| 词条 | 硝酸甘油注射液 |
| 释义 | § 药品简介 通用名 硝酸甘油注射液 英文名 NITROGLYCERIN INJECTION 拼音名 XIAOSUAN GANYOU ZHUSHEYE 药品类别 抗心绞痛药 性状 本品为无色的澄明液体 贮藏 遮光、密封、在阴凉处保存 § 主要成分 硝酸甘油注射液 通用名 硝酸甘油 化学名 硝酸甘油 拼音名 XIAOSUAN GANYOU 英文名 NITROGLYCERIN CAS No. 55-63-0 分子式 C3H5N3O9 分子量 227 规 格 (1)1ml∶1mg (2)1ml∶2mg (3)1ml∶5mg (4)1ml∶10mg § 药理毒理 主要药理作用是松弛血管平滑肌。硝酸甘油释放氧化氮（NO），NO与内皮舒张因子相同，激活鸟苷酸环化酶，使平滑肌和其他组织内的环鸟苷酸（cGMP）增多，导致肌球蛋白轻链去磷酸化，调节平滑肌收缩状态，引起血管扩张。硝酸甘油扩张动静脉血管床，以扩张静脉为主，其作用强度呈剂量相关性。外周静脉扩张，使血液潴留在外周，回心血量减少，左室舒张末压（前负荷）降低。扩张动脉使外周阻力（后负荷）降低。动静脉扩张使心肌耗氧量减少，缓解心绞痛。对心外膜冠状动脉分支也有扩张作用。治疗剂量可降低收缩压、舒张压和平均动脉压，有效冠状动脉灌注压常能维持，但血压过度降低或心率增快使舒张期充盈时间缩短时，有效冠状动脉灌注压则降低。使增高的中心静脉压与肺毛细血管楔嵌压、肺血管阻力与体循环血管阻力降低。心率通常稍增快，估计是血压下降的反射性作用。心脏指数可增加、降低或不变。左室充盈压和外周阻力增高伴心脏指数低的患者，心脏指数可能会有增高。相反，左室充盈压和心脏指数正常者，静脉注射用药可使心脏指数稍有降低。尚无评价其致癌性的长期动物试验。 § 药代动力学 静脉滴注即刻起作用。主要在肝脏代谢，迅速而近乎完全，中间产物为二硝酸盐和单硝酸盐，终产物为丙三醇。两种主要活性代谢产物1, 2-和1, 3-二硝酸甘油与母体药物相比，作用较弱，半衰期更长。代谢后经肾脏排出。 § 适应症 用于冠心病心绞痛的治疗及预防，也可用于降低血压或治疗充血性心力衰竭。 § 用法用量 注射液：用5%葡萄糖注射液或氯化钠注射液稀释后静脉滴注，开始剂量为5 μg/min，最好用输液泵恒速输入。用于降低血压或治疗心力衰竭，可每3～5分钟增加5 μg/min，如在20 μg/min时无效可以10 μg/min递增，以后可20 μg/min。患者对本药的个体差异很大，静脉滴注无固定适合剂量，应根据个体的血压、心率和其他血流动力学参数来调整用量。 § 不良反应 ⑴头痛：可于用药后立即发生，可为剧痛和呈持续性。 ⑵偶可发生眩晕、虚弱、心悸和其他体位性低血压的表现，尤其在直立、制动的患者。 ⑶治疗剂量可发生明显的低血压反应，表现为恶心、呕吐、虚弱、出汗、苍白和虚脱。 ⑷晕厥、面红、药疹和剥脱性皮炎均有报告。 § 禁忌症 禁用于心肌梗塞早期（有严重低血压及心动过速时）、严重贫血、青光眼、颅内压增高和已知对硝酸甘油过敏的患者。还禁用于使用枸橼酸西地那非（万艾可）的患者，后者增强硝酸甘油的降压作用。 § 注意事项 硝酸甘油注射液 ⑴应使用能有效缓解急性心绞痛的最小剂量，过量可能导致耐受现象。 ⑵小剂量可能发生严重低血压，尤其在直立位时。 ⑶应慎用于血容量不足或收缩压低的患者。 ⑷发生低血压时可合并心动过缓，加重心绞痛。 ⑸加重肥厚梗阻型心肌病引起的心绞痛。 ⑹易出现药物耐受性。 ⑺如果出现视力模糊或口干，应停药。 [8]剂量过大可引起剧烈头痛。 [9]静脉滴注本品时，由于许多塑料输液器可吸附硝酸甘油，因此应采用非吸附本品的输液装置，如玻璃输液瓶等。 [10]静脉使用本品时须采用避光措施。 § 用药 孕妇及哺乳期妇女用药 尚不知是否引起胎儿损害或者影响生育能力，故仅当确有必要时方可用于孕妇。亦不知是否从人乳汁中排泌，故孕妇静脉用药时应谨慎。 儿童用药 儿童患者用药的安全性和效果尚不确定。 老年患者用药 尚不明确。（需补充） § 药物相互作用 硝酸甘油注射液 ⑴中度或过量饮酒时，使用本药可致低血压。 ⑵与降压药或血管扩张药合用可增强硝酸盐的致体位性低血压作用。 ⑶阿司匹林可减少舌下含服硝酸甘油的清除，并增强其血流动力学效应。 ⑷使用长效硝酸盐可降低舌下用药的治疗作用。 ⑸枸橼酸西地那非（万艾可）加强有机硝酸盐的降压作用。 ⑹与乙酰胆碱、组胺及拟交感胺类药合用时，疗效可能减弱。 § 药物过量 过量可引起严重低血压、心动过速、心动过缓、传导阻滞、心悸、循环衰竭导致死亡、晕厥、持续搏动性头痛、眩晕、视力障碍、颅内压增高、瘫痪和昏迷并抽搐、脸红与出汗、恶心与和呕吐、腹部绞痛与腹泻、呼吸困难与高铁血红蛋白血症。（需补充过量处理） § 鉴别 取本品10ml，照硝酸甘油溶液项下的鉴别试验，显相同的反应。 § 检查 pH值 取本品5ml与饱和氯化钾溶液1滴，混匀，依法测定，pH值应为3.0 ～6.5 。 有关物质 取本品，加无水乙醇制成每1ml 中含硝酸甘油1.0mg 的溶液，作为供试品溶液；精密量取适量，加无水乙醇稀释制成每1ml 中含硝酸甘油10μg 的溶液，作为对照溶液。照薄层色谱法试验，吸取上述两种溶液各100μl，照硝酸甘油溶液项下的方法，自“分别点于同一硅胶Ｇ薄层板上”起，依法检查，应符合规定。 其他 应符合注射剂项下有关的各项规定。 § 含量测定 照硝酸甘油溶液含量测定项下的方法试验与测定，即得。 |
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