| 词条 | 苯丁酸氮芥 |
| 释义 | 苯丁酸氮芥本品是双功能烷化剂，为细胞周期非特异性药物，形成不稳定的亚乙基亚胺，而发生细胞毒作用，其作用较慢，骨髓抑制的出现及恢复亦较慢，能选择性地作用于淋巴组织。本品干扰DNA及RNA的功能，能与DNA发生交叉联结，对细胞周期中M期及G1期细胞的作用最强。低剂量时选择性地抑制淋巴细胞，较大剂量可致各类白细胞减少，造成严重的骨髓抑制。 § 简介 名称 ：苯丁酸氮芥 英文名 ：Chlorambucil 中文别名 ：丁苯酸氮芥、氯恩巴锡、瘤可宁 英文别名： Chloraminophene、Chlorbutinum 别名 ：丁苯酸氮芥、氯恩巴锡、瘤可宁、Chloraminophene、Chlorbutinum 类别： 西医药物 性状：本品为白色或类白色纸型片 § 药理毒理 淋巴细胞本品属氮芥类衍生物，具有双功能烷化剂作用，可形成不稳定的乙撑亚胺而发挥其细胞毒作用，干扰DNA和RNA的功能。在常规剂量下，其毒性较其他任何氮芥类药物小。 对增殖状态的细胞敏感，特别对G1期与M期的作用最强，属细胞周期非特异性药物。对淋巴细胞有一定的选择性控制作用。 § 药代动力学 口服吸收完全，生物利用度大于70%，在1小时内，肝脏可达最高的组织浓度。其代谢产物苯乙酸氮芥于用药后2～4小时在血浆中达峰值，其血浆浓度与原形相当，半衰期1～2小时，药时曲线下面积大，具有双功能烷化剂作用。 24小时内60%的药物随尿排出，其中90%为苯丁酸氮芥和苯乙酸氮芥的水解物。部分的药物分子有亲脂肪特性而储存于脂肪中，从而延长本品的临床作用时间。本品及其代谢物与血浆蛋白结合广泛，蛋白结合率约99％。Ｔ1/2为1.5小时。由肾排泄，50％在24小时内随尿液排出。 § 功能主治 肾病是治疗慢性淋巴性白血病的首选药物。对霍奇金病、恶性淋巴瘤、多发性骨髓瘤、卵巢癌、绒毛膜上皮癌和原发性巨球蛋白血症都有一定疗效，口服用于卵巢癌化疗的维持。 此外，对切特综合征(生殖器溃疡、口疮及眼色素层炎综合征)、红斑狼疮、韦格内肉芽肿病有较好疗效。用于治疗类风湿性关节炎并发的脉管炎和伴有寒冷凝集素的自身免疫性溶血性贫血有良好效果。 用于依赖皮质激素的肾病综合征患者可得到完全的缓解，与氢化泼尼松并用于频发的肾病综合征可显著降低其复发率。对硬皮病可迅速阻止其发展，使皮肤溃疡痊愈，肺功能改善。 § 用法用量 苯丁酸氮芥1．成人常用量每日按体重0.2mg/kg，每3—4周连服10一14日或按体重0.4mg/kg，每二周用药1次。 2．小儿常用量每日按体重0.1一0.2mg/kg。 (1)为防止用药期间出现尿酸性肾病或高尿酸血症：可采用大量补液、碱化尿液，或给予别嘌醇。 (2)间歇给药比每日小剂量维持对骨髓毒性较小，前者用药方式在两疗程间可使骨髓恢复。 (3)如白细胞(特别是粒细胞)突然减少，应减少剂量。 (4)本品在治疗后3周左右才能在临床上看到疗效，不应在4周内因未见明显改善而停止治疗。 (5)与其他骨髓抑制药物同时应用可增加疗效，但剂量必须适当调整。 (6)用药期间须定期检查白细胞计数及分类，血小板计数，定期作肾功能检查(尿素氮、肌酐清除率)，定期检查肝功能(血清胆红质及丙氨酸氨基转移酶)和测定血清尿酸水平。 § 不良反应 (1)胃肠道反应较轻，较大剂量也可产生恶心、呕吐，长期服用本品可产生免疫抑制与骨髓抑制。 (2)少见的副作用有肝毒性、皮炎。 肝(3)本品在白血病病人中易产生继发性肿瘤。 (4)对青春期病例长期应用可产生精子缺乏或持久不育。 血栓形成,可引起胃肠道反应,骨髓抑制,白细胞减少,头晕,乏力,性功能障碍,视力障碍,间质性肺炎,腹痛,抽搐.个别病例引起急性白血病,黄胆,肝功异常。本品常常引起恶心、呕吐、腹泻及口腔溃疡。 此药有致肿瘤作用，有报告应用它治疗巨球蛋白血症、慢性淋巴性白血病、乳腺癌发生急性白血病。141例红细胞增多症应用此药治疗，16例发生白血病，其发生率比用放射磷治疗高2.3倍，比放血治疗高13倍。应用它治疗类风湿性关节炎28例，其中1例累积量12g，发生恶性组织细胞增多症；1例累积量7.48g，发生髓细胞白血病。应用此药治疗非肿瘤性疾病，可发生急性成髓细胞白血病。 震颤、肌肉紧张、神志不清、激动、共济失调等均有报告，一般停药后可以逐渐恢复，也偶见本品引起昏迷的报告。除此之外，本品还可能引起肺纤维化间质性肺炎、肝损伤和黄疸、药物性发热、皮肤过敏、膀胱炎、不育、白细胞减少、继发性肿瘤。 § 禁忌 (1)因烷化剂有致突变及致畸胎作用，可增加胎儿死亡及先天性畸形，故妊娠初期的3个月，应避免使用此药。 (2)下列情况应慎用：骨髓抑制、有痛风病史、感染或泌尿系结石史者。 § 制剂 苯丁酸氮芥片2mg苯丁酸氮芥纸型片每格2mg。 (1).抗肿瘤:口服,一日0.1mg/kg,一疗程总量0.3-0.5g.维持量每日0.03-0.1mg/kg。 (2).免疫抑制:每日3-6mg,早饭前1小时或晚饭后2小时服连服数周,待出现疗效后减量,总量为300-500mg。 § 相关链接 http://china.tumor.cn/Html/cancer_drugs/alkylating-agent/nitrogen-mustards/09_35_30_99_4767.htm http://www.dyjc.info/doctor/ywx.php?m=92729cb156d2bdb0acedf2ff6ddab1fa&whr=苯丁酸氮芥&wap=&n=0 |
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