| 词条 | 美法仑 |
| 释义 | 美法仑美法仑最早于1953年由Bergel和Stock合成，现已经被单独或与其他药物联合以口服或高剂量静脉注射的方式用于各种固体肿瘤（乳腺癌、结肠癌、卵巢癌、横纹肌肉瘤、黑色素瘤、成神经细胞瘤和尤因肉瘤）和血液肿瘤（非霍杰金淋巴瘤、霍杰金淋巴瘤、骨髓增生异常综合症和急性白血病等）的治疗。本品为左旋体苯丙氨酸氮芥，其抗癌效应按PAM为强，其作用机制与HN2相同，亦为细胞周期非特异性药物。在这些肿瘤中，包含高剂量美法仑（HDM）的治疗方案已经达到了较高的反应率。目前国际上市剂型有片剂和注射剂两种剂型，由英国葛兰素氏克公司开发，其片剂最早于2001年曾进口中国，主要用于治疗多发性骨髓瘤及晚期卵巢腺癌，临床评价良好。但自2004年8月进口注册到期之后，未进行进口再注册，因而本品的片剂国内市场目前仍为空白；注射用美法仑现已在美国、日本和英国等32个国家上市，但我国无进口也无国内企业生产。与片剂相比，注射剂具有吸收快、生物利用度高等优点，目前临床主要用于治疗多发性骨髓瘤干细胞移植前的大剂量应用进行预处理，是片剂无可替代的。 § 名称 美法仑美法仑：（爱克兰、马法兰、Melphalan、Alkeran） 通用名：左旋苯丙氨酸氮芥、米尔法兰、马尔法兰、左旋溶肉瘤素 英文名:Melphalan，L-Sarcolysine,Alkeran，L-PAM，CB3025。 化学名：L-3{对[双（2-氯乙基）胺基]苯基}丙氨酸。 分子式：C13H18O2N2Cl2。 § 性状 本品为白色至浅黄色粉末，难溶于水，对光、热及在潮湿情况下不稳定。 § 体内过程 口服吸收充分，服药后2小时血浆达到最高浓度，在血浆中保持活性大约6小时，服药24小时内50%的药物经尿排泄，其中13%为原形，代谢产物为一羟衍生物及二羟衍生物。 § 适应症 癌细胞美法仑片适用于治疗多发性骨髓瘤及晚期卵巢腺癌。美法仑片单独应用或与其他药物合用，对于部分晚期乳腺癌病人有显著疗效。 美法仑对部分红血球增多症病人有效，美法仑亦曾作为外科治疗乳腺癌的辅助药。 § 临床应用 （1）对多发性骨髓瘤疗效显著，为其首选药物。 （2）对恶性淋巴瘤、乳腺癌、卵巢癌、精原细胞瘤、慢性白血病、真红细胞增多症、儿童晚期神经母细胞瘤、甲状腺癌有较好疗效。 （3）动脉灌注对恶性黑色素瘤、软组织肉瘤和骨肉瘤有一定疗效。 § 特点 ⑴抗肿瘤谱广，临床上能治疗乳腺癌、卵巢癌、慢性淋巴细胞和粒细胞白血病、恶性淋巴瘤及多发性骨髓瘤等，动脉灌注还可以治疗肢体恶性肿瘤，如恶性黑色素瘤、骨肉瘤及软组织肉瘤等，其应用广泛、效果肯定。 美法仑注射剂⑵美法仑在国外已经上市使用多年，证明了本项目的有效性和安全性。 ⑶美法仑口服常释剂型和注射剂已经被列入国家医保乙类。 ⑷美法仑注射剂目前国外临床大剂量用于干细胞移植前的预处理剂，是多发性骨髓瘤的一线治疗药物。 ⑸制剂单价很高，生产成本较低。基于此，开发本品具有极好的市场前景。 § 用法用量 美法仑口服：每日0.05~0.25mg/kg(2~10mg/m2)，分次服用，共4~7日，本品与强的松合用，可能比单用更有效，联合用药通常间歇地进行，对治疗有效者延长疗程超过一年不会改变疗效。 若无明显骨髓毒性，在4~6周内重复给药。 § 不良反应 （1）骨髓抑制：为剂量限制性毒性，主要表现为白细胞、血小板减少及贫血，白细胞减少可在首次用药后的第2周至第3周出现；有时老年患者骨髓抑制可延续5~6周。 （2）胃肠道反应：大剂量一次用药可出现恶心、呕吐，小剂量持续给药则不明显。 （3）长期持续给药，偶可引起白血病、脱皮、皮炎、口炎及肺纤维化。 § 禁忌证 孕妇（1）孕妇、哺乳妇禁用。 （2）近期内用过化疗或放疗而白细胞减少者不宜使用。 （3）肾功能不良者慎用。 § 注意事项 （1）每次用药前须检查血像，其中性白细胞低于2×109/L时应停药。 （2）应根据骨髓抑制程度调整剂量。 § 病患教育 1、对此药过敏，请不要服用此药品； 2、避免饮酒； 3、避免服用Aspirin(Tapal)或感冒药，需告知医师；接受疫苗注射前，需告知医师； 4、容易感染，需避免到公共场所及预防感冒等； 5、不要哺乳、怀孕，接受此药后可能会造成不孕； 6、易有口腔发炎、疮及刺刺的感觉，口腔清洁需撤底； 7、若要预防恶心，呕吐，可请医师开立止吐药处方，医师可能会常为病人抽血检查血象。 § 制剂规格 片剂：2mg/片 § 贮藏 避光、阴凉、干燥处保存。(建议在2-8C环境下保存) § 相关链接 http://blog.bioon.com/user1/3498/archives/2008/192837.shtml http://www.cancerotc.com/yaopin/yaopinakl.htm |
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