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词条 硝西泮
释义

硝西泮结构式药品名称:硝西泮

英文/拉丁名称:Nitrazepam

拼音名:XIAOXIPAN

别名:硝基二氮卓、硝卓酮、硝基安定、益脑静,硝西潘,莫加顿,消虑苯

化学名:5-苯基-7-硝基-1,3-二氢-2H-1,4-苯并二氮卓-2-酮

分子式:C15H11N3O3

分子量:281.27

药品类别:抗焦虑药

规格: 片剂:5mg、10mg

性状:本品为淡黄色结晶性粉末;无臭,无味。本品在氯仿中略溶,在乙醇或乙醚中微溶,在水中几乎不溶。熔点 本品的熔点为226~229℃,熔融时同时分解。片制:为白色或微黄色片。

§ 临床应用

功能与主治

①睡眠障碍。②巴比妥类药物依赖的戒断症状。③癫痫小发作、肌阵挛性发作、婴儿痉挛发作及其他原因所致的惊厥发作。

用法用量

口服 治疗失眠:5~10mg,睡前服用。抗癫痫:一次5~10mg,一日3次。

§ 用药须知

氯硝西泮片不良反应

常见嗜睡,可见无力、头痛、晕眩、恶心、便秘等。偶见皮疹、肝损害、骨髓抑制。

禁忌症

白细胞减少者、重症肌无力者、对本品过敏者。

注意事项

长期使用可产生耐受性和依赖性。肝肾功能不全者慎用。应定期检查肝功能与白细胞计数。用药期间不宜驾驶车辆、操作机械或高空作业。长期用药后骤停可能引起惊厥等撤药反应。服药期间勿饮酒。

儿童、孕妇及哺乳期妇女用药

慎用。

老年患者用药

偶可引起精神错乱,慎用。

药物相互作用

1、本品与易成瘾的和其他可能成瘾药合用时,成瘾的危险性增加。

2、饮酒及与全麻药、可乐定、镇痛药、单胺氧化酶抑制药和三环类抗抑郁药合用时,可相互增效。

3、本品与抗酸药合用时可延迟本品的吸收。

4、本品与抗高血压药或与利尿降压药合用时,可使降压作用增强。

5、本品与钙离子通道拮抗药合用时,可使低血压加重。

6、本品与西咪替丁合用时可以抑制本品的肝脏代谢,从而使清除减慢,血药浓度升高。

7、本品与普萘洛尔合用时可导致癫痫发作的类型和(或)频率改变,应及时调整剂量。

8、本品与卡马西平合用时,由于肝微粒体酶的诱导可使两者的血药浓度下降,清除半衰期缩短。

9、本品与左旋多巴合用时,可降低后者的疗效。

10、本品与抗真菌药酮康唑、伊曲康唑合用,可提高本品疗效并增加其毒性。

药物过量

中毒症状: 大剂量中毒时,可出现昏迷、血压降低、呼吸抑制和心动缓慢等。处理: 立即催吐、洗胃、导泻以排除药物,并依病情给予对症治疗及支持疗法。

§ 药理药动

氯硝西泮注射液药理毒理

本品为苯二氮卓类抗焦虑药,作用机制与其选择性作用于大脑边缘系统,与中枢苯二氮卓受体结合,而促进g-氨基丁酸的释放,促进突触传导功能有关,具有安定、镇静及显著催眠作用。本品还具有中枢性肌松弛作用和抗惊厥作用。

药代动力学

口服快速吸收,生物利用度为78%,口服后2小时血药浓度达峰值,2~3 天血药浓度达稳态,蛋白结合率高达85%,半衰期(t1/2)为8~36小时,在肝脏代谢,大部分以代谢产物随尿排出,20%随粪便排出。总清除率(CL)为4L/h,表观分布容积(Vd)175L。本品可通过胎盘。

§ 生产企业

徐州莱恩药业有限公司、恩华药业集团、福州海王福药制药有限公司、湖北中天爱百颗药业有限公司、湖北制药厂第八分厂、恩华药业集团徐州第三制药厂、淮阴市第二制药厂、上海九福药业有限公司、北京紫竹药业有限公司(原北京第三制药厂)(GMP)、河北张家口云峰制药厂(GMP)、安徽四通生物医药有限公司(蚌埠泰格药业股份有限公司)、福建福州海王福药制药有限公司(GMP)、山西威奇达药业有限公司(原大同第二制药厂)(GMP)、吉林制药股份有限公司(原恒和制药股份有限公司)(GMP)、上海医药(集团)有限公司信谊制药总厂(GMP)、上海九福药业有限公司(原上海黄河制药厂)(GMP)、江苏徐州恩华赛德药业有限责任公司(原徐州制药厂)(GMP)、江苏徐州莱恩药业有限公司(GMP)、徐州恩华药业集团有限责任公司(徐州第三制药厂)(GMP)、浙江海正药业股份有限公司(海门制药厂)(GMP)、安徽新和成皖南药业有限公司(GMP) 、济南力诺药业集团济南永宁制药股份有限公司(GMP) 、山东德州医药股份有限公司平原制药厂(GMP)、河南省许昌华仁制药有限公司(GMP)、湖北中天爱百颗药业有限公司(GMP)、湖北制药联合有限公司(GMP)、湖南洞庭药业股份有限公司(常德洞庭制药厂)(GMP)、广东华南药业(集团)有限公司(GMP)、贵阳制药厂、云南省昆明制药集团股份有限公司(GMP)

§ 相关词条

癫痫  催眠

§ 参考资料

《现代药物学》芮耀诚主编

《中国药典-2005版》

《中华人民共和国药典》

《药理学》主编:颜光美 高等教育出版社

开时医药http://www.casmed.net/index.asp

用药安全网http://www.yongyao.net/index.aspx

大千医药招聘网http://www.178yy.com/

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更新时间:2025/2/22 17:00:08