| 词条 | 胶囊剂 |
| 释义 | § 简介 胶囊剂 胶囊剂（capsules）系指将药物填装于空心硬质胶囊中或密封于弹性软质胶囊中而制成的固体制剂，构成上述空心硬质胶囊壳或弹性软质胶囊壳的材料是明胶、甘油、水以及其它的药用材料，但各成分的比例不尽相同，制备方法也不同。 将药物按剂量装入胶囊中而成的制剂。胶囊一般以明胶为主要原料，有时为改变其溶解性或达到肠溶等目的，也采用甲基纤维素、海藻酸钙、变性明胶、PVA及其他高分子材料。胶囊剂可掩盖药物的不良气味，易于吞服；能提高药物的稳定性及生物利用度；还能定时定位释放药物，并能弥补其他固体剂型的不足，应用广泛。凡药物易溶解囊材、易风化、刺激性强者，均不宜制成胶囊剂。 § 特点 胶囊剂 胶囊剂具有如下一些特点： 1.能掩盖药物的不良嗅味、提高药物的稳定性：因药物装在胶囊壳中与外界隔离，避开了水分、空气、光线的影响，对具有不良嗅味、不稳定的药物有一定程度的遮蔽、保护与稳定作用； 2.药物在体内的起效快：胶囊剂中的药物是以粉末或颗粒状态直接填装于囊壳中，不受压力等因素的影响，所以在胃肠道中迅速分散、溶出和吸收，一般情况下其起效将高于丸剂、片剂等剂型； 3.液态药物的固体剂型化：含油量高的药物或液态药物难以制成丸剂、片剂等，但可制成软胶囊，将液态药物以个数计量，服药方便； 4.可延缓药物的释放和定位释药：可将药物按需要制成缓释颗粒装入胶囊中，以达到缓释延效作用，康泰克胶囊即属此类；制成肠溶胶囊剂即可将药物定位释放于小肠；亦可制成直肠给药或阴道给药的胶囊剂，使定位在这些腔道释药；对在结肠段吸收较好的蛋白质、多肽类药物，可制成结肠靶向胶囊剂。[1] 胶囊剂虽有较多优点，但下列情况不适宜制成胶囊剂： 1.能使胶囊壁溶解的液体药剂，如药物的水溶液或乙醇溶液； 2.易溶性及小剂量的刺激性药物，因其在胃中溶解后局部浓度过高会刺激胃粘膜； 3.容易风化的药物，可使胶囊壁变软； 4.吸湿性强的药物，可使胶囊壁变脆。 § 分类 胶囊剂分硬胶囊剂、软胶囊剂(胶丸)、肠溶胶囊剂和速释、缓释与控释胶囊剂，供口服应用。 （一）根据囊壳的差别，通常将胶囊剂分为硬胶囊和软胶囊（亦称为胶丸）两大类： 1、硬胶囊剂（hard capsules） 是将一定量的药物（或药材提取物）及适当的辅料（也可不加辅料）制成均匀的粉末或颗粒，填装于空心硬胶囊中而制成。 将固体和半固体药物填充于硬胶囊中而制成的胶囊剂。应用较为广泛。根据药物剂量的大小，可选用规格为000、00、0、1、2、3、4、5的8种硬胶囊。硬胶囊剂的溶解时限优于丸、片剂，并可通过选用不同特性的囊材以达到定位、定时、定量释放药物的目的，如肠溶胶囊、直肠用胶囊、阴道用胶囊等。 2、软胶囊剂（soft capsules） 是将一定量的药物（或药材提取物）溶于适当辅料中，再用压制法（或滴制法）使之密封于球形或橄榄形的软质胶囊中。 将油类或对明胶等囊材无溶解作用的液体药物或混悬液封闭于软胶囊内而制成的胶囊剂，又称胶丸剂。用压制法制成的，中间往往有压缝，称为有缝胶丸；用滴制法制成的，呈圆球形而无缝，称为无缝胶丸。软胶囊剂服用方便，起效迅速，服用量少，适用于多种病症，如藿香正气软胶囊等。 （二）当然，亦可根据用途的特殊性，进一步将其分出第三类： 1、肠溶胶囊剂（enteric capsules） 肠溶胶囊剂实际上就是硬胶囊剂或软胶囊剂中的一种，只是在囊壳中加入了特殊的药用高分子材料或经特殊处理，所以它在胃液中不溶解，仅在肠液中崩解溶化而释放出活性成分，达到一种肠溶的效果，故而称为肠溶胶囊剂。 2、空心胶囊；按照内容积的大小，从大到小可分为：000 00 0 1 2 3 4 5 型号 3、微型胶囊剂：利用天然的或合成的高分子材料，将固体药物微粒或液体药物微滴包裹成直径1～500微米的微小胶囊剂，简称微囊。微囊可根据临床需要制成各种剂型。微型胶囊剂具有增加药物的稳定性，降低毒副作用，减少挥发性药物的挥发等特点，是中国研制成的一种新剂型。 § 制剂技术制备 硬胶囊剂 硬胶囊剂系以下述制剂技术制备，将药物充填于空心胶囊中。 一、将一定量的药物加适宜的辅料如稀释剂、助流剂、崩解剂等制成均匀的粉末或颗粒。 二、取一种或多种速释小丸或缓释、控释小丸，单独填充或混合后填充，必要时加入适量空白小丸作填充剂。 三、将药物粉末直接填充。 软胶囊剂系指将一定量的液体药物直接包封，或将固体药物溶解或分散在适宜的赋形剂中制备成溶液、混悬液、乳状液或半固体状物，密封于球形或椭圆形的软质囊中，可用滴制法或压制法制备。软质囊材是由胶囊用明胶、甘油或/和其他适宜的药用材料制成。 肠溶胶囊剂系指硬胶囊或软胶囊经药用高分子材料处理或其他适宜方法加工而成，亦可用适宜的肠溶材料制备而得，其囊壳不溶于胃液，但能在肠液中崩解而释放活性成分。 胶囊剂在生产与贮藏期间均应符合下列有关规定。 一、胶囊剂内容物不论其活性成分或辅料，均不应造成胶囊壳的变质。 二、小剂量药物，应先用适宜的稀释剂稀释，并混合均匀。 三、胶囊剂应整洁，不得有粘结、变形或破裂现象，并应无异臭。 四、除另有规定外，胶囊剂应密封贮存，其存放环境温度不高于30℃，防止发霉、变质，并应符合微生物限度检查要求。 平均装量 装量差异限度 0.30g以下 ±10% 0.30g或0.30g以上 ±7.5% 「装量差异」 胶囊剂的装量差异限度，应符合右表规定。 检查法除另有规定外，取供试品20粒，分别精密称定重量后，倾出内容物(不得损失囊壳);硬胶囊用小刷或其他适宜用具拭净，软胶囊用乙醚等易挥发性溶剂洗净，置通风处使溶剂自然挥尽;再分别精密称定囊壳重量，求出每粒内容物的装量与平均装量。每粒的装量与平均装量相比较，超出装量差异限度的胶囊不得多于2粒，并不得有1粒超出限度1倍。 凡规定检查含量均匀度的胶囊剂可不进行装量差异的检查。 「崩解时限」 按崩解时限检查法(附录Ⅹ A)检查，除另有规定外，均应符合规定。 凡规定检查溶出度或释放度的胶囊剂，不再进行崩解时限的检查。[2] |
| 随便看 |
百科全书收录594082条中文百科知识，基本涵盖了大多数领域的百科知识，是一部内容开放、自由的电子版百科全书。