| 词条 | 蒿甲醚胶囊 |
| 释义 | § 药品简介 通用名 蒿甲醚胶囊 英文名 ARTEMETHER CAPSULES 拼音名 HAOJIAMI JIAONANG 药品类别 抗疟药 性状 本品为胶囊剂，内容物为白色粉末。 贮藏 遮光，密封，在阴凉处保存。 § 主要成分 蒿甲醚结构式 通用名 蒿甲醚 化学名 (3R,5αS,6R,8αS,9R,10S,12R,12αR)-十氢-10-甲氧基-3,6,9-三甲基-3,12-桥氧-12H-吡喃并[4,3-j]-1,2-苯并二塞平 拼音名 HAOJIAMI 英文名 ARTEMETHER CAS No. 71963-77-4 分子式 C16H26O5 分子量 298.4 规 格 ① 40mg②100mg § 药理毒理 1.药理蒿甲醚为青蒿素的衍生物，对疟原虫红内期有强大且快速的杀灭作用，能迅速控制临床发作及症状。青蒿素的作用机制尚不十分清楚，主要是干扰疟原虫的表膜一线粒体功能。青蒿素通过影响疟原虫红内期的超微结构，使其膜系结构发生变化。由于对食物泡膜的作用，阻断了疟原虫的营养摄取，当疟原虫损失大量胞浆和营养物质，而又得不到补充，因而很快死亡。其作用方式是通过其内过氧化物（双氧）桥，经血红蛋白分解后产生的游离铁所介导，产生不稳定的有机自由基及/或其他亲电子的中介物，然后与疟原虫的蛋白质形成共价加合物，而使疟原虫死亡。蒿甲醚的抗疟活性较青蒿素大6倍。 2.毒理小鼠口服蒿甲醚的LD50为895～977mg/kg，大鼠肌肉注射蒿甲醚油剂的LD50 为597mg/kg。亚急性毒性试验表明大鼠肌注蒿甲醚油剂每天18mg/kg×14天后，除网织红细胞数减少外，无其他不良反应。本药有一定的胚胎毒性，表现为胚胎吸收。 § 药代动力学 蒿甲醚胶囊口服后易吸收，30分钟后血药浓度达峰值。体内分布广泛，以脑中最多，肝、肾次之。体内的蒿甲醚通过脱甲基，缓慢和不完全地代谢为双氢青蒿素。其半衰期为9.8小时。主要通过粪便排泄，其次为尿液排泄。 § 适应症 适用于各型疟疾，但主要用于抗氯喹恶性疟的治疗和凶险型恶性疟的抢救。 § 用法用量 蒿甲醚胶囊每日1次，每次80～100mg，连用7天，首剂加倍。 § 不良反应 本药的不良反应轻微，个别患者有血清门冬氨酸氨基转移酶、丙氨酸氨基转移酶活性轻度升高，网织红细胞数可有一过性减少。 § 禁忌症 妊娠妇女慎用。 § 用药 孕妇及哺乳期妇女用药 同禁忌症一项。 儿童用药 老年患者用药 § 药物过量 不明确。 [1] § 鉴别 （1）取本品内容物适量（约相当于蒿甲醚80mg），加无水乙醇10ml溶解，滤过，取滤液，照蒿甲醚项下的鉴别（1）、（2）项试验，显相同的反应。 （2）取本品内容物适量，加氯仿制成每1ml中含10mg的溶液，滤过，取溶液，照蒿甲醚项下的鉴别（3）项试验，显相同的结果。 |
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