| 词条 | 硝酸异山梨酯缓释胶囊 |
| 释义 | § 药品简介 通用名 硝酸异山梨酯缓释胶囊 英文名 ISOSORBIDE DINITRATE SUSTAIND-RELEASE CAPSULES 拼音名 XIAOSUAN YISHANLIZHI HUANSHIJIAONANG 药品类别 抗心绞痛药 性状 本品为胶囊剂，内容物为白色或类白色粉末。 贮藏 遮光、密封保存。 § 主要成分 硝酸异山酯结构式 通用名 硝酸异山酯 化学名 1,4,3,6-二脱水-D-山梨醇二硝酸酯 拼音名 XIAOSUAN YISHANLIZHI 英文名 ISOSORBIDE DINITRATE CAS No. 87-33-2 分子式 C6H8N2O8 分子量 236.14 规 格 20mg § 药理毒理 硝酸异山梨酯（ISDN）主要药理作用是松弛血管平滑肌。ISDN 在体内代谢生成单硝酸异山梨酯（ISMN），后者释放氧化氮（NO），NO与内皮舒张因子相同，激活鸟苷酸环化酶，使平滑肌细胞内的环鸟苷酸（cGMP）增多，从而松弛血管平滑肌，使外周动脉和静脉扩张，对静脉的扩张作用更强。静脉扩张使血液潴留在外周，回心血量减少，左室舒张末压和和肺毛细血管楔嵌压（前负荷）减低。动脉扩张使外周血管阻力、收缩期动脉压和平均动脉压（后负荷）减低。冠状动脉扩张，使冠脉灌注量增加。总的效应是使心肌耗氧量减少，供氧量增多，心绞痛得以缓解。致癌和致突变现象动物实验未观察到。 § 药代动力学 ISDN口服吸收完全，平均生物利用度约25%，肝脏首过代谢明显。血清浓度达峰时间在服药后1小时。吸收后的分布容积为2~4 L/kg，清除率为2~4 L/min，半衰期约1 小时。脱硝基后生成2-单硝酸酯（15~25%）和5-单硝酸酯酯（75~85%），两者均有生物活性。5-单硝酸酯的活性更强，半衰期为5小时，在血清中脱硝后形成异山梨醇（大约 37%）和右旋山梨醇（大约7%），由尿中排出，此外25%以葡糖醛酸形式排出，2%以原型排出，粪便中排出<1%。5-单硝酸酯的代谢产物均无扩血管作用。 § 适应症 冠心病的长期治疗；心绞痛的预防；心肌梗死后持续心绞痛的疗；与洋地黄和/ 或利尿剂联合应用，治疗慢性充血性心力衰竭；肺动脉高压的治疗。 § 用法用量 片剂：一次20~40 mg，1日2次。由于个体反应不同，需个体化调整剂量。 § 不良反应 用药初期可能会出现硝酸酯引起的血管扩张性头痛，还可能出现面部潮红、眩晕、直立性低血压和反射性心动过速。偶见血压明显降低、心动过缓和心绞痛加重，罕见虚脱及晕厥。 § 禁忌症 急性循环衰竭（休克、循环性虚脱）；严重低血压（收缩压<90 mmHg）；急性心肌梗死伴低充盈压（除非在有持续血流动力学监测的条件下）；肥厚梗阻型心肌病；缩窄性心包炎或心包填塞；严重贫血；青光眼；颅内压增高；原发性肺动脉高压；对硝基化合物过敏者。 § 注意事项 低充盈压的急性心急梗死、主动脉和/或二尖瓣狭窄、体位性低血压、颅内压增高者慎用。不应突然停止用药，以避免反跳现象。 § 用药 孕妇及哺乳期妇女用药 动物实验中未观察到对胚胎的毒性效应，但除非确有必要方可用于孕妇。不清楚ISDN是否经乳汁排泌，由于许多药物有此特性故哺乳期妇女应慎用。 儿童用药 儿童用药的安全性及效果均不确定。 老年患者用药 § 药物相互作用 与其它血管扩张剂、钙拮抗剂、β受体阻滞剂、降压药、三环抗抑郁药及酒精合用，可增强本类药物的降血压效应。可加强二氢麦角碱的升压作用。同时使用类固醇抗炎药可降低本药的疗效。 § 药物过量 与血管过度扩张有关的反应有颅内压增高、眩晕、心悸、视力模糊、恶心与呕吐、晕厥、呼吸困难、出汗伴皮肤潮红或湿冷、传导阻滞与心动过缓、瘫痪、昏迷、癫痫发作或死亡，无特异的拮抗剂可对抗ISMN的血管扩张作用，用肾上腺素和其它动脉收缩剂可能弊大于利，处理方法包括抬高患者的下肢以促进静脉回流以及静脉补液。也可能发生高铁血红蛋白血症，治疗方法是静注亚甲蓝1~2 mg/kg。 [1] |
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