| 词条 | 红霉素肠溶散 |
| 释义 | § 药品简介 通用名 红霉素肠溶散 英文名 ERYTHROMYCIN ENTERIC POWDERS 拼音名 HONGMEISU CHANGRONG SAN 药品类别 大环内酯类 性状 本品为白色或类白色粉末。 贮藏 密封，在干燥处保存。 § 主要成分 红霉素结构式 通用名 红霉素 拼音名 HONGMEISU 英文名 ERYTHROMYCIN CAS No. 114-07-8 分子式 C37H67NO13 分子量 733.94 规 格 1g:0.1g § 药理毒理 本品属大环内酯类抗生素，系抑菌剂，但在高浓度时对某些细菌也具杀菌作用。对葡萄球菌属（包括产酶菌株）、各组链球菌和革兰阳性杆菌均具抗菌活性。奈瑟菌属、流感嗜血杆菌、百日咳鲍特氏菌等也对本品敏感。本品对除脆弱拟杆菌和梭杆菌属以外的各种厌氧菌亦具抗菌作用。对军团菌属、胎儿弯曲菌、某些螺旋体、肺炎支原体、立克次体属和衣原体属也有抑制作用。本品可透过细菌细胞膜，在接近供位（“P”位）与细菌核糖体的50S亚基成可逆性结合，阻断了转移核糖核酸（t-RNA）结合至“P”位上，同时也阻断了多肽链自受位（“A” 位）至“P”位的位移，从而抑制细菌蛋白质合成。 § 药代动力学 本品口服后在肠道中吸收。吸收后除脑脊液和脑组织外，广泛分布于各组织和体液中，尤以肝、胆汁和脾中的浓度为高，在肾、肺等组织中的浓度可高出血药浓度数倍，在胆汁中的浓度可达血药浓度的10～40倍以上。在皮下组织、痰及支气管分泌物中的浓度也较高，痰中浓度与血药浓度相仿；在胸、腹水及脓液等中的浓度可达有效水平。有一定量（约为血药浓度的33%）进入前列腺及精囊中，但不易透过血-脑脊液屏障，脑膜有炎症时脑脊液中浓度仅为血药浓度的10%左右。可进入胎血和排入母乳中，胎儿血药浓度为母体血药浓度的5%～20%，母乳中药物浓度可达血药浓度的50%以上。表观分布容积（Vd）为 0.9L/kg。蛋白结合率为70%～90%。红霉素在肝内代谢，主要在肝中浓缩和从胆汁排出，并进行肠肝循环，约2%～5%的口服量自肾小球滤过排出，无尿患者的血消除半衰期（t1/2?）可延长。粪便中也含有一定量。血液透析或腹膜透析后极少被清除，故透析后无需加用。 § 适应症 1．本品作为青霉素过敏患者治疗下列感染的替代用药:溶血性链球菌、肺炎链球菌等所致的急性扁桃体炎、急性咽炎、鼻窦炎；溶血性链球菌所致猩红热、蜂窝织炎；白喉及白喉带菌者；气性坏疽、炭疽、破伤风；放线菌病；梅毒；李斯特菌病等。 2．军团菌病。 3．肺炎支原体肺炎。 4．肺炎衣原体肺炎。 5．衣原体属、支原体属所致泌尿生殖系感染。 6．淋病奈瑟菌感染。 7．厌氧菌所致口腔感染。 8．空肠弯曲菌肠炎。 9．百日咳。 10．风湿热复发、感染性心内膜炎（风湿性心脏病、先天性心脏病、心脏瓣膜置换术后）及口腔、上呼吸道医疗操作时的预防用药（青霉素的替代用药）。 § 用法用量 用适量温水（40℃以下）制成混悬液后即刻服用或用温水冲服。成人一日10～20g（相当于红霉素1～2g），分3～4次服用。军团菌病患者，一日20～40g（相当于红霉素2～4g），分4次服用。小儿按体重一日0.3～0.5g/kg（相当于红霉素30～50mg/kg），分3～4次服用。 § 不良反应 1．胃肠道反应有腹泻、恶心、呕吐、中上腹痛、口舌疼痛、胃纳减退等，其发生率与剂量大小有关。 2．肝毒性少见，患者可有乏力、恶心、呕吐、腹痛、发热及肝功能异常，偶见黄疸等。 3．大剂量（≥4g（红霉素）/日）应用时，尤其肝、肾疾病患者或老年患者，可能引起听力减退，主要与血药浓度过高（>12mg（红霉素）/L）有关，停药后大多可恢复。 4．过敏反应表现为药物热、皮疹、嗜酸性粒细胞增多等，发生率约0.5%～1%。 5．其他，偶有心律失常、口腔或阴道念珠菌感染。 § 禁忌症 对本品过敏者禁用。 § 注意事项 1．溶血性链球菌感染用本品治疗时，至少需持续10日，以防止急性风湿热的发生。 2．肾功能减退患者一般无需减少用量，但严重肾功能损害者本品的剂量应适当减少。 3．用药期间定期随访肝功能。 4．患者对一种红霉素制剂过敏或不能耐受时，对其他红霉素制剂也可能过敏或不能耐受。 5．因不同细菌对红霉素的敏感性存在一定差异，故应作药敏测定。 6．对诊断的干扰：本品可干扰Higerty法的荧光测定，使尿儿茶酚胺的测定值出现假性增高。血清碱性磷酸酶、胆红素、丙氨酸氨基转移酶和门冬氨酸氨基转移酶的测定值均可能增高。 § 用药 孕妇及哺乳期妇女用药 本品可通过胎盘屏障而进入胎儿循环，故孕妇应慎用。本品有相当量进入母乳中，故哺乳期妇女应慎用或暂停哺乳。 儿童用药 老年患者用药 § 药物相互作用 1．本品可抑制卡马西平和丙戊酸等抗癫痫药的代谢，导致其血药浓度增高而发生毒性反应。与阿芬太尼合用可抑制后者的代谢，延长其作用时间。与阿司咪唑或特非那定等抗组胺药合用可增加心脏毒性，与环孢素合用可使后者血药浓度增加而产生肾毒性。 2．对氯霉素和林可霉素类有拮抗作用，不推荐同时使用。 3．本品为抑菌剂，可干扰青霉素的杀菌效能，故当需要快速杀菌作用如治疗脑膜炎时，两者不宜同时使用。 4．长期服用华法林的患者应用本品时可导致凝血酶原时间延长，从而增加出血的危险性，老年病人尤应注意。两者必须同时使用时，华法林的剂量宜适当调整，并严密观察凝血酶原时间。 5．除二羟丙茶碱外，与黄嘌呤类药物同时使用可使氨茶碱的肝清除减少，导致血清氨茶碱浓度升高和(或)毒性反应增加。这一现象在同用6日后较易发生，氨茶碱清除的减少幅度与本品血清峰值成正比。因此在两者合用时和合用后，黄嘌呤类药物的剂量应予调整。 6．与其他肝毒性药物合用可能增强肝毒性。 7．大剂量本品与耳毒性药物合用，尤其肾功能减退患者可能增加耳毒性。 8．与洛伐他丁合用时可抑制其代谢而使血浓度上升，可能引起横纹肌溶解；与咪达唑仑或三唑仑合用时可减少二者的清除而增强其作用。 9．本品可阻挠性激素类的肠肝循环，与口服避孕药合用可使之降效。 [1] |
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