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词条 艾司唑仑注射液
释义

§ 药品简介

通用名 艾司唑仑注射液

曾用名 舒乐安定、去甲阿普唑仑

英文名 AISIZUOLUN ZHUSHEYE

拼音名 ESTAZOLAM INJECTION

药品类别 镇静催眠药

性状 本品为无色澄明液体。

贮藏 遮光,密闭保存。

§ 主要成分

艾司唑仑结构式

通用名 艾司唑仑

化学名 6-苯基-8-氯-4H-〔1,2,4〕-三氮唑〔4,3-α(1,4)苯并二氮杂卓

英文名 ESTAZOLAM 100 UG PER ML IN METHANOL

CAS No. 29975-16-4

分子式 C16H11ClN4

分子量 294.74

规 格 1ml:2mg

§ 药理毒理

本品为苯二氮卓类抗焦虑药,作用机制与其选择性作用于大脑边缘系统,与中枢苯二氮卓受体结合而促进氨基丁酸的释放,促进突触传导功能有关,具有较强的镇静、催眠、抗惊厥与抗焦虑作用。

§ 药代动力学

半衰期(t1/2)为17小时。

§ 适应症

用于抗惊厥及缓解手术前紧张焦虑。

§ 用法用量

抗惊厥,肌内注射,一次2~4mg,2小时后可重复1次。麻醉前用药,术前1小时肌内注射2mg。

§ 不良反应

使用适量时不良反应少,剂量偏大时可出现嗜睡、无力、头痛、晕眩、恶心、便秘等。偶见皮疹及肝损害。

§ 禁忌症

1.中枢神经系统处于抑制状态的急性酒精中毒。2.严重慢性阻塞性肺部病变。3.重症肌无力。4.急性闭角型青光眼。 5.对本品过敏者。

§ 注意事项

长期使用可产生耐受性和依赖性。肝肾功能不全者慎用。用药期间不宜驾驶车辆、操作机械或高空作业。长期用药后骤停可能引起惊厥等撤药反应。用药期间勿饮酒。

§ 用药

孕妇及哺乳期妇女用药 慎用。

儿童用药 慎用。

老年患者用药 慎用。

§ 药物相互作用

1.本品与易成瘾的和其他可能成瘾药合用时,成瘾的危险性增加。

2.饮酒及与全麻药、可乐定、镇痛药、单胺氧化酶抑制药和三环类抗抑郁药合用时,可相互增效。

3.本品与抗高血压药或与利尿降压药合用时,可使降压作用增强。

4.本品与钙离子通道阻断药合用时,可使钙通道阻断剂的降压作用加强。

5.本品与西咪替丁合用时可以抑制本品的肝脏代谢,从而使清除减慢,血药浓度升高。

6.本品与普萘洛尔合用时可导致癫痫发作的类型和(或)频率改变,应及时调整剂量。

7.本品与卡马西平合用时,由于肝微粒体酶的诱导可使两者的血药浓度下降,清除半衰期缩短。

8.本品与左旋多巴合用时,可降低后者的疗效。

9.本品与抗真菌药酮康唑、伊曲康唑合用,可提高本品疗效并增加其毒性。

§ 药物过量

中毒症状: 大剂量中毒时,可出现昏迷、血压降低、呼吸抑制和心动缓慢等。处理:依病情给予对症治疗及支持疗法。 [1]

§ 鉴别

(1)取本品适量(约相当于艾司唑仑1mg),加稀硫酸2滴,置紫外光灯(365nm)下检视,显天蓝色荧光。

(2)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品主峰的保留时间应与对照品的保留时间一致。

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更新时间:2024/9/22 1:27:31