳腺炎、男性乳房发育、乳腺痛、痛经、腹痛等，可使肿块消失、软化或缩小，使疼痛消失或减轻。还用于性早熟、自发性血小板减少性紫癜、血友病和Christmas病、遗传性血管性水肿、系统性红斑狼疮等。 § 用法用量 血小板一般口服，1次200～400mg，1日400～800mg，3～6个月为一疗程。(1)用于子宫内膜异位症，从月经周期第1～3天开始服用，每日2次，每次200mg，总量一天不超过800mg，连续3个月为一疗程。(2)纤维性乳腺炎，每天100～400mg，2次分服，连用3～6个月。(3)男性乳房发育，每天200～600mg。(4)性早熟，每天200～400mg。(5)血小板减少性紫癜，每次200mg，1日2～4次。 (6)血友病，每天600mg,连用14天。(7)遗传性血管水肿，开始每日600mg，3次分服，6～12周后逐日下降100～200mg，直至恒定控制症状的发作。(8)红斑狼疮，每天400～600mg。(9)功能性子宫出血：200mg/d,3个月为一疗程；(10)自发性血小板减少性紫癜：200mg/次，2～4次/d，2个月为一疗程。 § 不良反应 垂体与抑制腺垂体柳巢轴作用有关的包括闭经、潮红、出汗、性欲改变、阴道炎、情绪不稳定和神经质。与雄激素活性有关的包括痤疮、油状皮肤、轻度多毛症、水肿、体重增加、声音变粗、乳房变小。其他还有胃肠功能紊乱、增加或减少白细胞数、头痛、背痛、头晕、震颤、疲倦、睡眠失调、糖耐量降低、高密度脂蛋白降低、低密度脂蛋白升高，偶见肝酶值升高、阻塞性黄疸、心动过速、高血压和视觉障碍。 § 注意事项 心脏(1)主要有体重增加、水肿、多毛、声粗、痤疮、头痛、肝功能障碍、焦虑等。多数妇女发生闭经，少数有不规则阴道出血。用药期间应定期检查肝功能。严重心、肾、肝功能不全，癫痫患者、孕妇及哺乳期妇女禁用。 (2)治疗期间，乳腺结节仍然存在或扩展，要考虑癌的可能。 (3)对不明原因的男性乳房发育，在手术前可考虑先用本品治疗。 (4)对青春期性早熟，能使患者月经停止、乳房发育退化；由于有增加骨成长的刺激作用，较其他治疗性早熟药物无明显优点，仅限于对其他药物治疗无效的重度患者使用。 § 胶囊制剂 垂体达那唑胶囊：是促性腺激素抑制药，可以抑制垂体-卵巢轴。由于抑制了垂体促性腺激素，故促卵泡激素（FSH）和促黄体生成激素（LH）的释放均减少。能直接抑制卵巢的甾体激素的生成，作用于子宫内膜细胞的雌激素受体部位，有抑制雌激素的效能，使子宫正常的和异常的内膜萎缩和不活动，导致不排卵及闭经，可持续达6-8个月之久。治疗纤维性乳腺病，可使结节消失，减轻疼痛和触痛，可能发生月经失调或闭经。治疗遗传性血管性水肿时，增加血清的C1脂酶抑制物的水平，导致补体系统的C4血清内的浓度升高。本品内容物为白色或类白色结晶或结晶性粉末。 动力学：本品口服易从胃肠道吸收，T1/2约为4.5小时。每次给药100mg，每日2次，血药浓度峰值为200-800ng/ml。若每次给药200mg，每日2次，连服14日，血药浓度达0.25—2ug/ml。在肝内代谢，从肾脏排泄，其代谢物为a-羟甲基乙炔睾酮和乙炔睾酮。 用法用量：口服，成人常用量：（1）子宫内膜异位症，一日量400-800mg，分次服用，连服3-6个月，如停药后症状再出现，可再给药一疗程；（在肝功正常情况下）（2）纤维囊性乳腺病，于月经开始后第一天服药，一次50-200mg，每日2次，如停药后一年内症状复发，可再给药；（3）遗传性血管性水肿，开始一次200mg，每日2-3次，直到疗效出现，维持量一般是开始量的50%或更少，在1-3个月或更长一段的间隔时间递减，根据治疗前发病的频率而定。 白细胞不良反应：1.较多见的不良反应：闭经，突破性子宫出血，并可有乳房缩小、音哑、毛发增多；可出现痤疮、皮肤或毛发的油脂增多、下肢浮肿或体重增多，症状与药量有关，是雄激素效应的表现。2.较少见的不良反应：血尿、鼻衄、牙龈出血、白内障（视力逐渐模糊）、肝功能异常、颅内压增高（表现为严重头痛、视力减退、复视、呕吐）、白细胞增多症、急性胰腺炎、多发性神经炎等。3.罕见的不良反应有：女性阴蒂增大、男性睾丸缩小；肝脏功能损害严重时，男女均可出现巩膜或皮肤黄染。4.以下反应如果持续出现需引起注意：（1）由于雌激素效能低下，可使妇女有阴道灼热、干枯及瘙痒，或阴道出血。（2）可出现皮肤发红、情绪或精神状态的改变、神经质或多汗。（3）有时可出现肌痉挛性疼痛，属于肌肉中毒症状。 § 栓制剂 子宫达那唑栓：适应症，临床主要用于治疗子宫内膜异位症。尚用于纤维性乳腺炎、男性乳房发育、乳腺痛、痛经、腹痛等，可使肿块消失、软化或缩小，使疼痛消失或减轻。还用于性早熟、自发性血小板减少性紫癜、血友病和Christmas病、遗传性血管性水肿、系统性红斑狼疮等。 用法用量：一般口服，1次200～400mg，1日400～800mg，3～6个月为一疗程。(1)用于子宫内膜异位症，从月经周期第1～3天开始服用，每日2次，每次200mg，总量一天不超过800mg，连续3个月为一疗程。(2)纤维性乳腺炎，每天100～400mg，2次分服，连用3～6个月。(3)男性乳房发育，每天200～600mg。(4)性早熟，每天200～400mg。(5)血小板减少性紫癜，每次200mg，1日2～4次。(6)血友病，每天600mg,连用14天。(7)遗传性血管水肿，开始每日600mg，3次分服，6～12周后逐日下降100～200mg，直至恒定控制症状的发作。(8)红斑狼疮，每天400～600mg。(9)功能性子宫出血：200mg/d,3个月为一疗程；(10)自发性血小板减少性紫癜：200mg/次，2～4次/d，2个月为一疗程。 蛋白质不良反应：与抑制腺垂体柳巢轴作用有关的包括闭经、潮红、出汗、性欲改变、阴道炎、情绪不稳定和神经质。与雄激素活性有关的包括痤疮、油状皮肤、轻度多毛症、水肿、体重增加、声音变粗、乳房变小。其他还有胃肠功能紊乱、增加或减少白细胞数、头痛、背痛、头晕、震颤、疲倦、睡眠失调、糖耐量降低、高密度脂蛋白降低、低密度脂蛋白升高，偶见肝酶值升高、阻塞性黄疸、心动过速、高血压和视觉障碍。 注意事项：(1)主要有体重增加、水肿、多毛、声粗、痤疮、头痛、肝功能障碍、焦虑等。多数妇女发生闭经，少数有不规则阴道出血。用药期间应定期检查肝功能。严重心、肾、肝功能不全，癫痫患者、孕妇及哺乳期妇女禁用。(2)治疗期间，乳腺结节仍然存在或扩展，要考虑癌的可能。(3)对不明原因的男性乳房发育，在手术前可考虑先用本品治疗。(4)对青春期性早熟，能使患者月经停止、乳房发育退化；由于有增加骨成长的刺激作用，较其他治疗性早熟药物无明显优点，仅限于对其他药物治疗无效的重度患者使用。 § 参考资料 《中国医师药典》 《医师金典》 |
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